Simpaticomiméticos
La fenilefrina o Neo-Sinefrina es un agonista α-1 selectivo (es decir estimula de manera selectiva los receptores α-1) usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la pseudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficaz en sus acciones como descongestionante que un placebo (Ver fuente).
Farmacología
Tras la administración de fenilefrina de forma tópica sobre la mucosa nasal, actúa directamente sobre receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales causados por resfrío, las alergias y la fiebre de heno. Además reduce las secreciones nasales, favorece el drenaje de los senos y produce la apertura de las trompas de Eustaquio. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto, estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas, lo que potencia los efectos adrenérgicos.
Los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina administrada por vía tópica nasal son más rápidos y potentes, aunque menos duraderos. No obstante, es más frecuente la aparición de congestión de rebote.
Efectos colaterales
El principal efecto secundario de la fenilefrina es la hipertensión. Se recomienda a aquellos pacientes con congestión nasal e hipertensión que eviten el uso de productos que contengan fenilefrina. Igualmente, los individuos con historia clínica de epilepsia o que estén tomando medicamentos anticonvulsivos, no deben tomar este producto, pues las interacciones medicamentosas pueden empeorar las convulsiones. Es posible que la fenilefrina cause mareos, insomnio u otros efectos secundarios. También puede provocar resultados positivos en controles anti-doping.
Mecanismo de acción
Fenilefrina
Agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos. Tiene una actividad predominante alfa-adrenérgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales.
Indicaciones terapéuticas
Fenilefrina
Tto. de hipotensión durante la anestesia espinal e hipotensión inducida por fármacos.
Posología
Fenilefrina
SC, IM. Ads.: 2 a 5 mg con dosis adicionales de 1 a 10 mg si es necesario; niños: 100 mcg/kg de p.c.. IV lenta o perfus. IV: 100 a 500 mcg como una solución al 0,1 %, repitiendo, si es necesario, después de 15 min. Alternativamente, diluir una ampolla de 10 mg en 500 ml de sol. de glucosa 5% o ClNa 0,9% e infundir IV a una velocidad máx. 180 mcg/min,
según respuesta a 30-60mcg/min.
Contraindicaciones
Fenilefrina
Hipersensibilidad, HTA grave, hipertiroidismo, pacientes en tto. con IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con fenilefrina.
Advertencias y precauciones
Fenilefrina
Diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, enf. cardiovascular preexistente (enf. cardiaca isquémica, arritmias, enf. vascular oclusiva incluyendo arterioesclerosis, HTA o aneurisma), angina de pecho (puede producir dolor anginoso).
Interacciones
Fenilefrina
Induce fibrilación ventricular con: ciclopropano, halotano y otros anestésicos inhalatorios halogenados.
Riesgo de arritmias con: glucósidos cardíacos, quinidina o antidepresivos tricíclicos.
Revierte la acción de agentes antihipertensivos.
Riesgo de arritmias con: glucósidos cardíacos, quinidina o antidepresivos tricíclicos.
Revierte la acción de agentes antihipertensivos.
Embarazo
Fenilefrina
No se ha establecido la seguridad de fenilefrina durante el embarazo. La administración en las últimas fases del embarazo o durante el parto puede causar hipoxia y bradicardia fetales.
Lactancia
Fenilefrina
No se ha establecido la seguridad de fenilefrina durante el embarazo. La excreción en leche materna parece ser mínima.
Reacciones adversas
Fenilefrina
Frecuencia no conocida: bradicardia refleja, taquicardia refleja, arritmias cardiacas, dolor anginosa, palpitaciones, parada cardiaca; HTA, hipotensión , rubor; dolor de cabeza, hemorragia cerebral, vértigo, desvanecimiento, embotamiento; disnea, edema pulmonar; vómitos, hipersalivación; dificultad en la micción, retención urinaria; sudoración, hormigueo, sensación de frío; alteración en el metabolismo de glucosa.
Sobredosificación
Fenilefrina
Los efectos hipertensivos pueden tratarse con fármacos alfa-adrenérgicos, como fentolamina, 5-6 mg por vía IV durante 13-30 min, repitiendo si fuera necesario.
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y el enfisema.
Usos clínicos
La isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, la bronquitis crónica y el enfisema.
Usado con precauciones médicas, su uso puede ser necartio para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes -cuando esta arritmia se produce en el contexto de una bradicardia importante- y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.1
En dosis altas actúa en los receptores beta 1 aumentando la frecuencia cardíaca y contractilidad del miocardio(efectos cronotrópicos e inotrópicos positivos). Por ello, en situaciones de urgencia, en cardiología se puede utilizar en perfusión IV para aumentar la frecuencia cardicaca en situaciones con bloqueo AV y situaciones de bradicardia sinusal y/o paro sinusal que precisen tratamiento -aunque en este se puede optar por la epinefrina-. Así mismo, también se utiliza en los estudios electrofisiológicos cardiacos en perfusión IV para analizar y estudiar al actividad eléctrica bajo estimulación adrenérgica.
