Flecainida es un agente antiarrítmico clase Ic usado para prevenir y tratar arritmias cardiacas. Se usa en el tratamiento de una diversidad de arritmias cardíacas, incluyendo fibrilación auricular paroxística (palpitación episódica irregular originado en la cámara superior del corazón), taquicardia supraventricular paroxística (palpitación subita episódica pero regular del atrio) y taquicardia ventricular (ritmos rápidos de la cámara inferior del corazón). La flecainida actúa regulando el flujo de sodio cardíaco, sin provocar una prolongación del potencial de acción cardíaco.
Originalmente vendida bajo el nombre comercial Tambocor de 3M), sus patentes vencieron en febrero del 2004 y actualmente se encuentra disponible en genéricos como el Almarytm, Apocard, Ecrinal y Flécaine.
Interacciones
- Alcohol - depresión del funcionamiento normal del corazón.
- Amiodarona - inhibe el citocromo P450 2D6 con un posible aumento de los niveles de flecainida
- Cimetidina - aumenta los niveles de flecainida a un 30% y la hemivida en 10%
- Digoxina - puede aumentar los niveles de digoxina
- Paroxetina - aumento los efectos de ambos medicamentos.
- Propafenona - aumento de los efectos de ambos medicamentos y aumento del riesgo de toxicidad.
- Quinidina - inhibe el citocromo P450 2D6 puede aumentar los niveles de flecainida
| La flecainida es un anti-arrítmico estabilizador de membrana, de la categoría IC, similar a la encainida, utilizado en el tratamiento de las arritmias ventriculares documentadas, potencialmente fatales. También está indicada para la conversión y/o el mantenimiento del ritmo sinusal en pacientes con fibrilación auricular paroxística o fluter auricular sin una enfermedad estructural del corazón. Sin embargo, la flecainida no es considerada como un fármaco de primera elección debido una cierta propensión a producir efectos pro-arritmogénicos potencialmente fatales. Mecanismo de acción: como todos los anti-arrítmico de la clase IC, la flecainida posee tres efectos electrofisiológicos: al ser un potente inhibidor de los canales rápidos de sodio, disminuye el pico del potencial de acción, lo que se manifiesta como una disminución de la velocidad de fase 0 de despolarización. En segundo lugar, los anti-arrítmicos de la clase I ralentiza significativamente la conducción en el haz de His-Purkinje produciendo un ensanchamiento del complejo QRS del electrocardiograma. En tercer lugar, estos fármacos acortan el potencial de acción en las fibras de Purkinge sin afectar el tejido cardíaco adyacente. La flecainida inhibe los canales rápidos de sodio de la membrana de las células del miocardio, con lo que aumenta el tiempo de recuperación después de la despolarización. También reduce la entrada de calcio en las células, pero solo a concentraciones muy elevadas. La conducción intracardíaca es ralentizada aunque puede aumentar ligeramente el potencial de acción en los músculos auriculares y ventriculares. Usualmente, los intervalos PR, QRS y QT son prolongados. Al actuar sobre las vías antegradas de la conducción A-V anómalas, termina con las taquicardias supreventriculares de re-entrada. En los pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White, la flecainida reduce la conducción en las vías accesorias características de esta enfermedad. La flecainida tiene unos efectos inotrópicos negativos moderados, pero sólo ocasiona débiles efectos cardiovasculares. No posee efectos vagomiméticos, ni vagolíticos, ni actividad bloqueante B-adrenérgica. La presión arterial, la frecuencia cardíaca y la función del ventrículo izquierdo no son generalmente afectadas. Farmacocinética: después de la administración de una dosis oral de flecainida, el fármaco se absorbe casi en su totalidad, siendo la biodisponibilidad del 95% aproximadamente. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan a las 2-3 horas de la administración. El fármaco se distribuye bien por todo el cuerpo, siendo el volumen de distribución de unos 7 L/kg. La flecainida se une parcialmente a las proteínas del plasma (40-50%) en particular a la a-glicoproteína ácida. Las concentraciones plasmáticas recomendadas oscilan entre 0.2 y 1 ug/ml. La flecainida se metaboliza por dealquilación y conjugación, originando 5 metabolitos que se eliminan en la orina. Aproximadamente el 95% de la la dosis administrada se elimina en la orina,y el resto, en las heces. La semi-vida terminal de la flecainida oscila entre 12 y 30 horas, mientras que la duración de sus efectos anti-arrítmicos se prolongan hasta 1-2 días. El aclaramiento de la flecainida está reducido en las pacientes con insuficiencia renal, mientras que su semi-vida se prolonga en los pacientes con insuficiencia hepática. Se desconoce si la flecainida atraviesa la barrera placentaria, aunque se sabe que se excreta en la leche materna. INDICACIONES Y POSOLOGIA  Prevención de arritmias ventriculares potencialmente fatales tales como la taquicardia ventricular crónica:Administración oral:
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| Para la conversión a y el mantenimiento del ritmo sinusal en pacientes con fibrilación auricular paroxística o fluter auricular sin defectos estructurales cardíacos, o para la prevención de la taquicardia supraventricular paroxística en pacientes con re-entrada AV incluyendo a los pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White: Administración oral
Las dosis se deben ajustar cada 4 días-5 días, una vez alcanzado el estado de equilibrio. Sin embargo, en los pacientes con insuficiencia renal o hepática puede ser necesario un período más prolongado. | ||
| Prevención de la taquicardia supraventricular paroxística, fibrilación auricular o fluter atrial : Administración oral:
Tratamiento del dolor neuropático crónico:Administración oral:
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Aunque la flecainida es muy efectiva en la supresión de las arritmias ventriculares crónicas en la mayor parte de los pacientes no se dispone de datos acerca de sus efectos beneficiosos sobre la mortalidad. Sin embargo, si que hay evidencia de un aumento del riesgo de parada cardíaca cuando se usa la flecainida después de un infarto de miocardio
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| CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES El uso de la flecainida debe hacerce son precaución en los pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales como la lidocaína o bupivacaína. En general, la flecainida debe utilizarse con precaución en los pacientes algunos tipos de enfermedades cardíacas. Las dosis de flecainida debe ser reducidas o incluso debe discontinuarse en los pacientes que muestren un complejo QRS prolongado (> 180 ms) o un intervalo PR prolongado (> 300 ms) La flecainida no debe ser utilizada en pacientes con bloqueo A-V de segundo o tercer grado, o con bloqueo de rama a menos de que el paciente disponga de un marcapasos que pueda sostener el ritmo en caso de un bloqueo total. Aunque los efectos de la flecainida sobre la función del seno sinusal son mínimos, este fármaco está contraindicado en los pacientes en síndrome del seno enfermo o con algún retraso de la conducción debido a que puede producir una intensa bradicardia e incluso una parada cardíaca en estos pacientes. La flecainida no ha sido suficientemente estudiada en la fibrilación auricular crónica, por lo que el fabricante no aconseja su uso en esta indicación debido al riesgo de que se produzcan arritmias ventriculares. La flecainida ésta contraindicada en pacientes con shock cardiogénico. Igualmente, debido a sus efectos inotrópicos negativos y un cierto riesgo de pro-arritmias, se debe evitar el uso de la flecainida en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, infarto de miocardio o historia de miocardio con disfunción del ventrículo izquierdo > 30%. La flecainida puede aumentar el umbral de los marcapasos y no se debe administrar a pacientes con marcapasos no programable. Los efectos sobre dicho umbral desaparecen al discontinuar el tratamiento. Antes de iniciar un tratamiento con flecainida, se debe corregir cualquier desequilibrio electrolítico (hipokaliemia o hiperkaliemia). Tanto la insuficiencia hepática como la insuficiencia renal pueden alterar el metabolismo de la flecainida, lo que puede ocasionar una acumulación del fármaco siendo necesarias en algunos casos reducciones de las dosis. En todos los casos, los ajustes de las dosis se deben realizar a intervalos de más de 4 días, para permitir que el fármaco alcance un estado de equilibrio. |
La lidocaína o xilocaína es un fármaco perteneciente a la familia de los anestésicos locales, concretamente del tipo de las amino amidas, entre los que también se encuentran la dibucaína, la mepivacaína, la etidocaína, laprilocaína y la bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, y está indicada por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular.
