Cloranolol es el nombre genérico de un medicamento que actúa como antagonista de los receptores beta-adrenérgicos no cardio-selectivo, es decir, tiene afinidad tanto porreceptores beta-1 como beta-2,1 indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial y como antiarrítmico.2 El cloranolol (10 mg cada 12 horas) produce un descenso significativo de la tensiòn arterial y la frecuencia cardiaca de forma similar al propranolol(40 mg) y el atenolol (100 mg cada 6 horas).
Corynanthine, también conocido como rauhimbina , es un alcaloide que se encuentra en las especies de Rauwolfia y Pausinystalia (anteriormente conocido como Corynanthe, géneros de plantas).2 3 Se trata de uno de los dos diastereoisómeros de la yohimbina, siendo el otro la rauwolscina.4 5 También se relaciona con la ajmalicina.
Corynanthine actúa como un receptor adrenérgico alfa 1 y receptor adrenérgico alfa 2antagonista con aproximadamente 10 veces la selectividad para el sitio anterior sobre el último.4 5 Esto está en contraste con la yohimbina y la rauwolscina que tiene alrededor de 30 veces mayor afinidad por α 2 -adrenérgico sobre α 1 -adrenérgico.4 5 Como resultado, corynanthine no es un estimulante (o un afrodisíaco para el caso), sino un depresor , y probablemente juega un papel en las propiedades antihipertensivos de los extractos de Rauwolfia. Al igual que la yohimbina y rauwolscina, corynanthine También ha demostrado que posee alguna actividad en los receptores de la serotonina.
Deserpidina es un antihipertensivo de droga relacionada con la reserpina2 que se encuentra en especies de Rauvolfia.
La diclofenamida o diclorfenamida (C6H6C12N2O4S2) es un diurético inhibidor de la anhidrasa carbónicaempleado en el tratamiento del glaucoma primario y durante la fase aguda del glaucoma secundario como inhibidor de la anhidrasa carbónica1 y como agente oftálmico. Fórmula química: 4,5-dicloro 1,3-bencendosulfonamida
La diclorfenamida es utilitzada para disminuir la cantidad de fluido producido por los ojos (humor aquoso), ya que tiene un efecto sobre la producción del mismo y por el contrario no se utilitza para augmentar su drenaje. Esteenzima participa en el epitelio ciliar (el tejido diana de la diclofenamida), en la secreción del humor acuoso, y su inhibición supone una disminución de su secreción (40-50%), y en consecuencia se produce un descenso de la presión intraocular. La diclofenamida es un polvo cristalino blanco o casi blanco con una olor muy suave muy característica; se funde entre 236,5 y los 240°C. Es un compuesto muy poco soluble en agua, completamente soluble en NaOH 1M; soluble en alcohol y ligeramente soluble en éter.
En la preparación de la diclofenamida se hace reaccionar o-clorofenol con un ácido clorosulfónico para formar cloruro de 5-cloro-4-hidroxi-1,3-bencenodisulfonilo, el que después de ser tratado con PCl5 para reemplazar al gruop 4-hidroxi por cloro. La amonolisis del cloruro de sulfinilo permite obtener la disulfamida.
Terminología
Otros nombres químicos (Nombres Clasificación de Relaciones Exteriores)
- Diclofenamidum (Latin)
- Diclofenamid (German)
- Diclofénamide (French)
- Diclofenamida (Spanish)
Nombres genéricos
- Dichlorphenamide (OS: BAN)
- Diclofenamide (OS: JAN, DCIT, BAN)
- Diclofénamide (OS: DCF)
- CB 8000 (IS)
- Dichlorphenamide (PH: USP 32, BP 1993)
- Diclofenamide (PH: JP XV)
Casas comerciales
- Glauconide® (Llorens, Spain)
- Daranide® (Taro, United States)
- Diclofen® (uso en veterinaria) (Eurovet, Netherlands)
- Fenamide (Farmigea, Italy)
- Oratrol® (Alcon, Luxembourg)
- Voltaren Dispersible® (Novartis, Switzerland)
Otros fármacos de la familia de los inhibidores de la anhidrasa carbónica, que actúan también en el epitelio ciliar son: acetazolamida, metazolamida i dorzolamida.
Mecanismos de acción
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica ( IAC ) se utilizan por su efecto sobre la producción de humor acuoso. La AC unaenzima muy importante ya que regula y mantiene el pH regulando la reacción :
- CO2 + H2O → HCO-3 + H+
La regulación se da en función de las necesidades del organismo. El HCO-3 se reabsorbe i los iones H+ son secretados al lumentubular para el intercambio con el Na el cual se reabsorbe. Un desajuste en la reabsorción del bicarbonato provocaría acidosis oalcalosis sistémica. Este enzima participa en el epitelio ciliar en la secreción de humor acuoso, y su inhibición supone una disminución de su secreción (40-50%).
Indicación-Glaucoma
El glaucoma es un trastorno consistente el aumento de pesión intraocular (PIO) que provoca el endurecimiento del globo ocular, la atrofia del nervio óptico y alteraciones en el campo visual (Diccionari d’Oftalmologia – TERMCAT). El glaucoma se produce por na disminución del drenaje, por esto la solución ideal sería aumentar el drenaje pero esto es muy difícil y muchas veces hay que disminuir la producción de humor acuoso para tratar el glaucoma. La Organización mundial de la salud (OMS) calcula que el glaucoma es la segunda causa común de ceguera y 4,5 milions de personas la sufren en la actualidad y con una proyección d’11 millones de afectados en el 2020 (OMS; 12 de marzo, 2009).
