Fármacos por función

Descongestivos

Ipratropio (bromuro de ipratropio en forma de monohidrato), es un medicamento anticolinérgico derivado de laatropina y administrado por vía de inhalación como broncodilatador usado para reducir síntomas en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica y en el asma¹

Está formado por la introducción de un grupo isopropilo en el átomo N de la atropina.

Mecanismo de acción

El ipratropio actúa bloqueando los receptores muscarínicos en el pulmón, inhibiendo la broncoconstricción y la secreción de moco en las vías aéreas.² Es un antagonista muscarínico no selectivo y no difunde a la sangre, lo que previene la aparición de efectos colaterales sistémicos. Ipratropio es un derivado sintético de la atropina³ pero es una amina cuaternaria, por lo que no atraviesa la barrera hematoencefálica, previniendo reacciones adversas en elsistema nervioso central (el síndrome anticolinérgico).

Farmacocinética

El ipratropio se administra mediante aerosol o, en su defecto, en una solución para nebulizadores. Así, al igual que con casi todos los fármacos que se administran de esta manera, alrededor del 90% de la dosis se deglute. Después de la inhalación, las respuestas máximas aparecen en el transcurso de 30 a 90 minutos. Sus efectos duran de seis a ocho horas

Usos clínicos

El bromuro de ipratropio inhalado manifiesta efectos broncodilatadores, mejorando la capacidad inspiratoria de pacientes con enfermedades obstructivas crónicas del pulmón y su tolerancia al ejercicio físico. La mejoría respiratoria de la disnea, característica de estas enfermedades pulmonares en particular, se aprecia incluyendo los pacientes con estadios avanzados de la EPOC.⁴

El ipratropio puede ser combinado con el albuterol (salbutamol) o fenoterol para el manejo del asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, especialmente en individuos que han dejado de responder con un medicamento solo.⁵ Sus efectos secundarios son similares a otros anticolinérgicos.

En el asma infantil, la combinación de ipratropio, salbutamol y budesonida dos veces al día durante cinco días, resulta efectivo en el alivio de los síntomas, a diferencia del mismo tratamiento administrado solo una vez al día durante cinco días.⁶

Aunque es un poco más potente que la atropina, el ipratropio carece de acción sobre el SNC, pero tiene mayores efectos inhibidores sobre la transmisión ganglionar.

También puede usarse en su presentación nasal para el tratamiento de la rinorrea.

¿Para cuáles condiciones o enfermedades se prescribe este medicamento?

La inhalación oral de ipratropio se usa para prevenir el resoplo (respiración con silbido), la dificultad para respirar, la estrechez en el pecho, y la tos en personas con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD, por su sigla en inglés; un grupo de enfermedades que afectan los pulmones y las vías respiratorias) como la bronquitis crónica (inflamación de las vías respiratorias que llevan el aire a los pulmones) y el enfisema (daño en los sacos aéreos en los pulmones). El ipratropio pertenece una clase de medicamentos llamados broncodilatadores. Funciona al relajar y abrir las vías respiratorias que llevan el aire a los pulmones para facilitar la respiración.

¿Cómo se debe usar este medicamento?

El ipratropio viene envasado en forma de solución (líquido) para inhalar por la boca usando un nebulizador (una máquina que pulveriza el medicamento para que pueda ser inhalado) y como aerosol para ser aspirado por la boca usando un inhalador. La solución para el nebulizador por lo general se usa 3 ó 4 veces por día, cada 6 a 8 horas. El aerosol por lo general se usa 4 veces al día. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.

Converse con su doctor sobre qué debe hacer si experimenta síntomas como resoplo, dificultad para respirar y estrechez en el pecho. Su doctor probablemente le dará un inhalador que actúa más rápidamente que el ipratropio para aliviar estos síntomas. Su doctor también puede decirle que use inhalaciones adicionales de ipratropio junto con otros medicamentos para tratar estos síntomas. Siga cuidadosamente las instrucciones y asegúrese de saber cuándo debe usar cada uno de los inhaladores. No use inhalaciones extra de ipratropio a menos que su doctor así se lo indique. Nunca use más de 12 inhalaciones del inhalador de ipratropio dentro de un período de 24 horas (un día).

