La Mebutizida es el nombre del principio activo de un diurético antihipertensivo de potencia moderada (similar a la hidroclorotiazida, altizida y bendroflumetiazida)1emparentado estructuralmente con el grupo de las tiazidas.
| Mebutizida | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 6-Cloro-3-(1,2-dimetilbutil)-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzotiadiazina-7-sulfonamida 1,1-dioxido | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 3568-00-1 | |
| Código ATC | C03AA13 | |
| PubChem | 71652 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C13H20N3ClO4S2 | |
| Peso mol. | 381.8986 g/mol | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
Triclormetiazida es el nombre del principio activo de un diurético antihipertensivo del grupo de las tiazidas con propiedades muy similares a las del hidroclorotiazida.1
En administración oral para tratar el edema, la politiazida se toma de 1 a 4 mg diarios y para pacientes hipertensos se suele administrar 2 a 4 mg diarios.2
Indicación
La politiazida se indica como terapia adyuvante en el edema asociado a la insuficiencia cardíaca congestiva,cirrosis hepática y corticosteroides y estrógeno-terapia.3
También está indicada en el tratamiento de la hipertensión arterial, ya sea como agente terapéutico único o para aumentar el efecto de otros fármacos antihipertensivos en las formas más graves de hipertensión.
En medicina veterinaria, el triclormetiazida se combina con la dexametasona con el fin de administrarse encaballos con extremidades levemente inflamadas y para desinflamar las contusiones.4
Mecanismo de acción
En su acción como diurético, la triclormetiazida promueve la pérdida renal de agua.1 Ejerce su acción inhibiendo la reabsorción de Na+/Cl- a nivel de los túbulos distales del riñón. La triclormetiazida también aumenta la excreción de potasio.1
La triclormetiazida parece bloquear la reabsorción activa de cloro y posiblemente de sodio a nivel del asa ascendente de Henle en el riñón. Esta acción produce la excreción de sodio y de agua y ello es el fundamento de su acción como diruético.1
Aunque la triclormetiazida se emplea para tratar la hipertensión arterial, sus efectos hipotensores no son necesriamente por su acción como diurético. Las tiazidas en general causan vasodilatación al activar los canales de potasio dependientes de calcio en el músculo liso vasculares e inhiben varias anhidrasas carbónicals en el tejido vascular.
| Triclormetiazida | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 6-Cloro-3-(diclorometil)-1,1-dioxo- 3,4-dihidro-2H-benzo[e][1,2,4]tiadiazina- 7-sulfonamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 133-67-5 | |
| Código ATC | C03AA05 | |
| PubChem | 5560 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C8H8N3Cl3O4S2 | |
| Peso mol. | 380.6558 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Absorción variable gastrointestinal | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B (D si se usa para la hipertensión inducida por el embarazo) | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
Descripción
Naquasone® es una solución inyectable que combina la efectiva acción diurética de triclormetiazida con la actividad antiinflamatoria de dexametasona para complementar la acción de reducción del edema fisiológico del parto en la glándula mamaria y estructuras asociadas en la hembra bovina y la reducción de condiciones edematosas inflamatorias o no inflamatorias en el equino.
La triclormetiazida, promueve la diuresis mediante la inhibición de la reabsorción de sodio y cloro en los túbulos renales. La excreción de sodio y cloro luego de la administración de triclormetiazida es casi equivalente. De este modo, es menos probable la incidencia de alteraciones en el balance hidrolítico que en el caso de otros diuréticos.
La dexametasona, poderoso glucocorticoide que ejerce acción antiinflamatoria y limita la extravasación de fluidos actuando al nivel de la pared vascular, posee un ligero efecto diurético.
La acción complementaria de las drogas mencionadas permite utilizar la dosis única de cada una, reduciéndose la posibilidad de efectos indeseables. El edema es reducido mediante una doble acción: remoción de líquido intercelular efectuado por la triclormetiazida, y la reducción de la permeabilidad vascular y efecto antiinflamatorio, ejercido por la dexametasona.
