Fármacos por función

fármacos sistema digestivo y metabolismo

Prednisona es un fármaco corticosteroide sintético que se toma usualmente en forma oral, pero puede ser administrado por vía intramuscular (inyección) y es usado para un gran número de afecciones. Tiene principalmente un efecto glucocorticoide. La prednisona es un profármaco que es convertido por el hígado enprednisolona, la cual es la forma esteroide activa.

Usos

Como inmunosupresora actúa prácticamente en todo el sistema inmunitario. Por lo tanto puede ser usado enenfermedades autoinmunitarias e inflamatorias (como asma, alergias epidermales por contacto con hiedra venenosa, lupus eritematoso sistémico, enfermedad de Crohn o enfermedad de Still), problemas del oído medio e interno y varias enfermedades al riñón como el síndrome nefrótico. También es usada para prevenir y tratar rechazo de órganos en trasplantes.

Dependencia

La supresión adrenal ocurre si la prednisona es administrada por más de siete días continuos. Es un estado en que el cuerpo es incapaz de sintetizar corticosteroides naturalmente y se hace dependiente de la prednisona tomada por el paciente. Por esta razón, la administración de prednisona no debe ser detenida abruptamente si se ha tomado por más de siete días, sino que necesita ser reducida lentamente; esta reducción puede tomar días si el curso de prednisolona fue corto, pero puede tomar semanas o meses si el paciente ha sido tratado por largo tiempo. Una caída abrupta llevaría a una insuficiencia suprarrenal secundaria, que puede poner en riesgo la vida del paciente.

Efectos secundarios

El tratamiento con prednisona, sobre todo aquellos en los que la dosis es elevada (> 0.25 mg/kg), suelen producirse efectos adversos tanto a corto como a largo plazo. A corto plazo suele producirse una retención de líquidos de grado variable, de modo que el paciente experimenta un hinchazón facial (cara de luna) que puede extenderse a zonas corporales como caderas, hombros, etc. Esta hinchazón desaparece tras cesar el tratamiento. Como consecuencia de esta retención de líquidos también pueden aparecer estrías cutáneas en piernas, abdomen e incluso espalda por aumento del volumen corporal en un radio de tiempo corto. A largo plazo aparece acné e hirsutismo (exceso de vello corporal) como consecuencia de la acción hormonal de la prednisona, una menor absorción de calcio (normalmente el tratamiento se acompaña con suplementos de calcio para evitar síntomas y efectos similares a los de la osteoporosis), hipertensión que puede derivar en glaucoma ocular. Es importante transmitir al médico la aparición de cualquiera de estos u otros síntomas.

Prednisona
Identificadores
Número CAS	53-03-2
Código ATC	A07EA03
PubChem	5865
DrugBank	APRD00340
Datos químicos
Fórmula	C21H26O5
Peso mol.	358.428 g/mol
SMILES
Farmacocinética
Biodisponibilidad	70%
Metabolismo	prednisolona (hígado)
Vida media	1 hora
Excreción	Renal
Estado legal	?

Nombre genérico: Prednisona
Nombres comerciales: Deltasone®, Liquid Pred®, Meticorten®, Orasone®
Tipo de fármaco: La prednisona tiene muchos usos en el tratamiento contra el cáncer. Se encuentra clasificada como un glucocorticosteroide. (Para obtener más detalles, vea más abajo la sección "Cómo actúa este fármaco").

Para qué se utiliza este fármaco:

• Como medicamento antiinflamatorio. La prednisona alivia la inflamación de diversas partes del cuerpo.
• Para tratar o evitar reacciones alérgicas.
• Como tratamiento para determinados tipos de enfermedades autoinmunes, afecciones cutáneas, asma y otras afecciones pulmonares.
• Como tratamiento para una variedad de cánceres, como la leucemia, el linfoma y el mieloma múltiple.
• Para tratar las náuseas y los vómitos asociados a algunos fármacos de quimioterapia.
• Se utiliza para estimular el apetito en pacientes de cáncer con problemas de apetito severos.
• Asimismo, se utiliza para reemplazar esteroides en afecciones con insuficiencia suprarrenal (baja producción de esteroides indispensables producidos por las glándulas suprarrenales).

Nota: si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.

Cómo se administra este fármaco:

• Este medicamento se administra en forma de pastillas. Si olvida tomar una dosis, no tome una dosis doble al día siguiente. Este medicamento debe tomarse una vez al día.
• Tome las pastillas junto con las comidas o después de comer.
• La cantidad de prednisona que recibirá depende de muchos factores, incluso el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, así como la razón por la que esté recibiendo este fármaco. Su médico determinará la dosis para usted y el calendario de administración del fármaco. 

