El miconazol es un derivado imidazólico que se utiliza en medicina como antifúngico. Químicamente C18H14Cl4N2O es prácticamente insoluble en agua, y soluble en disolventes orgánicos.
| Miconazol | ||
|---|---|---|
-Miconazole_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (±)-1-(2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1''H''-imidazole | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 22916-47-8 | |
| Código ATC | J02AB01 | |
| PubChem | 4189 | |
| DrugBank | APRD01115 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H14Cl4N2O | |
| Peso mol. | 416.1 | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Oral: 25% | |
| Unión proteica | 90% | |
| Metabolismo | Hepático. | |
| Vida media | 20 h. - 24 h. | |
| Excreción | Heces. (Orina 10%-20%) | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | OTC (Venta sin receta como monofármaco o a dosis bajas) (MEX) | |
| Vías de adm. | Tópica, intravenosa | |
Farmacocinética
Su absorción oral o tópica es muy pobre, pero tiene la posibilidad de administrarse por vía intravenosa, lo cual le dio su importancia en cuanto a su uso clínico. La biodisponibilidad de la vía oral es del 25 %. Su unión a proteínas plasmáticas es del 90% y su vida media de unas 20 a 24 horas, siguiendo una curva trifásica. Prácticamente no pasa al líquido cefalorraquídeo. Su metabolismo es hepático, eliminándose en su mayor parte a través de heces y entre un 10% y un 20% a través de orina en forma de metabolitos inactivos.1
Mecanismo de acción
Actúa de forma similar a otros imidazólicos bloqueando la síntesis de ergosterol por interacción con el complejo enzimático del citocromo p450, aunque de forma menos selectiva que otros antifúngicos sistémicos (ketoconazoloitraconazol entre otros), lo que acarrea más capacidad de provocar efectos secundarios.
Indicaciones
- Indicaciones por vía intravenosa:
- Candidiasis sistémicas
- Coccidiomicosis y paracoccidiomicosis en casos excepcionales rebeldes a otros tratamientos.2
- Indicaciones por vía tópica: Suele utilizarse como nitrato de miconazol al 2%.
- Pitiriasis versicolor.
- Tinea corporis.3
- Candidiasis cutánea y vaginal.4
- Infecciones por Toluropsis glabrata.
- Onicomicosis por Dermatofitos
Interacciones
En general las mismas que el resto de los imidazólicos.
Efectos secundarios
En líneas generales podemos decir que son más intensas y frecuentes que en otros fármacos de su grupo terapéutico. Siguiendo la convención de la CIOSM las principales RAM en su uso intravenoso serían:
- Muy Frecuentes: (> 1/10; más del 10%) :
- Se ha descrito elevación de los niveles plasmáticos de triglicéridos y colesterol en prácticamente el 100% de los casos, aunque hay autores que lo achacan al excipiente de la preparación intravenosa.
- La irritación en el punto de infusión (flebitis) alcanza hasta un 35% de las ocasiones utilizando una vena periférica.
- Náuseas en casi la mitad de los pacientes.
- Taquicardias y otras arritmias cardíacas.
También se han descrito anafilaxia, prurito, exantema, disminución del sodio en sangre e incluso paro cardíaco con una incidencia sin precisar.
Miconazol
Crema
Antimicótico de amplio espectro
Cada 100 g de CREMA contienen:
Nitrato de miconazol............................................................... 2 g
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La crema de nitrato de MICONAZOL está indicada para aplicación tópica en el tratamiento de hongos y/o infecciones de la piel: Tiñea pedis (pie de atleta), Tinea cruris y Tinea corporis causada porTrichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes y Epidermophyton floccosum, en el tratamiento de candidiasis cutánea (moniliasis) y en el tratamiento de Tinea versicolor.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al MICONAZOL.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se debe suspender el medicamento si se presenta irritación química.
La crema sólo es para uso externo. Evite que la crema tenga contacto con los ojos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Su uso es seguro durante el embarazo; sin embargo, debe evitarse durante el primer trimestre.
Se desconoce si se excreta en la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En casos aislados se han reportado irritación, prurito, maceración y dermatitis alérgica de contacto.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Puede presentar resistencia al medicamento si se usa en combinación de otra crema antimicótica.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha demostrado ningún efecto en estudios animales con el uso de la crema de nitrato de MICONAZOL.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La crema de nitrato de MICONAZOL debe usarse limpiando la piel con suficiente agua y jabón, después aplicar una capa de crema en el área afectada 2 veces al día (mañana y tarde) en pacientes con Tinea pedis, Tinea cruris, Tinea corporis y candidiasis cutánea, y 1 vez al día en Tinea versicolor. Para el pie de atleta se aplica entre los dedos y deben usarse zapatos ventilados y cambio de calcetines 1 vez al día.
