La actividad farmacológica o actividad biológica son los efectos benéficos o adversos de una droga sobre la materia viva. Cuando la droga es una mezcla química compleja, esta actividad es ejercida por los principios activos de la sustancia o farmacóforos pero puede ser modificado por los otros constituyentes. La principal clase de actividad biológica es la toxicidad de la sustancia. La actividad es generalmente dependiente de la dosis y no es común que tenga efectos en un rango de benéficos a adversos para una sustancia cuando va de bajas a altas dosis. La actividad depende críticamente en el cumplimiento de los criterios de ADME.
Considerando que un material se considera bioactivo si tiene una interacción con o efectos sobre cualquier tejido celular en el cuerpo humano, la actividad farmacológica es usualmente tomada para describir efectos benéficos, i.e. los efectos de drogas candidatas.-
En bioquímica, un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en la célulageneralmente similar a la producida por una sustancia fisiológica. Un agonista es lo opuesto a un antagonista en el sentido de que mientras un antagonista también se une a un receptor, no solamente no lo activa, sino que en realidad bloquea su activación por los agonistas; Un agonista parcial activa al receptor pero no causa tanto efecto fisiológico como un agonista completo. Los receptores en el cuerpo humano funcionan al ser estimulados o inhibidos por agonistas o antagonistas naturales (como las hormonas o neurotransmisores) o artificiales (como algunos fármacos). Recientemente ha sido lanzada una novedosa teoría denominada selectividad funcional, la cual amplía la definición convencional de la farmacología.
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