Alprenolol, también comercializado como alfeprol, alpheprol y alprenololum, es el nombre de un medicamento beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2.
El alprenolol se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal con una altabiodisponibilidad, propiedades que hace que hayan mínimas variacionesfarmacodinámicas entre un individuo y otro. El alprenolol se metaboliza a su compuesto activo el 4-hidroxialprenolol. El principal efecto adverso reportaes insomnio, pesadillas y broncoespasmo.
La principal indicación del alprenolol es en el tratamiento de la hipertensión arterial y laangina de pecho.3 También ha sido también usado en pacientes con trastornos del ritmo cardíaco, fundamentalmente taquicardia supraventricular tipo fibrilación auricular.2Adicionalmente reduce la lipólisis y por ende promueve la producción de ácidos grasos libres en pacientes hipertensos.
La amlodipina o amlodipino es un fármaco, perteneciente al grupo de las dihidropiridinas, que actúa como unbloqueador de canales de calcio de acción duradera usado en medicina como antihipertensivo y en el tratamiento de la angina de pecho.
Tal como otros bloqueadores de calcio, la amlodipina actúa relajando el músculo liso de la pared arterial, disminuyendo así la resistencia periférica y, por ende, reduciendo la presión arterial. En la angina de pecho sus acciones aumentan el flujo de sangre al músculo cardíaco.
Indicaciones
- Hipertensión arterial
- Profilaxis de la angina de pecho
La amlodipina puede utilizarse en pacientes con insuficiencia cardíaca, pues no se ha notado un aumento en la tasa bruta de mortalidad en estos casos con el uso de la amlodipina.1 La amlodipina tiende a mejorar la masa del ventrículo izquierdo, aunque por lo general se usa en terapias que combinan antihipertensores cuando los medicamentos de primera línea han dejado de producir los efectos deseados sobre la tensión arterial.2
Precauciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
Algunos de los efectos adversos de la amlodipina incluyen:
- Con frecuencia: edema periférico, dolor en los músculos y estómago, cefaleas (a principios del tratamiento),dispepsia, náusea en cerca de 1 por cada 100 usuarios.
- A menudo: vértigo, palpitaciones, desarrollo mamario en hombres (ginecomastia), disfunción eréctil,depresión, somnolencia y taquicardia en 1 por cada 1.000 usuarios.
- Rara vez: comportamiento errático, hepatitis, ictericia en 1 por cada 10.000 usuarios.
- Muy rara vez: hiperglicemia, tremor en 1 por cada 100.000 usuarios.
Otros efectos adversos de los que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:
- Reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua.
- Problemas respiratorios.
- Cambios en la visión o audición.
- Dolor en el pecho.
- Pulso cardiaco rápido, irregular.
- Hinchazón de piernas o tobillos.
Efectos adversos que, por lo general, no requieren atención médica (pero sobre lo que debe informar a su médico o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos):
- Boca seca (xerosis oral).
- Enrojecimiento de la cara.
- Náuseas, vómitos.
- Gases (meteorismo, flatulencia).
- Dolor abdominal.
- Debilidad o fatiga.
- Sensación de pesadez,sueño.
- Depresión psíquica.
Farmacología
Para la hipertensión arterial o la angina de pecho, se suele administrar 5-10 mg cada día, aunque se puede comenzar el tratamiento con 2,5 mg por día.1 Algunos surtidores de amlodipina preparan el compuesto en comprimidos a base de sales. La amlodipina se metaboliza enteramente a metabolitos inactivos que se excretan en la orina.
La patente comercial de la amlodipina pertenecía a Pfizer, y expiró a finales de 2007,3 por lo que están disponibles un número de marcas genéricas del medicamento.
Amlodipino
Tabletas
Antihipertensivo
Cada TABLETA contiene:
Besilato de amlodipino equivalente a................................. 5 mg
de amlodipino
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión: El AMLODIPINO está indicado como tratamiento inicial de primera elección de la hipertensión arterial y puede usarse como monoterapia para el control de la presión arterial sanguínea en la mayoría de los pacientes.