Naquasone® es una solución inyectable que combina la efectiva acción diurética de triclormetiazida con la actividad antiinflamatoria de dexametasona para complementar la acción de reducción del edema fisiológico del parto en la glándula mamaria y estructuras asociadas en la hembra bovina y la reducción de condiciones edematosas inflamatorias o no inflamatorias en el equino.
La triclormetiazida, promueve la diuresis mediante la inhibición de la reabsorción de sodio y cloro en los túbulos renales. La excreción de sodio y cloro luego de la administración de triclormetiazida es casi equivalente. De este modo, es menos probable la incidencia de alteraciones en el balance hidrolítico que en el caso de otros diuréticos.
La dexametasona, poderoso glucocorticoide que ejerce acción antiinflamatoria y limita la extravasación de fluidos actuando al nivel de la pared vascular, posee un ligero efecto diurético.
La acción complementaria de las drogas mencionadas permite utilizar la dosis única de cada una, reduciéndose la posibilidad de efectos indeseables. El edema es reducido mediante una doble acción: remoción de líquido intercelular efectuado por la triclormetiazida, y la reducción de la permeabilidad vascular y efecto antiinflamatorio, ejercido por la dexametasona.
Composición
Cada ml de producto contiene:
Triclormetiazida 10 mg
Dexametasona acetato 0,55 mg.
Cada ml de producto contiene:
Triclormetiazida 10 mg
Dexametasona acetato 0,55 mg.
Formulación
Solución inyectable.
Solución inyectable.
Indicaciones
Está indicado para el tratamiento de:
- Edema de ubre en vacas lecheras.
- Edemas inflamatorios y no inflamatorios.
- Edemas de estasis o podal del equino de pesebreras.
- Edemas causados por insuficiencias cardíacas congestivas.
Otros casos en que sea necesario incrementar la diuresis (por ejemplo: dilución del contenido bacteriano en infecciones urinarias, excreción necesaria por vía renal de principios tóxicos, toxemia de la preñez, etc.).
Dosis y método de administración
Se debe administrar por vía intramuscular.
Edema de ubre en bovinos de leche: el esquema terapéutico que brinda los mejores resultados según los datos recogidos por la División de Investigaciones de Schering-Plough, es el siguiente:
Tratamiento: 20 ml de Naquasone®. Repetir el tratamiento a las 24 horas de aplicado.
Las dosis deberán ajustarse de acuerdo con la severidad del edema y el tamaño del animal.
La remisión del edema ocurre entre 12 y 48 horas de aplicado el tratamiento.
Otras indicaciones: De acuerdo con el criterio del Médico Veterinario.
La dosis diaria de orientación es la siguiente:
Bovinos: 0,5 ml/20 kg de peso corporal.
Equinos: 0,5 ml/45 kg de peso corporal. Intramuscular, cada 12 horas el primer día. Continuar con 0,5 ml/45 kg de peso corporal, cada 24 horas por otros dos días.
La duración del tratamiento dependerá de la severidad del cuadro y la respuesta a Naquasone®.
El tratamiento debe ser administrado al menos por dos días.
Período de resguardo Leche: 48 horas
Carne: 21 días
No se debe destinar a equinos destinados a consumo humano.
Está indicado para el tratamiento de:
- Edema de ubre en vacas lecheras.
- Edemas inflamatorios y no inflamatorios.
- Edemas de estasis o podal del equino de pesebreras.
- Edemas causados por insuficiencias cardíacas congestivas.
Otros casos en que sea necesario incrementar la diuresis (por ejemplo: dilución del contenido bacteriano en infecciones urinarias, excreción necesaria por vía renal de principios tóxicos, toxemia de la preñez, etc.).
Dosis y método de administración
Se debe administrar por vía intramuscular.