Cuando se inicia el tratamiento temprano existe una mejoría evidente.
En infecciones por Candida, Tinea cruris y corporis, debe ser tratada por dos semanas. Tinea pedis por un mes.
Si el paciente no mejora después del tratamiento de un mes, su pronóstico puede ser incierto.
En niños menores de 12 años su uso debe ser supervisado.
Este producto no es efectivo en las uñas ni en cuero cabelludo.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis o ingesta accidental; sin embargo, en caso de ingesta masiva se procede a realizar lavado gástrico y manejo sintomático.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance
No se deje al alcance
de los niños.
Su venta requiere receta médica.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Su venta requiere receta médica.
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
La neomicina es un fármaco de la familia de los aminoglucósidos, que se utiliza en clínica como antibióticobactericida tanto por vía tópica como oral. Se obtiene del Streptomyces fradiae. Está compuesto de Neomicina A,B (la más usada) y C. Es hidrosoluble y más activa a pH alcalino.
| Neomicina | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
6-(4-dimetilamino-3-hidroxi-6-metil-oxan-2-il)oxi-14-etil-7,12,13-trihidroxi- 4-(5-hidroxi-4-metoxi-4,6-dimetil-oxan-2-il)oxi-3,5,7,9,11,13-hexametil-
1-oxaciclotetradecano-2,10-diona | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 1404-04-2 | |
| Código ATC | A01AB08 A07AA01; B05CA09; DO6AX04 | |
| PubChem | 8378 | |
| DrugBank | APRD00013 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C=23, H=46, N=6, O=13 | |
| Peso mol. | 614,644 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 3% | |
| Unión proteica | <30 td=""> | |
| Vida media | 2 a 3 h | |
| Excreción | Heces (97%), renal. | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | D | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | oral, tópica | |
Farmacocinética
La absorción por vía oral es muy pobre, en torno a un 3-5%. La unión a proteínas es baja, pero muy variable. En todo caso inferior al 30%. La distribución es muy selectiva, con un alto grado de fijación a tejido renal y oído. Tarda varios días en alcanzar un estado de equilibrio de las concentraciones tisulares, que se mantiene incluso hasta semanas después de la suspensión del mismo. La excreción del fármaco absorbido es renal. El 97% no absorbido se elimina por heces inalterado.
Farmacodinámica
Los ensayos in vitro han demostrado que la neomicina es bactericida y actúa inhibiendo la síntesis de proteínas en las células bacterianas sensibles. Es eficaz sobre todo contra bacilos gram-negativos, pero también tiene alguna actividad contra organismos gram-positivos. Neomicina es activo in vitro contraEscherichia coli, Klebsiella y contra flora anaeróbica intestinal.El mecanismo de acción consiste en la unión irreversible del antibiótico al segmento 30S del ribosoma, por lo que da un resultado biocida. No disminuye su eficacia en presencia de pus.
Interacciones
- El uso concurrente de otros neurotóxicos y nefrotóxicos aumenta la posibilidad de los efectos secundarios de la neomicina. Entre ellos otros aminoglucósidos o la polimixina.
- Inhibe la absorción gastrointestinal de la penicilina V, así como de la vitamina B12, metotrexato y 5-fluoruracilo.
- La absorción gastrointestinal de la digoxina también parece ser inhibida, por lo que los niveles séricos de digoxina deben ser monitorizados.
- Puede aumentar el efecto de los anticumarínicos.
Uso clínico
Indicaciones
- Por vía oral está indicada como tratamiento adyuvante en el marco de un régimen para la represión de la flora bacteriana normal del intestino, por ejemplo, la preparación preoperatoria del intestino o en el tratamiento adyuvante del coma hepático, para disminuir el amoniaco de origen bacteriano intestinal y por tanto mejorar el cuadro neurológico...
Otros efectos
La neomicina también tiene un efecto hipolipidémico solo cuando se administra de forma oral. El efecto no depende de su actividad antimicrobiana, sino que parece ser secundario a la formación de complejos insolubles con ácidos biliares en el intestino. Así, su mecanismo de acción podría ser similar al de los secuestradores de ácidos biliares. Bajas dosis de neomicina reducen la concentración plasmática de LDL; los efectos sobre las VLDL son variables. La neomicina se administra en dosis divididas de 0.5 a 2 g/día. Aunque el fármaco se absorbe en grado menor, puede producirse ototoxicidad y nefrotoxicidad en pacientes con función renal alterada. El uso de neomicina solo debe considerarse en pacientes con hipercolesterolemia familiar o poligénica que no pueden o no desean seguir otros regímenes.1
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la neomicina o a otros antibióticos del grupo de los aminoglucósidos.