Llame a su doctor si sus síntomas empeoran o si siente que la inhalación oral de ipratropio ya no controla sus síntomas. También dígale a su doctor si le fue indicado que usara dosis extra de ipratropio y usted se da cuenta de que necesita usar más dosis que lo normal.

Si usted está usando el inhalador, su medicamento vendrá envasado en cartuchos. Cada cartucho de aerosol de ipratropio está diseñado para proveer 200 inhalaciones. Una vez que haya usado el número de inhalaciones que vienen indicadas en la etiqueta, las inhalaciones siguientes podrían no contener la cantidad correcta del medicamento. Usted debe llevar la cuenta del número de ihalaciones que ha usado. Para esto debe dividir el número de inhalaciones de su inhalador por el número de inhalaciones que usted usa cada día para saber cuántos días durará su inhalador. Deseche el cartucho después de haber usado la cantidad de inhalaciones indicadas en la etiqueta, incluso si el cartucho aún contiene algo de líquido y continúa liberando pulverizaciones cuando es disparado. No sumerja el cartucho en agua si aún contiene algo de medicamento.

Tenga cuidado al usar el ipratropio para que el medicamento no entre en sus ojos. Si está usando el inhalador, mantenga los ojos cerrados cuando use el medicamento. Si está usando la solución para el nebulizador, usted debe usar el nebulizador con una boquilla en vez de la máscara facial. Si usa la máscara facial, pregúntele a su doctor cómo puede prevenir que el medicamento gotee. Si el medicamento entra en sus ojos, puede desarrollar glaucoma de ángulo estrecho o cerrado (un trastorno grave que puede provocar la pérdida de la visión). Si ya tiene glaucoma de ángulo estrecho o cerrado, su condición puede empeorar. Usted podría presentar pupilas (círculo negro en el medio del ojo) dilatadas, dolor o enrojecimiento de los ojos, visión borrosa y cambios en la visión tales como ver halos alrededor de las luces. Llame a su doctor si el ipratropio entra en sus ojos o si desarrolla estos síntomas.

El inhalador que viene con el aerosol de ipratropio está diseñado para ser usado sólo con el cartucho de ipratropio. Nunca use el inhalador con ningún otro medicamento, y no use ningún otro inhalador para inhalar ipratropio.

No use el inhalador de ipratropio cuando se encuentre cerca de las llamas o de una fuente de calor. El inhalador podría explotar si es expuesto a altas temperaturas.

Antes de usar este medicamento por primera vez, lea las instrucciones que vienen con el inhalador o nebulizador. Pídale a su doctor, farmacéutico o terapeuta respiratorio que le muestre cómo usarlo. Practique el uso del inhalador o del nebulizador mientras lo observan.

Para usar el inhalador, siga los siguientes pasos:

1. Mantenga el inhalador con el extremo abierto apuntado hacia arriba. Coloque el cartucho de metal por el extremo del inhalador. Asegúrese de que el cartucho esté firme y completamente colocado en el inhalador y que el cartucho esté a temperatura ambiente.
2. Quite la tapa protectora de la boquilla. Si la tapa protectora no estaba colocada en la boquilla, verifique si la boquilla no tiene ninguna suciedad o algún objeto.
3. Si está usando el inhalador por primera vez o si no ha usado el inhalador por más de 3 días, prepárelo presionando el cartucho hacia abajo para liberar dos pulverizaciones al aire, en dirección opuesta a su cara. Asegúrese de que la pulverización no entre en sus ojos mientras prepara el inhalador.
4. Exhale completamente, todo lo que pueda, a través de la boca.
5. Sostenga el inhalador entre el dedo pulgar y los dedos índice y medio con la boquilla hacia abajo y de frente hacia usted. Coloque la parte abierta de la boquilla dentro de su boca. Cierre bien los labios alrededor de la boquilla. Cierre los ojos.
6. Inspire lenta y profundamente a través de la boquilla. Al mismo tiempo, presione el cartucho hacia abajo.
7. Mantenga la respiración por 10 segundos. Luego remueva el inhalador y exhale lentamente.
8. Si le han indicado que use dos pulverizaciones, espere por lo menos 15 segundos y repita los pasos 4 a 7.
9. Ponga la tapa protectora en el inhalador.