Se puede clasificar el glaucoma según la forma del ángulo iridocorneal, o bien, según la presencia o ausencia de factores que contribuyen al aumento de la presión intraocular, el glaucoma primario o secundario. O por último, si utilizamos la edad del individuo para clasificar el tipo de glaucoma tenemos glaucomas congénitos, infantiles, juveniles o adultos. Como a glaucoma primario tenemos; el glaucoma primario y cerrado (agudo) en qué la cámara anterior es poco profunda y el iris, unido a la córnea, dibuja un ángulo cerrado de manera que la reabsorción del humor acuoso es imposible. La finalidad del tratamiento es disminuir la PIO tan rápidamente como sea posible, mediante agentes hiperosmóticos junto a un inhibidor de anhidrasa carbónica sistémico (diclofenamida). También tenemos el glaucoma primario en ángulo abierto (crónico) en qué el ángulo abierto de la cámara anterior, aun estando abierta, no permite la filtración normal del humor acuoso a causa de una pérdida gradual de permeabilidad de los tejidos. Este último se desarrolla con más frecuencia y puede ser más grave en personas de etnia negra. Su tratamiento consiste en la disminución de la PIO lo suficiente para disminuir la a agresión al nervio óptico. Los inhibidores de anhidrasa carbónica se suelen utilizar como tratmiento de segunda línea y conjuntamente con beta-bloqueantes.
Diclofenamida como principio activo en los medicamentos
Consideraciones
Puede tomar este tipo de medicamentos con o sin alimentos; si tiene molestias de estómago, tómelo con algún alimento. Tome las cápsulas enteras, sin abrir ni masticar, tragándolas con ayuda de un vaso de agua. Es aconsejable que lo tome por las mañanas o al mediodía para evitar tener que levantarse por la noche para orinar. Si es usted diabético/a, tenga en cuenta que este medicamento puede alterar los niveles de glucosa en sangre y orina. No tome aspirina mientras dure el tratamiento. Informe a su médico si está embarazada o cree que puede estarlo, así como si quedase embarazada durante el tratamiento. Avise a su médico si tiene algún hijo al que esté dándole el pecho.
Dosificación-Posología
Su aplicación ha variado durante los años ya que inicialmente este grupo de fármacos se utilizaba por vía sistémica, cosa que debido a su mala farmacocinética en solución tópica producía numerosos efectos secundarios en otros tejidos (eritrocitos, riñón,...). Este inhibidor de la anhidrasa carbónica se administra sistémicamente en pacientes con un tipo de glaucoma que no responden suficientemente a la medicación tópica. Aunque se prefiere la administración por vía tópica (colirios) a la sistémica porque permite evitar los efectos secundarios. En el caso de utilizar la oral seria inicialmente una dosis de 100-200 mg; continuar con 100 mg/12h; mantener 25-50 mg/8-24h.
Efectos secundarios
Tanto la diclorfenamida como la acetozalomida dan vómitos, diarreas, acidosis metabólica y a largo plazo pérdida de k+ . Si tenemos que utilizar alguno, la diclorfenamida tiene menos efectos secundarios. Los efectos adversos de la terapia con IAC sistémicos suelen depender de la dosis. Muchos pacientes experimentan parestesias en los dedos de manos y pies laxitud. Puede aparecer malestar abdominal, diarrea, pérdida del libido. Aumenta el riesgo de formación de cálculos renales y puede aparecer depresión grave.
Precauciones y contraindicaciones
Se debe evitar un uso largo en el tiempo, además hay que tener una especial precaución si se padece insuficiencia renal o hepática, litiasis renal, E. de Addison, acidosis metabólica o respiratoria, discrasias sanguíneas, litiasis renal o reacciones de hipersensibilidad.
La diclofenamida está contraindicada en caso de alergias al fármaco, insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática severa, lactancia o embarazo. Según la Clasificación del riesgo fetal de los fármacos por parte de la FDA (agencia reguladora del uso de medicamentos en los Estados Unidos de Norteamérica), estableció que la diclofenamida durante el embarazo y la lactancia tiene efectos adversos en el feto (teratogénico, en el embrión u otros) y no existen estudios controlados en mujeres, o no se dispone de estudios en mujeres y animales (FDA: C).
La diclorfenamida como dopaje en el deporte
La diclorfenamida es una de las muchas sustancias prohibidas tanto dentro como fuera del mundo de la competición deportiva. La diclofenamida está considerada comodopaje lo cual destruye los principios éticos de la competición, anula la función educativa del deporte, atenta contra la salud del deportista tramposo, e indirectamente perjudica al deportista honesto. Esta sustancia se considera dopaje por su efecto diurético ya que se encuentra entre los diuréticos de media eficacia cuya función es la de enmascarar otras sustancias como por ejemplo los anabolizantes mediante la eliminación de agua y sodio del organismo a través de la orina. Entre los medicamentosdiuréticos encontramos los inhibidores de la anhidrasa carbónica como la diclofenamida.
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