El 90 por ciento de la lidocaína se metaboliza en el hígado, a través de hidroxilación del núcleo aromático, y hay otras vías metabólicas aún no identificadas. Se excreta por los riñones. Obra efecto con más rapidez y mayor duración que los anestésicos locales derivados de los ésteres como la cocaína y procaína.
La vida media de la lidocaína administrada por vía intravenosa es de aproximadamente 109 minutos, pero como el metabolismo es hepático (por lo que depende de la irrigación sanguínea del hígado), se debe bajar la dosis en pacientes que tengan gasto cardíaco bajo o que estén en shock.
Farmacodinámica
Del sitio de aplicación difunde rápidamente a los axones neuronales, si la fibra nerviosa es mielinizada penetra por los nodos de Ranvier a la membrana citoplasmática, bloqueando a los canales de sodio y evitando ladespolarización de membrana. Cuando es administrada por vía intravenosa, la lidocaína es un fármaco antiarrítmico de clase Ib, que bloquea el canal de sodio del miocardio.
Se puede usar este fármaco para tratar las arritmias ventriculares, especialmente las isquemias agudas, aunque no es útil para tratar las arritmias atriales.
Usos
Muy útil en caso de cirugías superficiales, en odontología, es un fármaco de elección para anestesia epidural en medicina veterinaria y humana (raquídea). Para los caballos de carreras se usa como técnica de anestesia perineural en el diagnóstico de enfermedades articulares y es usada en casos cuando se realiza una episiotomia (corte en la vulva) en un parto normal para no sentir la sutura ni el corte. También es utilizada para retardar laeyaculación precoz, mediante sprays o cremas que se aplican en el pene, el cuál se insensibiliza, prolongando así la duración del coito.1
Toxicidad
La toxicidad se manifiesta de manera más abierta cuando, de manera accidental o por iatrogenia, se aplica de forma intravenosa y en menor medida intramuscular. La toxicidad nerviosa se presenta como vértigos, parestesia, confusión, o coma. La toxicidad severa puede resultar en asístole y en paro respiratorio por depresión del centro respiratorio que se encuentra en el bulbo raquídeo. De usarse como calmante para las encías de bebés, puede causar una serie de patologías, como epilepsia, convulsiones, etc.
Lidocaína
Solución inyectable
Anestésico
Lidocaína................................................................ 500 mg y 1 g
Vehículo, c.b.p. 50 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Para producir anestesia local o regional por bloqueo nervioso, por infiltración con aguja vía subcutánea, o mediante bloqueos caudales o epidurales.
CONTRAINDICACIONES:
Se deberá evitar su uso en casos de isquemia regional o de hipersensibilidad a LIDOCAÍNA.
LIDOCAÍNA está contraindicada en todos aquellos pacientes con hipersensibilidad conocida a los anestésicos locales del tipo de las amidas, así como en estado de shock o bloqueo cardiaco.
LIDOCAÍNA, no deberá aplicarse cuando exista inflamación en la zona donde se va a infiltrar para obtener anestesia local.
La administración intravenosa de LIDOCAÍNA está contraindicada en pacientes con síndrome de Stokes-Adams o con grados severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinoatrial.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
LIDOCAÍNA atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Sin embargo, los estudios en ratas con dosis de hasta 6.6 veces la dosis máxima, no han mostrado que LIDOCAÍNA produzca efectos adversos en el feto.
No se recomienda el empleo de LIDOCAÍNA durante el primer trimestre del embarazo. No se han descrito problemas en madres que lacten.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Como anestésico local:
Pueden presentarse reacciones secundarias resultantes de altos niveles plasmáticos de LIDOCAÍNA debidos a una rápida absorción, a una inyección intravascular inadvertida o a un exceso en la dosis usada. Otras causas de estas reacciones son la hipersensibilidad al medicamento, idiosincrasia o disminución de la tolerancia.
Las reacciones debidas a una sobredosis (altos niveles plasmáticos) son sistemáticas e involucran al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Las primeras se caracterizan por excitación y/o depresión, nerviosismo, vértigo, visión borrosa, tremor, convulsiones, pérdida de la conciencia y pueden llegar al paro respiratorio. Las segundas incluyen depresión del miocardio, hipotensión, bradicardia y hasta paro cardiaco.