Para inhalar la solución utilizando el nebulizador, siga estos pasos:

1. Desenrosque la parte superior del frasco y coloque todo el líquido dentro del reservorio del nebulizador.
2. Conecte el reservorio del nebulizador a la boquilla o máscara facial.
3. Conecte el reservorio del nebulizador al compresor.
4. Coloque la boquilla en su boca, o colóquese la máscara facial. Siéntese en una posición confortable, derecho y encienda el compresor.
5. Respire con calma, profunda y regularmente a través de la boca por unos 5 a 15 minutos hasta que deje de formarse vapor en la cámara del nebulizador.

Limpie regularmente su inhalador o nebulizador. Siga cuidadosamente las instrucciones del fabricante y pregúntele a su doctor o farmacéutico si tiene cualquier duda sobre la limpieza del inhalador o nebulizador.

¿Qué otro uso se le da a este medicamento?

El ipratropio es también usado algunas veces para tratar los síntomas del asma. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para su trastorno.

¿Cuáles son las precauciones especiales que debo seguir?

Antes de comenzar a usar la inhalación oral de ipratropio:

• dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al ipratropio, atropina (Atropen), a otros medicamentos.
• dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción, vitaminas, suplementos nutricionales y productos fabricados a base de hierbas está tomando o planea tomar. Asegúrese de mencionar los siguientes: antihistamínicos; o medicamentos para la enfermedad del colon irritable, mareos por viaje, enfermedad de Parkinson, úlceras, o problemas urinarios. Su doctor podría necesitar cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle cuidadosamente para evitar efectos secundarios.
• si usted está usando otros medicamentos inhalables, pregúntele a su doctor si debe usar estos medicamentos ciertos tiempo antes o después de usar la inhalación oral de ipratropio. Si usted está usando el nebulizador, pregúntele a su doctor si puede mezclar alguno de los medicamentos con el ipratropio en el nebulizador.
• dígale a su doctor si tiene o alguna vez ha tenido glaucoma, problemas urinarios o trastornos en la próstata (una glándula reproductiva masculina).
• dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento, llame a su doctor.
• si va a ser sometido a cualquier cirugía, incluyendo la dental, dígale al doctor o dentista que usted está usando ipratropio.
• usted debe saber que la inhalación oral de ipratropio a veces causa resoplo y dificultad para respirar inmediatamente después de la inhalación. Si esto sucede, llame a su doctor de inmediato. No vuelva a usar la inhalación oral de ipratropio a menos que su doctor se lo indique.

¿Qué dieta especial debo seguir mientras tomo este medicamento?

A menos que su doctor le indique de otro modo, continúe con su régimen de alimentación normal.

¿Qué tengo que hacer si me olvido de tomar una dosis?

Aplique la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no aplicó y siga con la dosificación regular. No aplique una dosis doble para compensar la que olvidó.

¿Cuáles son los efectos secundarios que podría provocar este medicamento?

El ipratropio puede causar efectos secundarios. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve grave o no desaparece:

• mareos
• náusea
• acidez estomacal
• constipación
• sequedad en la boca
• dificultad para orinar
• dolor al orinar
• orinar con mayor frecuencia
• dolor de espalda

Algunos efectos secundarios podrían provocar graves consecuencias para la salud. Si experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:

• sarpullido (erupciones en la piel)
• urticaria
• picazón
• inflamación (hinchazón) de los ojos, cara, labios, lengua, garganta, manos, pies, tobillos o pantorrillas
• ronquera
• dificultad para respirar o tragar
• ritmo cardíaco más rápido que lo normal
• dolor en el pecho

El ipratropio puede causar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si experimenta cualquier problema inusual mientras usa este medicamento.

Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet (http://www.fda.gov/Safety/MedWatch) o por teléfono al 1-800-332-1088.

¿Cómo debo almacenar o desechar este medicamento?

Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Mantenga los frascos de la solución para el nebulizador sin usar en el envase de aluminio hasta que usted esté preparado para usarlos. Almacene este medicamento a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos. Evite perforar el cartucho del aerosol y no lo deseche en un incinerador ni lo ponga sobre el fuego.

¿Qué debo hacer en caso de una sobredosis?

En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.

¿Qué otra información de importancia debería saber?

Cumpla con todas las citas con su doctor.

No deje que otras personas utilicen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo renovar esta prescripción.

Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.

Marcas comerciales

• Atrovent

La oximetazolina es un agonista α₁ completo y un agonista parcial α₂ utililzado como descongestivo tópico en la forma de clorhidrato de oximetazolina en productos tales como ILIADIN de Merck, Afrin, Dristan, Nasivin,Logicin, Vicks Sinex, Visine, Sudafed OM, y Zicam. Fue desarrollado a partir de la xilometazolina en los laboratorios E. Merck Darmstadt por Fruhstorfer en 1961. La oximetazolina se administra habitualmente en forma de spray nasal.

Usos clínicos

La oximetazolina se encuentra disponible como descongestivo tópico en la forma de clorhidrato de oximetazolina en diferentes sprays nasales tales como el Rinofenol,Afrin, Sudafed OM, Dristan, Dimetapp, Vicks Sinex, y Mucinex Full Force.¹ Fue desarrollado a partir de la xilometazolina en los laboratorios E. Merck Darmstadt por Fruhstorfer en 1961.²

La oximetazolina, es utilizada además para el tratamiento de la epistaxis^3 4 y del enrojecimiento ocular debido a irritaciones menores. Comercializado como Visine, en la forma de gotas para los ojos.⁵

Mecanismo de acción

La oxymetazolina es un adrenomimético, agonista no selectivo de los receptores adrenérgicos α₁ y α₂⁶ Debido a que los lechos vasculares expresan ampliamente receptores α₁, la acción de la oximetazolina causavasoconstricción. Adicionalmente, la aplicación local del medicamento también provoca vasoconstricción por su acción sobre los receptores postsinápticos endoteliales α₂; por el contrario la aplicación sistémica de agonistas α₂provocan vasodilatación debida a la inhibición central del tono simpático vía receptores presinápticos α₂.⁷ La vasoconstricción produce alivio para la congestión nasal por dos mecanismos. En primer lugar, aumenta el diámetro de la vía aérea, y en segundo lugar, reduce el exudado de fluidos a partir de las vénulas postcapilares.⁸

Efectos secundarios y consideraciones especiales

Congestión de rebote

Es recomendable que no se utilice a la oximetazolina durante más de tres días seguidos, debido a que puede provocar un efecto rebote en la congestión, o una rinitis medicamentosa.⁹ Los pacientes que continúan utilizando oximetazolina más allá de este punto pueden llegar a convertirse en dependientes del medicamento para aliviar su congestión crónica. Aunque de hecho los pacientes que sufren de una inflamación anormal de los cornetes y que no pueden ser tratados por cirugía han estado utilizando xilometazolina y oximetazolina desde que estuvieron comercialmente disponibles, sin mostrar efectos adversos ^{[cita requerida]}.

Efectos del cloruro de benzalconio

Algunos estudios han encontrado que el cloruro de benzalconio, un aditivo común para los sprays nasales de oximetazolina, puede dañar el epitelio nasal y exacerbar la rinitis medicamentosa. Sin embargo, la mayoría de los estudios han hallado que el cloruro de benzalconio es un conservante seguro.¹⁰

Uso durante el embarazo

La FDA coloca a la oximetazolina en la categoría C para su utilización durante el embarazo, lo que indica que el riesgo para el feto no se puede descartar. Si bien se ha demostrado que una dosis única no altera significativamente la circulación, ya sea materna o fetal,¹¹ este tema no ha sido estudiado con la suficiente amplitud como para obtener conclusiones fiables.

Sobredosis

Presentación comercial de la Oximetazolina en forma de gotas nasales de marca Afrin.