Efectos secundarios: 
Entre los aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de la prednisona se encuentran los siguientes:

• La mayoría de las personas no experimenta todos los efectos secundarios mencionados.
• Los efectos secundarios suelen ser predecibles en cuanto a su aparición y duración.
• Casi siempre son reversibles y desaparecerán cuando finalice el tratamiento.
• Existen muchas opciones para ayudar a minimizar o prevenir los efectos secundarios.

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con prednisona:

• Aumento del apetito
• Irritabilidad
• Dificultad para conciliar el sueño (insomnio)
• Hinchazón de los pies y los tobillos (retención de líquido)
• Náuseas, cuando este fármaco se toma con las comidas
• Ardor de estómago
• Debilidad muscular
• Problemas para cicatrizar heridas
• Aumento de los niveles de azúcar en la sangre. (Las personas con diabetes pueden tener que vigilar de manera más estrecha sus niveles de azúcar en la sangre y es posible que necesiten ajustar las dosis de los medicamentos que reciben para la diabetes.)

Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben tratamiento con prednisona (incidencia de entre 10% y 29%):

• Dolor de cabeza (cefaleas)
• Mareos
• Altibajos anímicos
• Cataratas y osteoporosis (cuando se utiliza de forma prolongada)

Esta lista incluye efectos secundarios más comunes y los menos frecuentes para las personas que reciben tratamiento con prednisona. Los efectos secundarios más infrecuentes (con una incidencia menor que el 10 % de los pacientes) no figuran aquí. Sin embargo, no deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Cuándo llamar a su médico o proveedor de atención médica:

Comuníquese con su proveedor de atención médica inmediatamente, durante el día o la noche, si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas:

• Si tiene fiebre de 100.5 ºF (38 ºC) o más, o escalofríos (posibles signos de infección).
• Si siente que su ritmo cardíaco es irregular o acelerado, disnea, dolor en el tórax o la mandíbula, busque ayuda de urgencia de inmediato e informe a su proveedor de atención médica.
• Si siente confusión súbitamente

Los síntomas a continuación requieren atención médica, pero no son situaciones de emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:

• Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal).
• Si tiene cualquier hemorragia inusual o contusión, heces negras o alquitranadas o presencia de sangre en las heces o la orina.
• Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no cesan con los medicamentos recetados).
• Vómitos (más de 4 ó 5 veces en un período de 24 horas).
• Mareos o aturdimiento, sensación de desmayo.
• Dolor de cabeza (cefalea) persistente.
• Altibajos anímicos o sofocos (olas de calor) severos.
• Incapacidad para conciliar el sueño (insomnio)
• Fuertes dolores óseos (en los huesos)
• Micción dolorosa o difícil; mayor micción o sed aguda
• Alteraciones en el sentido de la vista, visión borrosa, dolor ocular, pupilas dilatadas, supuración
• Aparición de nuevas erupciones cutáneas o cambios apreciables en la piel
• Hinchazón de los pies o los tobillos. Aumento repentino de peso (más de 3 libras en una semana)
• Hinchazón, enrojecimiento o dolor sólo en una pierna o en un brazo y no en ambas piernas o en ambos brazos.

No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Precauciones: 

• Antes de comenzar el tratamiento con prednisona, asegúrese de informar a su médico acerca de los demás medicamentos que toma (incluso los medicamentos recetados, los medicamentos de venta sin receta médica, las vitaminas, los remedios a base de hierbas, etc.). No tome aspirina ni productos que contengan aspirina a menos que su médico se lo permita específicamente.
• No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunas sin la aprobación de su médico mientras reciba tratamiento con prednisona.
• Si ha estado tomando diariamente prednisona en pastillas durante un tiempo largo, puede sufrir efectos secundarios graves si deja de tomar este medicamento de forma abrupta. No deje de tomar este medicamento a menos que su proveedor de atención médica se lo indique. No modifique la dosis de prednisona por su cuenta.
• Si está embarazada o cree que puede estarlo, infórmelo a su profesional de atención médica antes de comenzar el tratamiento. La prednisona es un fármaco clasificado en la categoría C (su utilización durante el embarazo se recomienda únicamente si el beneficio para la madre supera el riesgo para el feto).
• Tanto para hombres como para mujeres: Evite la concepción mientras tome prednisona. Se recomiendan los métodos anticonceptivos de barrera, como los condones. Consulte a su médico cuándo podrá concebir sin riesgos para el bebé después del tratamiento.
• No amamante mientras recibe este medicamento.