Farmacología
El isoproterenol es un agonista de los receptores β1 y β2 usado para el asma antes del uso global del salbutamol, el cual tiene efectos más selectivos sobre las vías aéreas. Su vía de administración puede ser intravenoso, oral, intranasal, subcutáneo o intramuscular, dependiendo de su uso. Su vida media en el plasma sanguíneo es de aproximadamente 2 horas.
El efecto del isoproterenol sobre el sistema cardiovascular se relaciona a su acción sobre los receptores adrenérgicos β1 y β2 del músculo liso de las arteriolasproduciendo vasodilatación. El isoproterenol tiene un efecto inotrópico y cronotrópico positivo sobre el corazón, elevando la presión arterial sistólica, mientras que por sus efectos vasodilatadores, tiende a producir una presión arterial diastólica baja.
Los efectos adversos del isoproterenol se relacionan con sus efectos cardiovasculares, puede producir un aumento en la frecuencia cardíaca (taquicardia) lo que predispone al individuo a trastornos del ritmo cardíaco. Por ello, el isoproterenol no debe ser usado en pacientes con cardiopatía isquémica.
Interacciones
Sus efectos colaterales son potencializados cuando se asocia con un inhibidor de la COMT (tolcapone) o de la MAO(IMAO), las dos enzimas que degradan la adrenalina. Asociado con adrenalina intravenosa puede causar infarto o empeorar una arritmia. Es antagonizado por los fármacos simpaticolíticos.
Consulta que contiene en: Nombre Genérico el texto: Isoproterenol
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Nombre Genérico |
Isoproterenol
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Nombre Comercial |
Ciapar; I. Scott-Cassará; I. Gray
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Grupo |
APARATO CARDIOVASCULAR
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Subgrupo |
DROGAS VASOACTIVAS
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Comentario de Acción Terapéutica |
Efecto beta adrenérgico, crono e inotrópico positivo. Vasodilatador arterial del músculo esquelético. Aumenta el consumo de O².
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Dosis |
0,05-1 µg/kg/minuto en infusión continua
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Vias de Aplicación |
E.V.
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Efectos Adversos |
Hipotensión, arritmias cardíacas, cefaleas, temblores, intranquilidad, debilidad, tos, disnea.
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Forma de Presentación |
Ampollas por 5 ml: 0,2 mg/ml
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Observación |
Se puede administrar sin diluir. Para infusión continua diluir en dextrosa 5% o solución fisiológica en una concentración máxima de 20 µg/ml. No administrar simultáneamente con adrenalina. Aumenta el clearance de teofilina y lidocaína. Taquifilaxis en uso prolongado.
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La terbutalina es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con accionesbroncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posiblenacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir temblores, mareos,tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Terbasmin
El terbasmin está compuesto de terbutalina, un agonista β2-adrenérgico con una duración de 4 a 6 horas, este producto puede dar positivo en un control antidopaje (± 80% posibilidades), al ser un agonista β2, también puede causar arritmias cardíacas así como fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles.
Muy probablemente dos o más inhalaciones de este producto provocaran alteraciones del sueño y del comportamiento, como agitación, hiperactividad e inquietud.
Sobredosis
En una sobredosis con Terbasmin estos serán los posibles síntomas: cefaleas, ansiedad, temblores, calambresmusculares tónicos, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardíacas. En alguna ocasión puede ocurrir hipotensión. Los agonistas β2 pueden causar hipocaliemia como resultado de la redistribución del potasio.
La xilacina es un potente sedante, miorrelajante y analgésico no narcótico. La actividad sedante y analgésica se relaciona con una depresión del sistema nervioso central. El efecto relajante muscular está basado en la inhibición de la transmisión intraneural de los impulsos en el sistema nervioso central; los efectos principales se desarrollan dentro de los 10 a 15 minutos después de la inyección intramuscular y dentro de los 3 a 5 minutos después de la inyección endovenosa.
Un estado similar al sueño, cuya profundidad depende de la dosis, se mantiene 1 a 2 horas, mientras que la analgesia dura 15 a 30 minutos, post-aplicación. Luego de la inyección intramuscular la droga es rápidamente absorbida, pero la biodisponibilidad es variable según la especie: en el caballo es del 40 a 48%; en la oveja entre el 17 y el 73% y en el perro entre el 52 y 90 %.
COMPOSICIÓN: Cada mL de solución inyectable contiene: Xilacina base 20 mg Excipientes c.s.p 1 mL.
PROPIEDADES: XILACINA 2% es un compuesto de acción sedativa, analgésica y relajante muscular, permitiendo desde el manejo e intervenciones menores hasta el uso previo en anestesia general para intervenciones mayores.
El efecto de relajante muscular se basa en la inhibición de la transmisión de impulsos nerviosos en el músculo.
DOSIS Y VÍA DE APLICACIÓN:
PRESENTACIÓN: Frasco x 20 mL.
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