En caso de ingestión accidental se pueden considerar los métodos usuales para eliminar drogas no absorbidas. No existe un antídoto específico para la oximetazolina, sin embargo sus efectos farmacológicos pueden ser revertidos por agonistas alfa adrenérgicos tales como la fentolamina. En niños, la oximetazolina puede producir depresión profunda del sistema nervioso central debido a la estimulación de receptores α₂ e imidazolínicos en el SNC, al igual que la clonidina. ^{[cita requerida]}

Presión arterial

Mientras que la oximetazolina es una agonista alfa no selectivo, y podría aumentar la presión arterial si se utilizara sistemicamente, cuando se utiliza en dosis moderadas, a través de la aplicación directa sobre la mucosa nasal, el aumento debería ser pequeño o insignificante. Ingerir el fármaco, o utilizar una cantidad excesiva por vía endovenosa, en teoría puede provocar que la droga llevada directamente al torrente sanguíneo cause un aumento de la presión arterial. A los pacientes hipertensos se les recomienda buscar el consejo de su médico antes de utilizarla.

Química

La oxymetazolina se sintetiza por clorometilación del 6-tert-butil-2,4-dimetilfenol y subsecuente transformación del derivado clorometilado en su correspondientenitrilo^12 13 La reacción de este nitrilo con etilendiamina produce oximetazolina.

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada ml de SOLUCIÓN NASAL contiene:
Clorhidrato de oximetazolina.......................................... 0.50 mg
Vehículo, c.b.p.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: OXIMETAZOLINA, solución nasal, está indicada para el alivio temporal de la congestión nasal y nasofaríngea causada por sinusitis, fiebre del heno y otras alergias de las vías respiratorias superiores.
CONTRAINDICACIONES:
Contraindicado en personas hipersensibles a OXIMETAZOLINA o a cualquiera de los ingredientes de la fórmula. No deberá emplearse en personas con afecciones cardiacas o hipertensión arterial. Por ser un simpaticomimético, no deberá emplearse en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No se administre durante el embarazo y la lactancia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Debido a que no existen datos clínicos del uso de OXIMETAZOLINA en el embarazo, la seguridad de este producto durante el embarazo y la lactancia no ha sido establecida. OXIMETAZOLINA no debe emplearse en el embarazo a menos que los beneficios potenciales justifiquen los riesgos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos secundarios son generalmente ligeros y de carácter transitorio. Éstos son ardor, escozor, estornudos o sequedad de la mucosa nasal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han reportado. Si ocurriese una absorción sistémica importante de OXIMETAZOLINA, el uso concomitante de antidepresivos tricíclicos, maprotilina, o inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), podría potenciar los efectos presores de la oximetazolina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos y niños mayores de 6 años: 2 ó 3 atomizaciones en cada fosa nasal, cada 12 horas.
Con la cabeza en posición erguida, coloque la abertura del atomizador en la fosa nasal sin obstruirla completamente. Durante cada administración de OXIMETAZOLINA, el paciente debe inclinar levemente la cabeza hacia adelante y apretar el frasco rápida y firmemente para rociar dos o tres veces en cada fosa nasal.
Niños de 2 a 5 años: Mientras la cabeza del niño se inclina hacia atrás, instilar dos a tres gotas, o bien, dos a tres nebulizaciones de OXIMETAZOLINA en cada fosa nasal dos veces al día (cada 12 horas).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Si se usa correctamente, la vasoconstricción local producida por OXIMETAZOLINA inhibe la absorción, haciendo poco probable la absorción sistémica. En niños, se ha reportado que la sobredosis provoca sedación. Debido a que la OXIMETAZOLINA es un agonista adrenérgico, es de esperarse que provoque efectos similares a los de clonidina, con una elevación de la presión, de duración corta, debida a una acción periférica, seguida de una hipotensión más prolongada y sedación como resultado de la inhibición de la salida simpática desde el cerebro. Si se ingiriera de manera accidental, se deben considerar métodos habituales para eliminar el medicamento que no se haya absorbido.
Tratamiento: Inducción del vómito, lavado gástrico con solución salina isotónica. No usar medicamentos estimulantes (analépticos). No existe un antídoto específico para OXIMETAZOLINA.
En niños, puede producir una depresión profunda del sistema nervioso central. Debe considerarse contactar con un centro toxicológico y el tratamiento será de soporte.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

La pseudoefedrina (también conocida como seudoefedrina o d-efedrina) es un agente farmacológico con acción agonistaadrenérgica, utilizado en medicina por sus propiedades como descongestivo sistémico; frecuentemente indicado para tratar la congestión nasal, de senos y de la trompa de Eustaquio.