Edema de ubre en bovinos de leche: el esquema terapéutico que brinda los mejores resultados según los datos recogidos por la División de Investigaciones de Schering-Plough, es el siguiente:
Tratamiento: 20 ml de Naquasone®. Repetir el tratamiento a las 24 horas de aplicado.
Las dosis deberán ajustarse de acuerdo con la severidad del edema y el tamaño del animal.
La remisión del edema ocurre entre 12 y 48 horas de aplicado el tratamiento.
Otras indicaciones: De acuerdo con el criterio del Médico Veterinario.
La dosis diaria de orientación es la siguiente:
Bovinos: 0,5 ml/20 kg de peso corporal.
Equinos: 0,5 ml/45 kg de peso corporal. Intramuscular, cada 12 horas el primer día. Continuar con 0,5 ml/45 kg de peso corporal, cada 24 horas por otros dos días.
La duración del tratamiento dependerá de la severidad del cuadro y la respuesta a Naquasone®.
El tratamiento debe ser administrado al menos por dos días.
Período de resguardo Leche: 48 horas
Carne: 21 días
No se debe destinar a equinos destinados a consumo humano.
Presentación Frasco ampolla de 20 ml.
Condiciones de almacenamiento Almacenar entre 2° y 30° C.
Contraindicaciones Dado que el producto contiene corticoides, no debe utilizarse en casos de glomerulonefritis aguda.
Precauciones y advertencias Utilizarlo con precaución en animales que posean la función renal disminuida o cirrosis hepática. A las dosis recomendadas, es bien tolerado.
Como todos los diuréticos mayores, tratamientos prolongados o sobredosis pueden conducir a alteraciones del equilibrio electrolítico.
Se aconseja, entonces no sobrepasar la dosis indicada, y no aplicar tratamientos que excedan en duración los 3 días.
Como todos los diuréticos mayores, tratamientos prolongados o sobredosis pueden conducir a alteraciones del equilibrio electrolítico.
Se aconseja, entonces no sobrepasar la dosis indicada, y no aplicar tratamientos que excedan en duración los 3 días.
La xipamida es un fármaco diurético de la familia de las sulfamidas comercializado por Eli Lilly con el nombre comercial Aquaphor (en Alemania) y Aquaphoril (en Austria). Es usado para el tratamiento del edema y lahipertensión.
| Xipamida | ||
|---|---|---|
 | ||
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 4-cloro-N-(2,6-dimetilfenil)-2-hidroxi-5-sulfamoílobenzamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 14293-44-8 | |
| Código ATC | C03BA10 | |
| PubChem | 26618 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H15N2ClO4S | |
| Peso mol. | 354.80 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 95% | |
| Unión proteica | 98% | |
| Metabolismo | Glucorónido (30%) | |
| Vida media | 5.8 a 8.2 horas | |
| Excreción | Renal (1/3) y biliar (2/3) | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | contraindicado | |
| Estado legal | ℞-Receta requerida | |
| Vías de adm. | Oral | |
Mecanismos de acción
Al igual que la estructuralmente relacionada tiazida, la xipamida actúa sobre los riñones reduciendo la reabsorción de sodio en el túbulo contorneado distal. Esto incrementa la osmolaridad luminal, causando una menor reabsorción de agua en los conductos colectores. Esto conduce al incremento del volumen urinario. Al contrario que las tiazidas, la xipamida llega a su destino vía sanguínea desde el tejido peritubular.1
Además, incrementa la secreción de potasio en el tubo distal y en los conductos colectores. En altas dosis también inhibe la encima anhidrasa carbónica lo que provoca la secreción de bicarbonato y alcaliniza la orina.
A diferencia de las tiazidas, solo la insuficiencia renal hace inefectiva la xipamida.2
Usos
- Edema cardíaco causado por insuficiencia cardíaca aguda descompensada.
- Edema renal, enfermedad renal crónica (pero no con anuria).
- Edema hepático causado por cirrosis.
- Ascitis.
- Linfedema.
- Hipertensión combinada con enfermedad renal crónica.