Las reacciones alérgicas se caracterizan por lesiones cutáneas de inicio tardío, urticaria y otras manifestaciones de hipersensibilidad.
El tratamiento de pacientes con manifestaciones tóxicas consiste en mantener una vía aérea permeable y ventilación asistida utilizando oxígeno, si se requiere.
El tratamiento de los efectos adversos cadiovasculares consiste en el uso de vasopresores, preferiblemente aquellos que estimulan el miocardio, líquidos por vía intravenosa y hasta masaje cardiaco si este fuera necesario: Las convulsiones pueden ser controladas administrando intravenosamente pequeñas cantidades de algún agente anticonvulsivante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Con anti-arrítimicos pueden producirse efectos cardiacos aditivos. Con anticonvulsivos del grupo de LIDOCAÍNA tiene efectos depresivos sobre el corazón y LIDOCAÍNA se metaboliza más rápidamente.
Con los bloqueadores betaadrenérgicos puede aumentarse la toxicidad de LIDOCAÍNA. Con la cimetidina puede ocasionarse aumento de LIDOCAÍNA en sangre. Los bloqueadores neuromusculares pueden ver potenciado su efecto con el uso simultáneo de lidocaína. La epinefrina puede potencializar el efecto de los medicamentos que aumenta la excitabilidad cardiaca.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios adecuados ni bien controlados acerca de los puntos anteriores.
PRECAUCIONES GENERALES:
Lidocaína como anestésico local: La seguridad y la eficacia de LIDOCAÍNA dependerán del uso de la dosis apropiada, de la técnica correcta de aplicación y de las precauciones que se tomen para tratar alguna reacción secundaria que pudiera presentarse a la administración.
Deberá usarse la mínima dosis que dé como resultado una efectiva anestesia para así evitar efectos sistémicos indeseables.
Dosis repetidas de LIDOCAÍNA pueden causar un incremento en los niveles sanguíneos, debido a la acumulación de la droga o sus metabolitos o a una lenta degradación metabólica.
La tolerancia varía con el estado del paciente, así que si éstos son ancianos, agudamente enfermos, debilitados o niños, deberá calcularse la dosis de acuerdo a su edad o a su estado físico.
Siempre que se inyecte deberá hacerse una leve aspiración para evitar o reducir al menos la posibilidad de inyección intravascular inadvertida, ya que si ésta sucediera podrían resultar serias reacciones adversas, así como falla del anestésico.
LIDOCAÍNA deberá usarse con precaución en pacientes que son hipersensibles a otros medicamentos o a otras drogas anestésicas locales.
La anestesia por bloqueo caudal o epidural deberá usarse con extremo cuidado en pacientes con problemas neurológicos, con deformidades de la columna, septicémicos o hipertensos severos y en pacientes muy jóvenes.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de LIDOCAÍNA es intramuscular e infiltración.
Lidocaína como anestésico local: En este caso, la dosis es variable y dependerá del área que va a ser anestesiada, de la vascularidad de los tejidos, del número de segmentos neuronales que van a ser bloqueados.
Deberá utilizarse la mínima dosis necesaria que proporcione una anestesia efectiva.
Es recomendable el uso de concentraciones al 0.5% o al 1% de LIDOCAÍNA en infantes, para minimizar la posibilidad de reacciones tóxicas, y la dosis total deberá ser reducida en proporción al peso corporal o al área que se va a anestesiar.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Con concentraciones séricas de lidocaína de 6 a 8 mg/ml: Visión borrosa o doble, náuseas, vómito, tinnitus y temblores o contracciones musculares.
Con concentraciones séricas de lidocaína mayores de 8 mg/ml: Dificultad para respirar, mareos intensos, pérdida del conocimiento, crisis convulsivas, lentitud en la transmisión eléctrica cardiaca.
El tratamiento incluye las siguientes acciones: Suspender inmediatamente la administración de LIDOCAÍNA, monitoreo estricto del paciente.
Mantenimiento de la vía aérea y administración de oxígeno.
Para la depresión circulatoria administrar un vasopresor y líquidos intravenosos si son necesarios.
Para las crisis convulsivas administrar diacepam o tiopental.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
La administración de este producto debe ser
vigilada estrechamente por el médico.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
La administración de este producto debe ser
vigilada estrechamente por el médico.
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
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