Al igual que la efedrina, se puede encontrar presente como alcaloide natural en la composición de ciertas especies vegetales, siendo uno de los principios activos de Ephedra major y Ephedra vulgaris (conocida como Ma huang en extremo oriente: hierba extensivamente utilizada en la medicina china tradicional).

En cuanto a su estructura química, es un diastereoisómero de la efedrina. Clínicamente se caracteriza por producir efectos más débiles sobre el sistema nervioso central y sobre las variables hemodinámicas.

Propiedades

La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las mucosas del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción. Además, produce contracción de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. La pseudoefedrina puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

La pseudoefedrina tiene menor afinidad que la efedrina por receptores beta-2 adrenérgicos, por lo que sus efectos broncodilatadores son más débiles. También es menor la tasa de fármaco que cruza la barrera hematoencefálica, en relación con la que cabe para la efedrina. Esto último explica la poca relevancia clínica de sus efectos sobre el sistema nervioso central.

Farmacocinética

La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el hígado. El comienzo de la acción se evidencia en 30 minutos. Se elimina por vía renal. La velocidad de la excreción aumenta en orina de pH ácido.

Reacciones Adversas

La administración de pseudoefedrina puede asociarse eventualmente con algunas reacciones adversas como aumento de la presión arterial, taquicardia, nerviosismo e inquietud. También pueden aparecer: micción dolorosa o difícil, mareos, cefaleas. Resequedad en la boca, eyaculación precoz en pacientes que la utilicen regularmente como antihistamínico para controlar los síntomas de la rinitis alérgica, sinusitis (Particularmente casos crónicos y/o bacteriológicos).

Para los casos de micción dolora o resequedad, el paciente debe ingerir, por obvio que parezca, mayores cantidades de agua de lo que normalmente consume. El bajo consumo de agua derivaría en cuadros similares al Meth Mouth (Labios de Metedrina), causados por alcaloides derivados de este principio. En muchos casos, a pesar de sus efectos estimulantes, ciertos usuarios pueden experimentar somnolencia durante la ingesta.

Precauciones y advertencias

La medicación se debe tomar algunas horas antes de acostarse para minimizar la posibilidad de insomnio. Los efectos adversos aparecen con mayor frecuencia en lactantes, en recién nacidos y pretérminos. La bibliografía desaconseja su uso durante el período de lactancia, debido a que las aminas simpaticomiméticas implican un riesgo mayor que el normal para el lactante.

Interacciones

• Los antidepresivos del tipo de los IMAO (inhibidores de la monoamino oxidasa) pueden prolongar e intensificar los efectos vasopresores y cardiotónicos de la pseudoefedrina.
• La administración de pseudoefedrina antes o poco después de la anestesia con cloroformo, ciclopropano o halotano puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas, sobre todo en pacientes con una cardiopatía preexistente.
• Las hormonas tiroideas pueden aumentar los efectos de la pseudoefedrina.
• La pseudoefedrina puede inhibir el efecto de los bloqueantes beta adrenérgicos.
• La administración simultánea con otros medicamentos estimulantes puede resultar en estimulación aditiva sobre el SNC.
• El uso de glucósidos digitálicos o levodopa puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
• Los efectos de la medicación antihipertensiva pueden ser menores ante la administración concomitante de pseudoefedrina.
• Puede producirse también una reducción en los efectos antianginosos de los nitratos.

Contraindicaciones

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cardiopatía isquémica, hipertensión leve a moderada, diabetes mellitus, glaucoma, hipertiroidismo e hipertrofia prostática. Las personas con depresión bipolar deben tener cuidado al tomar pseudoefedrina ya que puede causar insomnio o gatillar un episodio maníaco.

Se encuentra prohibido por la WADA (Agencia Mundial Antidopaje, por sus siglas en inglés) cuando su concentración en la orina supera los 150 microgramos/mL.