Farmacocinética
Tras la administración oral, 20 mg de xipamida es reabsorbido rápidamente y llega a un pico de concentración en plasma de 3 mg/l en una hora. El efecto diurético comienza alrededor de una hora tras la administración y llega a su pico entre la tercera y la sexta hora y cesa tras aproximadamente 24 horas.
Un tercio de la dosis es glucoronizado, el resto es excretado directamente por los riñones (1/3) y los excrementos (2/3). El total aclaramiento plasmático es de 30-40 ml/min. La xipamida puede ser filtrada por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal.2
Dosis
Inicialmente 40 mg, puede reducirse a 10–20 mg para prevenir una recaída.2
La dosis efectiva más baja es de 5 mg. Más de 60 mg no tiene efectos adicionales.1
Efectos adversos
- Más de 1/10 de todos los pacientes1
- Hipopotasemia, que puede provocar náuseas, debilidad muscular o calambres y anomalías en el ECG.
- 1/100 a 1/10
- Hiponatremia, que puede provocar dolor de cabeza, náuseas, somnolencia o confusión.
- Hipotensión ortostática
- Aumento inicial de urea, ácido úrico y creatinina, que puede provocar gota en pacientes con predisposición.
- 1/1000 a 1/10,000
- Reacción alérgica cutánea.
- Hiperlipidosis
- Menos de 1/10,000
Contraindicaciones
- Anuria
- Precoma y encefalopatía hepática
- Hipovolemia, hiponatremia, hipopotasemia.
- Hipercalcemia
- Gota
- Hipersensibilidad a la sulfamida.
- Embarazo, periodo de lactancia.1 2
Interacciones
Combinaciones no recomendadas
- La xipamida disminuye el aclaramiento renal de litio, que puede conducir a la intoxicación por litio.1 Esta interacción se clasifica como moderada.3 )
Combinaciones que requieren precauciones especiales
La información del producto ruega especial precaución con las siguientes combinaciones:1
- El efecto antihipertensivo puede incrementarse por inividores de la enzima convertidora de angiotensina, barbitúricos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos,alcohol, etc. (Clasificadas como leves.3 )
- AINEs pueden reducir los efectos antihipertensivo y diurético. La xipamidaaumenta la neurotoxicidad de altas dosis de salicilatos. (Clasificadas como leves.3 )
- Aumenta la toxicidad del glucósido cardíaco debido a la hipopotasemia y la hipomagnesemia.(Clasificadas como leves.3 )
- Agentes antiarrítmicos (clases Ia y III), fenotiazinas y otros antipsicóticos aumentan el riesgo de torsades de pointes debido a la hipopotasemia.
Interacciones no incluidas en la información del producto
- La xipamida puede reducir el efecto de antidiabéticos. (Clasificadas como leve.3 )
Uso prohibido en el deporte
El 17 de julio de 2012, el ciclista Fränk Schleck fue expulsado del Tour de France por su equipo RadioShack-Nissan tras encontrar trazas de xipamida en el análisis de orina realizado el 14 de julio de 2012.
Cada comprimido contiene:
Xipamida (D.C.I.) ………………………………………………. 20 mg
Excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, povidona, talco, carboximetilalmidón de sodio, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, palmitoestearato de glicerina, c.s.
INDICACIONESDIUREX, diurético que por su modo de acción ocupa una posición intermedia entre las tiazidas y los diuréticos de alto techo, está indicado en:
- Hipertensión arterial leve o moderada de origen renal y/o esencial.
- Hipertensión arterial grave, en asociación con otros medicamentos antihipertensivos, lo que permite utilizar una menor dosis de estos últimos.
- En el tratamiento de los edemas de origen cardiaco, hepático, renal, de la insuficiencia venosa, etc.