Consejos prácticos sobre el cuidado personal: 

• Si recibe tratamiento con este medicamento durante largo tiempo, puede ser más susceptible a las infecciones. Lávese bien las manos, e informe a su proveedor de atención médico cualquier síntoma de infección que tenga.
• Tome este medicamento con las comidas para disminuir el malestar estomacal. Asimismo, tome este medicamento temprano (de ser posible, antes del mediodía), de manera que pueda dormir mejor por las noches.
• Si tiene diabetes, este medicamento puede aumentar sus niveles de azúcar en la sangre. Puede necesitar hacerse controles más frecuentes.
• Beba diariamente de 2 a 3 cuartos de galón (8 a 12 vasos) de líquido, a menos que se le haya indicado limitar el consumo de líquido, y mantenga una buena dieta.
• Evite la exposición al sol. Use protector solar con factor de protección (SPF) 15 o superior y ropa protectora.
• Para reducir las náuseas, tome medicamentos antieméticos de acuerdo con las instrucciones de su médico y coma con frecuencia porciones pequeñas de alimentos. 
• Por lo general, se debe reducir al mínimo o evitar por completo el consumo de bebidas alcohólicas. Asimismo, debe restringir el consumo de cafeína (en especial, refrescos de cola, té, café y chocolate).
• Si experimenta síntomas o efectos secundarios, en especial si son graves, asegúrese de hablar de ellos con los miembros de su equipo de atención médica. Ellos pueden recetarle medicamentos y/u ofrecerle otros consejos que sean eficaces para controlar este tipo de problemas.

Control y pruebas: 

Su profesional de atención médica le realizará pruebas con regularidad durante el tratamiento con prednisona, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por sus siglas en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado).

Cómo actúa este fármaco:
Las glándulas suprarrenales producen corticosteroides en forma natural en el cuerpo. Los corticosteroides influyen sobre el funcionamiento de la mayoría de los sistemas del cuerpo (el corazón, el sistema inmunitario, los músculos y los huesos, el sistema endocrino y el sistema nervioso). Tienen una amplia gama de efectos, entre ellos efectos sobre el metabolismo de los carbohidratos, las proteínas y las grasas. Ayudan a mantener el equilibrio de los fluidos y electrolitos.

La prednisona está clasificada como un corticosteroide (más específicamente, un glucocorticosteroide) y tiene muchos usos en el tratamiento contra el cáncer.

Una de las formas como actúa es disminuyendo la inflamación (hinchazón), al evitar que los glóbulos blancos que combaten las infecciones (leucocitos polimorfonucleares) se desplacen al área inflamada del cuerpo. (Por esta razón se es más propenso a las infecciones cuando se toman esteroides.) Por ejemplo, al reducir la inflamación alrededor de los tumores en la columna, el cerebro o los huesos, puede reducir la presión que ejerce el tumor sobre las terminaciones nerviosas y aliviar el dolor y otros síntomas causados por este tumor.

Otra forma en que actúa este fármaco es alterando las respuestas normales del sistema inmunitario del cuerpo. Los corticosteroides se utilizan para tratar determinadas afecciones del sistema inmunitario como la anemia aplásica (AA), la púrpura trombocitopénica inmune (PTI), la púrpura trombocitopénica trombótica (PTT) y la anemia hemolítica.

Además, se piensa que los corticosteroides pueden ayudar en el tratamiento de pacientes con desórdenes de la sangre, como el mieloma múltiple. Los corticosteroides pueden actuar causando la muerte celular programada (apoptosis) de determinadas células, lo que podría ayudarle a combatir su enfermedad.

Asimismo, los corticosteroides se utilizan para el tratamiento de corto plazo de las náuseas provocadas por la quimioterapia. Aún no se sabe exactamente cómo hacen esto. También se han utilizado para estimular el apetito en pacientes que tienen problemas de apetito graves.

Los corticosteroides se utilizan para reemplazar esteroides en afecciones con insuficiencia suprarrenal (baja producción de esteroides indispensables producidos por las glándulas suprarrenales).

La sulfasalazina pertenece al grupo de las sulfonamidas, al contener azufre, y es un derivado de la mesalazina(ácido 5-aminosalicílico, 5-ASA). Se utiliza principalmente como agente antiinflamatorio en el tratamiento de laenfermedad inflamatoria intestinal (EII) y de la artritis reumatoide, gracias a su efecto inmunomodulador sobre elsistema inmunitario.

Este fármaco no se considera un analgésico. Sus nombres comerciales son Azulfidine, Salazopyrin y Salazodin.

Sulfasalazina
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-hidroxi-5-[(E)-2-{4-[(piridin-2-il)sulfamoil]fenil}diazen-1-il]benzoico
Identificadores
Número CAS	599-79-1
Código ATC
PubChem	5384001 CID 5384001
DrugBank	DB00795
Datos químicos
Fórmula	C18H14N4O5S
Peso mol.	398.394
Farmacocinética
Biodisponibilidad	)
Datos clínicos
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral

Indicaciones

La sulfasalazina fue desarrollada en los años 30 para tratar la artritis reumatoide. Durante ensayos clínicos en los 40, pacientes con artritis que también padecían EII (enfermedad inflamatoria intestinal) mostraron una mejoría en los síntomas relacionados con la EII al tomar dicho producto. Ello llevó a su actual utilización como principal medicamento en el tratamiento de la EII, especialmente en la colitis ulcerosa. También se muestra muy efectiva en diversos tipos de artritis, sobre todo la artritis reumatoide, parcialmente en la espondiloartropatía y enfermedades autoinmunes oculares como la uveítis y la iritis.