Restricciones en su venta

El 23 de noviembre de 2007 se emite un acuerdo en México en el que se prohíbe la comercialización de medicamentos con pseudoefedrina, bajo el argumento de crear adicción y su uso para elaboración de metanfetaminas, lo cual ocasionó un aumento en la importación de la sustancia por aquel país.¹

Guatemala se suma a partir del 9 de febrero de 2009 a la lista de países como México y Honduras, que prohíben la comercialización de la pseudoefedrina, combinación química usada para fabricar drogas sintéticas. Colombia prohibió la comercialización de medicamentos con este compuesto a partir de finales del 2010.² En otras naciones, como Argentina, hay regulación para que esa sustancia sólo sea empleada como medicina.³

La pseudoefedrina se usa en la manufacturación de Metanfetamina. El proceso es muy sencillo y la droga que se obtiene es extremadamente adictiva con efectos secundarios permanentes.

Según un estudio publicado en enero de 2007 por el Centro de Control y Prevención de Enfermedades (CDC) del gobierno estadounidense, señala que los medicamentos para el resfrío y la tos pueden ser perjudiciales y hasta mortales para los niños más pequeños.¹

El estudio realizado entre los años 2004 y 2005, señaló que 1519 niños menores de 2 años, acudieron a los servicios de urgencia, por presentar reacciones adversas (incluyendo sobredosis) a medicamentos para el resfrío y la tos. Entre los resultados del estudio se identificaron 3 casos de bebés fallecidos, con niveles plasmáticos de psedoefedrina muy superiores a los niveles normales.²

En consecuencia, la Administración Nacional de Medicamentos y Alimentos de EEUU (FDA) envió en enero de 2007, un comunicado dirigido a pediatras, otros profesionales de la salud y pacientes, advirtiendo sobre el cuidado y la precaución al administrar y prescribir medicamentos para el resfrío y la tos en niños menores de 2 años.³

Falta de eficacia en menores de 2 años

A pesar de que los medicamentos para el resfrío y la tos, pueden aliviar algunos síntomas en adolescentes y adultos, los estudios clínicos han demostrado que no alivian los síntomas en la población pediátrica más joven.^{4, 5}

La FDA luego de realizar una revisión de la eficacia y seguridad de los medicamentos para el resfrío y la tos, aprobó su uso solo en niños mayores de 2 años.²

Dosificación en menores de 2 años

No existe ninguna dosis aprobada por la FDA de medicamentos para el resfrío y la tos, en menores de 2 años, ya que no ha sido estudiada en niños de este grupo etario. Por este motivo, los prospectos en EEUU indican que la dosis debe ser establecida por el médico.²

Información sobre pseudoefedrina

Entre todos los medicamentos para el resfrío y la tos, proporcionamos en este informe información adicional sobre pseudoefedrina, por los siguientes motivos:

§    Los 3 casos fatales publicados por el estudio del CDC, presentaban niveles tóxicos de pseudoefedrina.

§    En Argentina, existen numerosas especialidades medicinales que contienen pseudoefedrina como principio activo en las formas farmacéuticas de gotas o jarabes, para ser administradas en lactantes y niños menores de 2 años.

§    Las mismas en sus prospectos indican las dosis para bebés desde 1 mes de edad en adelante.

Toxicidad de pseudoefedrina ⁵

La pseudoefedrina además de no ser efectiva en niños, está asociada con muchos efectos tóxicos como hipertensión, taquicardia y estimulación del sistema nervioso central (que se presenta con agitación, insomnio, sicosis y/o convulsiones).

Otros efectos tóxicos posibles son hemorragia cerebral y accidente cerebrovascular. También han sido informados infarto de miocardio y arritmias.

La pseudoefedrina puede presentar efectos tóxicos similares a la fenilpropalonamina, excepto que puede producir taquicardia en lugar de la bradicardia que ocurre con fenilpropanolamina. (La fenilpropanolamina fue retirada del mercado de Argentina en el año 2000, debido al riesgo de accidentes cerebrovasculares).

La toxicidad puede deberse entre otras razones a:

• Errores en la dosificación.
• Falta de información clara en los prospectos.
• Administración en niños de especialidades medicinales formuladas para adultos.