POSOLOGÍAEn la hipertensión arterial leve o moderada la dosis recomendada es de 1 comprimido al día (20 mg de xipamida). Esta dosis es orientativa, siendo, en algunos casos, suficiente medio comprimido al día (10 mg de xipamida). Para la administración de esta posología el comprimido presenta una ranura diametral para facilitar su fraccionamiento en medio comprimido.
En edemas la dosis media es de 2 comprimidos al día (40 mg de xipamida).
Se aconseja que la administración se efectúe a primeras horas de la mañana, por cuanto que, al completarse la acción diurética en 12 horas, se evitará de este modo las molestias nictúricas.
CONTRAINDICACIONESInsuficiencia renal aguda, oliguria, azoemia, insuficiencia hepática descompensada, hipopotasemia.
Pacientes con antecedentes de sensibilidad a este compuesto, sulfamidas u otros derivados del ácido paraaminobenzoico.
PRECAUCIONESAl igual que con la utilización de cualquier otro diurético, los pacientes diabéticos probablemente requerirán un ajuste de la dosis de insulina o una terapia con otro hipoglucemiante.
En pacientes con hipertrofia prostática existe el riesgo de retención aguda.
Debe examinarse regularmente a los pacientes para poder descubrir oportunamente el posible desarrollo de disfunción hepática, discrasias sanguíneas o reacciones idiosincrásicas.
Se administrará con cautela en pacientes que presenten hiperuricemia.
Aunque la xipamida no ha demostrado ser teratogénica, al igual que ocurre con cualquier otro medicamento, se evitará su administración durante los 3 primeros meses de embarazo.
En pacientes digitalizados, la hipopotasemia originada por el diurético podría provocar un cuadro de intoxicación digitálica.
Debe administrarse con sumo cuidado en pacientes tratados con esteroides que ocasionen depleción de potasio. Es necesario extremar las precauciones cuando se administren agentes curarizantes a pacientes que se hallen en tratamiento con xipamida.
En pacientes en tratamiento con agentes hipotensores, debe tenerse presente que la administración de xipamida puede obligar a la reducción de la dosis del antihipertensivo.
Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su
médico.
ADVERTENCIASe informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de Control del dopaje como positivo.
INCOMPATIBILIDADESNo debe administrarse concomitantemente con antibióticos potencialmente nefrotóxicos u ototóxicos, debido a la posible intensificación de estos efectos.
EFECTOS SECUNDARIOSLa diuresis excesiva, particularmente en los ancianos, puede producir deshidratación y disminuir la volemia con colapso circulatorio y posible trombosis vascular, embolismo y aldosteronismo.
La xipamida puede producir hipopotasemia cuando se utiliza a dosis altas (más de 80 mg al día) y durante tratamientos prolongados, por lo que se debe prescribir una dieta rica en potasio o una terapia medicamentosa sustitutiva.
Se han descrito ligeras alteraciones gastrointestinales en algunos casos, así como episodios de vértigo leve.
INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTOLa intoxicación ocasional o voluntaria se manifiesta por una alteración del cuadro electrolítico con deshidratación e hipopotasemia intensa, debiendo tratarse mediante la administración de líquidos para mantener la hidratación y suplementos de cloruro de potasio en solución líquida. En los casos más graves con antagonistas de la aldosterona.
Para más información en caso de sobredosis o ingesta accidental, consultar al Servicio de Información
Toxicológica. Teléfono 915 62 04 20.
PRESENTACIÓNEnvases con 30 y 60 comprimidos.
Con receta médica.
Xipamida (D.C.I.) ………………………………………………. 20 mg
Excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, povidona, talco, carboximetilalmidón de sodio, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, palmitoestearato de glicerina, c.s.
INDICACIONESDIUREX, diurético que por su modo de acción ocupa una posición intermedia entre las tiazidas y los diuréticos de alto techo, está indicado en:
- Hipertensión arterial leve o moderada de origen renal y/o esencial.
- Hipertensión arterial grave, en asociación con otros medicamentos antihipertensivos, lo que permite utilizar una menor dosis de estos últimos.
