La nistatina es un antifúngico del grupo de los poliénicos que se aísla de cultivos de Streptomyces noursei. Químicamente es C47H75NO17, y se caracteriza por poseer una cadena cíclica de 37 átomos de carbono y unoxígeno, con tres sustituyentes metilo, un aminoazúcar (la micosamina, que es una hexosamina) y seis dobles enlaces. Estos dobles enlaces hacen a la molécula sensible a la luz, el oxígeno y a las alteraciones del pH.1 Se mide en unidades, y 3.000 unidades internacionales (UI) son equivalentes a 1 miligramo.
| Nistatina | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Ácido (''1S,15S,16R,17R,18S,19E,21E,25E,27E,29E,31E'')-33-[(''2S,3S,4S,5S,6R'')-4- amino-3,5-dihidroxi-6-metiloxan-2-il]oxi-1,3,4,7,9,11,17,37- octahidroxi-15,16,18-trimetil-13-oxo-14,39-dioxabiciclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,25,27,29,31-hexaeno-36-carboxílico | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1400-61-9 | |
| Código ATC | D01AA01 | |
| PubChem | 6433272 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C47H75NO17 | |
| Peso mol. | 926.1 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | A | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | tópica y oral | |
Farmacocinética
Su absorción en el tubo digestivo es muy mala, a no ser que se administren dosis muy elevadas. La administración tanto intramuscular como intravenosa origina importantes reacciones en la zona de inyección o efectos colaterales tóxicos, por lo que se desaconseja su uso. Tampoco se absorbe aplicada sobre la piel o sobre las mucosas. La poca cantidad que pueda absorberse se desactiva en un 95 por ciento por el metabolismo, y su eliminación es renal.1
Mecanismo de acción
Actúa tanto como fungistático como fungicida, en función de la concentración. Se fija a los esteroles de lamembrana celular de los hongos, cuya configuración espacial desorganiza, lo que lleva a una alteración de la permeabilidad de la membrana con pérdida de aminoácidos, purinas e iones por parte del hongo, con alteración delmetabolismo celular.3
Indicaciones
La nistatina está indicada en infecciones cutáneas y mucosas originadas por la especie de hongo Candida albicans: candidiasis rinofaríngea, candidiasis vulvovaginal, candidiasis digestivas y otras, además de las producidas por el género Cryptococcus.
Aunque en el laboratorio muestra efectividad sobre otros varios tipos de hongos que pueden afectar a la piel humana, su escasa capacidad de penetración en la piel la hace ineficaz en la práctica diaria.
También se puede usar de manera preventiva en pacientes diabéticos, con inmunodeficiencia, en tratamiento con corticoides y sobre todo en pacientes tratados conantibióticos que estén en riesgo de desarrollar una infección oportunista por hongos.
Interacciones
No se han descrito interacciones con alimentos. En la forma oral debe evitarse tomar simultáneamente otros medicamentos que formen una película sobre la mucosa intestinal o que originen un aumento en las contracciones intestinales, ya que ello llevará a que la nistatina esté menos tiempo en contacto con la mucosa, y por tanto su efecto será menor.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas a la nistatina son poco frecuentes. Sin embargo, pueden presentarse trastornos gastrointestinales como náuseas o vómitos en la dosificación oral y eccema de contacto en las presentaciones dermatológicas (pomadas).
Nistatina
Suspensión oral
Antimicótico
Una vez preparada la mezcla, cada ml de SUSPENSIÓN contiene:
Nistatina................................................................... 100,000 U.I.
Vehículo, c.b.p. 1 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: NISTATINA es un antibiótico poliénico, antifungoso cuya fórmula estructural no se ha determinado y se obtiene por el crecimiento de la cepa del Streptomycesnoursei. La suspensión de NISTATINA está indicada para el tratamiento de la candidiasis en la cavidad oral.
CONTRAINDICACIONES:
NISTATINA está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Infantes: La dosis recomendada es de 1 a 2 ml (100,000 a 200,000 unidades) cuatro veces al día.
Estudios clínicos limitados en prematuros y recién nacidos con bajo peso indican que 1 ml cuatro veces al día es eficaz. En infantes y niños pequeños, se recomienda aplicar la mitad de la dosis en cada lado de la boca.
Niños y adultos: Se han empleado dosis que varían entre 1 y 6 ml (100,000 a 600,000 unidades) cuatro veces al día. La suspensión debe retenerse en la boca tanto como sea posible antes de deglutirla. El tratamiento debe continuarse por lo menos 48 horas después de que los síntomas hayan desaparecido. Si los síntomas empeoran o persisten (por lo menos 14 días de tratamiento) se debe evaluar al paciente y considerar otro tipo de tratamiento.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Consérvese en un lugar seco y fresco. No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
El sulfato de paromomicina es el nombre de un antibiótico oligosacárido del grupo deaminoglucósidos indicado en medicina humana y veterinaria para el tratamiento de infecciones intestinales causadas por amebas y la criptosporidiosis. La paromomicina es un medicamento huérfano que se indica también, desde 2005, para el tratamiento de la leishmaniasis visceral.1 2 La paromomicina actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s del ARNr. Según el propio prospecto puede ser utilizado como medicamento alternativo en Teniasis y disentería bacilar (comercializado por PARKE-DAVIS, grupo Pfizer). Puede haberse catalogado como huérfano en el pasado, pero en la actualidad puede comprarse en cualquier farmacia (con receta médica). 3
En veterinaria se emplea para tuberculosis causada por organismos resistentes a los fármacos de primera línea. Debido a que se absorbe mal en el intestino, la paromomicina es también indicada en el tratamiento de la amebiasis por Entamoeba histolytica.
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