La pseudoefedrina debe usarse con precaución en lactantes (especialmente recién nacidos y prematuros) debido al mayor riesgo de presentar efectos adversos.⁷

Acción farmacológica de la efedrina y sus derivados.

La pseudoefedrina es un estereoisómero de la efedrina. Se utiliza fundamentalmente como agente constrictor de los vasos de la mucosa naso-orofaríngea. Se absorbe bien por vía oral y su acción se mantiene durante 4-6 horas. Se elimina por orina, en su mayor parte de forma activa.⁸

La efedrina es una fenil-isopropanolamina no catecólica, aislada inicialmente de las plantasEphedra. Fue el primer simpaticomimético útil por vía oral debido a la alta biodisponibilidad y a la prolongada duración de su acción.

Tiene la capacidad de estimular la liberación de catecolaminas al estilo de la tiramina, motivo por el cual puede provocar taquifilaxia. Además, activa directamente a los alfa y beta adrenoceptores. Dado que pasa la barrera hematoencefálica, actúa también en el sistema nervioso central. Estimula el corazón, aumenta la presión arterial, provoca constricción en los vasos de la mucosa, ocasiona dilatación bronquial, estimula el sistema nervioso generando cierta acción anfetamínica (por ejemplo insomnio), produce midriasis e inhibe el detrusor.⁸

Mecanismo de acción ⁹

La pseudoefedrina, se comporta como un agonista de los receptores alfa-1 y en menor medida de los  receptores beta. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a una broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.

Por otra parte, la pseudoefedrina  al igual que la efedrina se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina liberada podría potenciar los efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia.

La pseudoefedrina tiene efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta.⁹

Efectos adversos de pseudoefedrina ⁹

En general, tiene efectos adversos poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son:

- Digestivas: Puede aparecer naúseas, vómitos, dispepsia y sequedad de boca.

- Neurológicas/sicológicas: Es frecuente la aparición de casos de estimulación nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Suele cursar con nerviosismo, excitabilidad, insomnio, mareo o vértigo. Más raramente se han descripto casos de astenia, cefalea y temblor. En casos más graves y normalmente asociado a sobredosis, podría aparecer ansiedad, somnolencia, convulsiones y alucinaciones.

- Cardiovasculares: La pseudoefedrina puede dar lugar a arritmia cardíaca, con taquicardia y palpitaciones, sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos a los efectos simpaticomiméticos. También puede producirse hipertensión arterial y bradicardia refleja.

- Respiratorias: disnea.

- Genitourinarias: En ocasiones podría aparecer retención urinaria en pacientes con hipertrofia prostática.

- Oftalmológicas: Se han descripto casos de blefaroespasmo, con fotofobia y lagrimeo.

- Alérgicas/dermatológicas: Se han descripto casos de reacciones de hipersensibilidad, con urticaria y erupciones exantemáticas. En los casos más graves han aparecido leucopenia, agranulocitosis y trombopenia.

- Generales: exceso de sudoración, palidez.

Advertencias especiales en adultos y niños ⁹

Consejos al paciente:

- Se recomienda no superar la dosis diaria prescripta por el médico.

- Se debe suspender el tratamiento y acudir al médico si los síntomas persisten por más de cinco días, si empeoran o si aparece fiebre alta, mareos, insomnio o nerviosismo.

- Se debe avisar al médico o al farmacéutico si el paciente tiene diabetes, enfermedades del corazón, hipertensión o glaucoma, así como si está en tratamiento con cualquier otro fármaco.

- Se recomienda suspender el tratamiento al menos 24 horas antes de una intervención quirúrgica.

Consideraciones especiales:

- Se recomienda monitorizar periódicamente la presión arterial en pacientes hipertensos y la glucemia en pacientes diabéticos.

- Se aconseja distanciar la toma entre IMAO (Inhibidores de la monoaminooxidasa) y pseudoefedrina al menos 14 días.

Contraindicaciones ⁹

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

- Cardiopatía grave o diabetes mellitus incontrolada.

- Pacientes en tratamiento con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con pseudoefedrina.