Recientes estudios británicos desarrollados con animales, han demostrado que la sulfasalazina revierte el proceso de cicatrización hepática asociado a la cirrosis. Aparentemente, unas células llamadas miofibroblastos, que causan tejido de cicatrización en un hígado enfermo, también segregan proteínas que previenen la rotura del tejido de cicatrización. La sulfasalazina parece retardar la secreción de esas proteínas.

Normalmente no se administra a niños menores de 2 años.

Debido a la incidencia más elevada de efectos secundarios, el uso de la sulfasalazina ha ido decreciendo en favor de fármacos como el 5-ASA y otros de sus derivados, a pesar de su costes más elevados.

Mecanismo de acción

La sulfasalazina es una combinación de la sulfapiridina y de un compuesto similar a la aspirina, el ácido 5-aminosalicílico (5-ASA) o mesalazina. El vínculo entre estos dos compuestos es roto por parte de las bacterias intestinales, lo cual provoca que el ácido 5-ASA sea liberado en los intestinos.La mesalazina es la responsable de la actividad antiinflamatoria de la sulfasalazina, mientras que parece ser que la sulfapiridina es la responsable de la mayoría de los efectos secundarios. La sulfapiridina es absorbida en su mayor parte, metabolizada por el hígado y eliminada con la orina.

Efectos secundarios

Algunos pacientes experimentan efectos secundarios que pueden incluir náusea, ardores, dolor de cabeza, vértigo, mareo, anemia e irritaciones en la piel. También puede teñir la orina de un color amarillo-naranja.

Salazopyrina

compr. 500 mg

1- INDICACIONES

- Colitis ulcerosa.
- Enfermedad de Crohn.

2- POSOLOGIA

En adultos:

- Terapia inicial de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn:

3-4 g/día vía oral en dosis igualmente divididas; comenzando con
dosis de 1-2 g/día puede disminuir los efectos gastrointestinales
adversos.

- Terapia de mantenimiento de colitis ulcerosa:

2 g/día vía oral en dosis divididas. Se han utilizado dosis de
hasta 12 g/día; sin embargo, dosificaciones por encima de 4 g/día
están asociadas con frecuencia incrementada de efectos adversos.
También se han comunicado regímenes de desensibilización de
pacientes alérgicos.

En niños:

- Terapia inicial de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn:

40-60 mg/Kg/día vía oral en 4 dosis igualmente divididas.

- Terapia de mantenimiento de colitis ulcerosa:

30 mg/Kg/día vía oral en 4 dosis igualmente divididas.


Nota: En niños menores de 2 años no está recomendado este
medicamento.

3- CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

Este medicamento está contraindicado en estos casos:

- Obstrucción del tracto intestinal.
- Historia de alergia a sulfonamida o salicilatos.
- Porfiria.


Debe utilizarse con precaución durante el embarazo, a pesar de
informes de seguridad. También debe usarse con precaución en daño
renal, acetiladores lentos, asma bronquial o deficiencia de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Sulfasalazina puede utilizarse cautelosamente durante la lactancia con
estrecha observación del lactante, sobre todo en caso de dosis altas.

Cuando sulfasalazina se administra junto con digoxina se produce una
reducción de la absorción gastrointestinal de digoxina; espaciar las
dosis puede no evitar la interacción; vigilar por si se produce
reducción del efecto de digoxina.

Se han encontrado pequeñas cantidades de sulfasalazina y sulfapiridina
en la leche materna y en el plasma del lactante después del uso oral de
sulfasalazina.

4- EFECTOS ADVERSOS

Anorexia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, y dolor de cabeza
ocurren frecuentemente, especialmente con dosis altas y niveles
plásmaticos altos de sulfapiridina. La oligospermia reversible ocurre
frecuentemente en hombres. Las erupciones cutáneas ocurren de forma
ocasional. La anemia hemolítica y leucopenia ocurren rara vez. También
se ha comunicado daño de absorción de folatos de la dieta.
Un pequeño número de casos aislados de daño hepático asociado a
sulfasalazina se han comunicado tanto en niños como en adultos. La
necrosis hepática aparentemente es parte de una reacción de
hipersensibilidad generalizada que incluye erupción, fiebre y
linfoadenopatía.