Aquellos enfermos que no estén adecuadamente controlados con un solo antihipertensivo pueden beneficiarse al agregar AMLODIPINO, el cual se ha utilizado en combinación con diuréticos tiazídicos, agentes bloqueadores de adrenorreceptores beta, bloqueadores alfa, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
AMLODIPINO también se indica para reducir el riesgo de enfermedad coronaria fatal y de infarto al miocardio no fatal, y para reducir el riesgo de enfermedad vascular cerebral.
Enfermedad arterial coronaria: AMLODIPINO está indicado para reducir el riesgo de revascularización coronaria y la necesidad de hospitalización debido a angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria.
Angina estable crónica: El AMLODIPINO está indicado para el tratamiento de primera elección en la isquemia del miocardio, por obstrucción fija (angina estable) y/o vasospasmo/vasoconstricción (angina variante de Prinzmetal) de los vasos coronarios.
El AMLODIPINO puede utilizarse en aquellos casos en que el cuadro clínico inicial sugiera un posible componente de vasospasmo/vasoconstricción, aunque éstos no se hayan confirmado.
El AMLODIPINO puede utilizarse como monoterapia, o en combinación con otro medicamento antianginoso en pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o a dosis adecuadas de betabloqueadores.
CONTRAINDICACIONES: El AMLODIPINO está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las dihidropiridinas, AMLODIPINO o los excipientes contenidos en su formulación, menores de 18 años, hipotensión severa, choque, angina de pecho inestable.
PRECAUCIONES GENERALES:
Uso en pacientes con insuficiencia cardiaca: En un estudio de seguimiento de AMLODIPINO, a largo plazo controlado con placebo (Praise 2) en pacientes con insuficiencia cardiaca clase III-IV de
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Como sucede con otros calcioantagonistas, la vida media de AMLODIPINO se prolonga en pacientes con insuficiencia hepátic0a y no se han establecido las recomendaciones de dosis en ellos, por lo que este medicamento deberá administrarse con precaución en estos pacientes.
Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y usar maquinaria: Con base en la experiencia clínica con AMLODIPINO, es improbable que disminuya la capacidad para conducir vehículos o para operar maquinaria de precisión.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
La seguridad de AMLODIPINO durante el embarazo o la lactancia no ha sido establecida en humanos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El AMLODIPINO es bien tolerado. En estudios clínicos controlados con placebo, que incluyeron pacientes con hipertensión o angina, las reacciones secundarias más comúnmente observadas fueron: bochornos, fatiga, edema, cefalea, mareos, dolor abdominal, náuseas, palpitaciones, somnolencia.
En estos estudios clínicos no se observaron modificaciones importantes en los estudios de laboratorio, que pudieran relacionarse con la administración de AMLODIPINO. Reacciones secundarias que se han observado menos comúnmente durante su comercialización incluyen: sequedad bucal, diaforesis, astenia, dolor de espalda, malestar general, dolor, aumento/disminución del peso corporal, hipotensión, síncope, hipertonia, hipoestesia/parestesia, neuropatía periférica, temblor, ginecomastia, alteración en los hábitos intestinales, dispepsia (incluyendo gastritis), hiperplasia gingival, pancreatitis, vómito, hiperglucemia, artralgia, calambres musculares, mialgia, púrpura, trombocitopenia, impotencia, insomnio, cambios en el estado de ánimo, tos, disnea, rinitis, alopecia, hipopigmentación, urticaria, alteración del gusto, tinnitus, poliaquiuria, desorden de la micción, nicturia, vasculitis, alteraciones visuales, leucopenia. Rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo prurito, rash, angioedema y eritema multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
El AMLODIPINO ha sido administrado con seguridad concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, bloqueadores alfa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina sublingual, antiinflamatorios no esteroideos, antibióticos e hipoglucemiantes orales.