- Obstrucción intestinal.
- Pacientes con inflamación gastrointestinal o enfermedad ulcerosa, debido a la posibilidad de aumentar la absorción gastrointestinal de neomicina.
- Como otros aminoglucósidos, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos musculares como la miastenia gravis o el parkinsonismo ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su potencial efecto de tipo curare sobre la unión neuromuscular.
- Embarazo y madres lactantes, salvo situaciones muy especiales.
Reacciones adversas
- Erupciones cutáneas, incluidas reacciones de hipersensibilidad.
- En tratamientos largos pueden aparecer sobreinfecciones por bacterias no sensibles u hongos, así como síndrome de malabsorción, caracterizado por aumento de la grasa fecal, disminución de caroteno en suero y disminución en la absorción de xilosa.
- Náuseas, vómitos y diarrea. .
- Oto y nefrotóxico.
- Puede producir bloqueos neuromusculares, sobre todo asociado a barbitúricos y relajantes musculares o anestésicos.
Presentaciones
- Comprimidos de 500 mg
Entre los excipientes más frecuentemente utilizados con el sulfato de neomicina se encuentran:
Vía oral para problemas entéricos, aunque su mayor utilidad es para aplicaciones locales, en ojos, oídos,... Se produce en forma de sulfato de neomicina en suspensiones orales, pomadas tópicas, óticas y oftalmológicas.
Neomicina
La neomicina es uno de los antibióticos tópicos más utilizados y tiene una alta capacidad de producir dermatitis de contacto alérgica, está presente en múltiples productos para el tratamiento de lesiones cutáneas, oftalmológicas y otorrinolaringológicas. Clínicamente la alergia a la neomicina se caracteriza por el desarrollo de lesiones de eczema con vesículas, exudación y picor en las zonas de uso prolongado. Los pacientes por lo general refieren un empeoramiento de la lesión patológica previa.
Por lo general un parche positivo a la neomicina indica que usted es alérgico a este producto y a otros productos similares o que están relacionados químicamente con este. Estos productos incluyen antibióticos conteniendo neomicina, gevramicina, tobramicina y bacitracina.| antihemorroidal hubber bacisporin bexicortil bio-hubber/fuerte blastoestimulina ovulos blastoestimulina pom. creanolona decadran neomicina deltacina dermisone tri-antibiotica dermo hubber fludronef fml-neo | leuco hubber linitul antibiotico liquipom dexa-antibiotico maxitrol menaderm neo-analsona neo-bacitrin neo-bacitrin hidrocortisona neo-hubber oftalmolosa cusi prednis.neomi. oftalmowell otosporin | panotile poly-pred pomada antibiotica liade positon crema positon locion positon ungüento rinobanedif sulfintestin neomicina synalar otico tulgrasum antibiotico/cicatriz. vinciseptil otico |
Productos conteniendo antibióticos con una estructura química similar
| GENTAMICINA | TOBRAMICINA | BACITRACINA |
| celestoderm gentamicina colircusi gentadexa colircusi gentamicina 1/2 y 1 cuatroderm diprogenta flutenal gentamicina gevramycin iny. interderm | tobradistin tobrex | bio-hubber/fuerte dermisone tri-antibiotica dermo hubber linitul antibiotico lizipaina neo-bacitrin neo-bacitrin hidrocortisona pomada antibiotica liade tulgrasum antibiotico/cicatriz. |
Dermatitis de contacto sistémica
Generalmente las personas con dermatitis de contacto a la neomicina desarrollan lesiones cutáneas, sin embargo la administración sistémica de neomicina puede desarrollar lesiones cutáneas variadas que pueden ser en la zona previa de contacto, en las zonas en que se aplicó el parche de las pruebas o incluso de forma generalizada desarrollando una dermatitis exfoliativa o eritrodermia, que puede observarse en los pacientes con alergia a la neomicina y que se les administra un antibiótico que presenta reacción cruzada,. Los antibióticos aminoglucósidos deben ser utilizados cuidadosamente en los pacientes con alergia a la neomicina
Los pacientes con dermatitis atopica o dermatitis crónica como la dermatitis por estasis o otitis externa de repetición tiene un riesgo mayor de desarrollar dermatitis alérgica a la neomicina, debiendo utilizar con cuidado antibióticos u otros productos tópicos que contengan este antibiótico.
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