- En el tratamiento de los edemas de origen cardiaco, hepático, renal, de la insuficiencia venosa, etc.
POSOLOGÍAEn la hipertensión arterial leve o moderada la dosis recomendada es de 1 comprimido al día (20 mg de xipamida). Esta dosis es orientativa, siendo, en algunos casos, suficiente medio comprimido al día (10 mg de xipamida). Para la administración de esta posología el comprimido presenta una ranura diametral para facilitar su fraccionamiento en medio comprimido.
En edemas la dosis media es de 2 comprimidos al día (40 mg de xipamida).
Se aconseja que la administración se efectúe a primeras horas de la mañana, por cuanto que, al completarse la acción diurética en 12 horas, se evitará de este modo las molestias nictúricas.
CONTRAINDICACIONESInsuficiencia renal aguda, oliguria, azoemia, insuficiencia hepática descompensada, hipopotasemia.
Pacientes con antecedentes de sensibilidad a este compuesto, sulfamidas u otros derivados del ácido paraaminobenzoico.
PRECAUCIONESAl igual que con la utilización de cualquier otro diurético, los pacientes diabéticos probablemente requerirán un ajuste de la dosis de insulina o una terapia con otro hipoglucemiante.
En pacientes con hipertrofia prostática existe el riesgo de retención aguda.
Debe examinarse regularmente a los pacientes para poder descubrir oportunamente el posible desarrollo de disfunción hepática, discrasias sanguíneas o reacciones idiosincrásicas.
Se administrará con cautela en pacientes que presenten hiperuricemia.
Aunque la xipamida no ha demostrado ser teratogénica, al igual que ocurre con cualquier otro medicamento, se evitará su administración durante los 3 primeros meses de embarazo.
En pacientes digitalizados, la hipopotasemia originada por el diurético podría provocar un cuadro de intoxicación digitálica.
Debe administrarse con sumo cuidado en pacientes tratados con esteroides que ocasionen depleción de potasio. Es necesario extremar las precauciones cuando se administren agentes curarizantes a pacientes que se hallen en tratamiento con xipamida.
En pacientes en tratamiento con agentes hipotensores, debe tenerse presente que la administración de xipamida puede obligar a la reducción de la dosis del antihipertensivo.
Esta especialidad contiene lactosa. Se han descrito casos de intolerancia a este componente en niños y adolescentes. Aunque la cantidad presente en el preparado no es, probablemente, suficiente para desencadenar los síntomas de intolerancia, en caso de que aparecieran diarreas debe consultar a su
médico.
ADVERTENCIASe informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de Control del dopaje como positivo.
INCOMPATIBILIDADESNo debe administrarse concomitantemente con antibióticos potencialmente nefrotóxicos u ototóxicos, debido a la posible intensificación de estos efectos.
EFECTOS SECUNDARIOSLa diuresis excesiva, particularmente en los ancianos, puede producir deshidratación y disminuir la volemia con colapso circulatorio y posible trombosis vascular, embolismo y aldosteronismo.
La xipamida puede producir hipopotasemia cuando se utiliza a dosis altas (más de 80 mg al día) y durante tratamientos prolongados, por lo que se debe prescribir una dieta rica en potasio o una terapia medicamentosa sustitutiva.
Se han descrito ligeras alteraciones gastrointestinales en algunos casos, así como episodios de vértigo leve.
INTOXICACIÓN Y SU TRATAMIENTOLa intoxicación ocasional o voluntaria se manifiesta por una alteración del cuadro electrolítico con deshidratación e hipopotasemia intensa, debiendo tratarse mediante la administración de líquidos para mantener la hidratación y suplementos de cloruro de potasio en solución líquida. En los casos más graves con antagonistas de la aldosterona.
Para más información en caso de sobredosis o ingesta accidental, consultar al Servicio de Información
Toxicológica. Teléfono 915 62 04 20.
PRESENTACIÓNEnvases con 30 y 60 comprimidos.
Con receta médica.
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