Datos obtenidos de estudios in vitro con plasma humano demuestran que AMLODIPINO no tiene efecto sobre la unión a las proteínas con los medicamentos estudiados (digoxina, fenitoína, warfarina o indometacina).
Estudios especiales: Efecto de otros agentes en AMLODIPINO.
Cimetidina: La coadministración de AMLODIPINO con cimetidina no alteró la farmacocinética de AMLODIPINO.
Jugo de toronja: La administración simultánea de 240 ml de jugo de toronja con una dosis única oral de 10 mg de AMLODIPINO en 20 voluntarios sanos no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de AMLODIPINO.
Aluminio/magnesio (antiácido): La administración simultánea de un antiácido con aluminio/magnesio con una dosis única de AMLODIPINO no tuvo efecto significativo en la farmacocinética de AMLODIPINO.
Sildenafil: Una dosis única de 100 mg de sildenafil en sujetos con hipertensión esencial no tuvo efecto en los parámetros de farmacocinética de AMLODIPINO. Cuando AMLODIPINO y sildenafil fueron usados en combinación, cada agente independientemente ejerció su propio efecto reductivo de la presión sanguínea.
Estudios especiales: Efecto de AMLODIPINO en otros agentes.
Atorvastatina: La administración simultánea de múltiples dosis de 10 mg de AMLODIPINO con 80 mg de atorvastatina resultó sin ningún cambio significativo en el estado estable de los parámetros farmacocinéticos de atorvastatina.
Digoxina: La administración simultánea de AMLODIPINO con digoxina no modificó las concentraciones séricas de digoxina o su depuración renal en voluntarios sanos.
Etanol (alcohol): Dosis únicas y múltiples de 10 mg de AMLODIPINO no tuvieron efecto significante en la farmacocinética del etanol.
Warfarina: La administración simultánea de AMLODIPINO no modificó significativamente el efecto de warfarina sobre el tiempo de protombina.
Ciclosporina: Estudios de farmacocinética con ciclosporina han demostrado que AMLODIPINO no modifica significativamente la farmacocinética de ésta.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Tanto para la hipertensión como para la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg una vez al día, la cual puede incrementarse hasta una dosis máxima de 10 mg al día, dependiendo de la respuesta individual.
Para pacientes con enfermedad arterial coronaria, el rango recomendado de dosificación es 5-10 mg al día.
En estudios clínicos la mayoría de los pacientes requirieron 10 mg.
No se requieren ajustes en la dosis de AMLODIPINO cuando se administra en forma concomitante con diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.
Uso en ancianos: Se recomiendan regímenes de dosificación normales. AMLODIPINO, administrado en dosis similares en ancianos y en pacientes jóvenes es igualmente tolerado.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática: Véase Precauciones generales.
Uso en pacientes con insuficiencia renal: El AMLODIPINO puede administrarse a estos pacientes en dosis normales.
Los cambios en las concentraciones plasmáticas de amlodipino no se correlacionan con la severidad de la insuficiencia renal.
El AMLODIPINO no es dializable.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE
En humanos, la experiencia con sobredosis es limitada. El lavado gástrico puede ser útil en algunos casos.
La hipotensión clínicamente significativa debida a una sobredosis de AMLODIPINO, requiere un soporte cardiovascular activo, incluyendo la frecuente vigilancia de la función cardiaca y respiratoria, elevación de las extremidades y atención al volumen circulante y la diuresis.
Un vasoconstrictor podría ser útil para restaurar el tono vascular y la presión arterial, siempre y cuando no haya contraindicación para su uso.
El gluconato de calcio intravenoso podría ser de beneficio para revertir los efectos del bloqueo de los canales de calcio.
Como AMLODIPINO se une fuertemente a las proteínas, la diálisis no parecería ofrecer algún beneficio en particular.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
No se use en el embarazo ni en la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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