La acetazolamida es un inhibidor de la enzima anhidrasa carbónica y se usa en Medicina como un diurético y en el tratamiento del glaucoma, epilepsia, hipertensión intracraneal benigna, mal de montaña, cistinuria y ectasia ductal. La acetazolamida está disponible en forma genérica.
Mecanismo de acción
El Acetab o acetazolamida es un potente inhibidor enzimático de la anhidrasa carbónica, que es la enzima que cataliza la reacción reversible de hidratación en ácido carbónico.
Los efectos diuréticos de la acetazolamida se deben a su acción sobre la reacción de deshidratación reversible deldióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico en el riñón, lo que resulta en una pérdida del anión bicarbonato (HCO3), eliminando agua, sodio y potasio. De modo que se produce una alcalinizaciòn de la orina y un aumento de la diuresis, como resultado de esta alcalinización de la orina, se produce un incremento de la reabsorción del ion amoníaco NH3+, en los túbulos renales. También aumenta la eliminación de iones fosfato, el Calcio y el magnesio no se alteran. Como resultado se produce una acidosis metabólica con retención de iones cloruro.2 3 4
La anhidrasa carbónica se encuentra en varios tejidos extrarrenales, entre ellos los ojos (disminuye la formación dehumor acuoso), mucosa gástrica, páncreas, SNC y eritrocitos (aumenta el CO2 en los tejidos periféricos y disminuye en el gas espirado).2 3
La acetazolamida bloquea la formación de CO2 y agua a partir de H+ y HCO 3. El resultado final es que elbicarbonato se excreta en la orina. Indirectamente, bloquea el transportador de sodio e hidrógeno en el túbulo proximal del riñón al disminuir la conversión intracelular de CO2 y agua en bicarbonato e hidrógeno, un ionempleado por el transportador del sodio y el hidrógeno para reabsorber sodio y agua a la luz tubular. Por tanto, tiene acciones natriuréticas y diuréticas además de eliminar bicarbonato en la orina. El exceso de agua y sodio en la luz del túbulo lleva a un exceso flujo que puede causar disfunción en otros transportadores en el túbulo.
Empleo en Medicina
Es un polvo cristalino blanco o de un blanco ligeramente amarillento, diurético del tipo inhibidor de la anhidrasa carbónica, útil en el tratamiento de la retención dedióxido de carbono producida en las neumopatías crónicas, para disminuir la presión intraocular en el glaucoma, y, antiguamente, en el tratamiento del edemaconcomitante con cardiopatía. La acetazolamida sódica estéril (C4H5-N4NaO3S2) es una sustancia adecuada para uso parenteral, preparada a partir de la acetazolamida con ayuda de hidróxido sódico, que contiene entre un 95 y 110% de la cantidad indicada de acetazolamida.5
El Acetab o acetazolamida está indicada para el tratamiento de:
- edema por insuficiencia cardiaca congestiva
- edema de origen medicamentoso
- cuadros de retención hidrosalina
- glaucoma de ángulo abierto
- glaucoma cónico simple
- glaucoma secundario
- hipertensión endocraneana (disminuye el LCR)
- epilepsia (epilepsia tipo petit mal)
- enfermedad aguda de la montaña, también llamada mal de la montaña o mal de altura.
- parálisis periódica familiar.4 6 2 7
En el ojo, la acción inhibitoria de la acetazolamida dismnuye la secreción de humor acuoso y ocasiona una reducción de la presión intraocular, también es efectivo en el control de la secreción de fluidos, en el tratamiento de algunos desórdenes convulsivos.Puede tener utilidad como adyuvante en algunas disfunciones del sistema nervioso central como la epilepsia y en la provocación de la diuresis en casos de retención anormal de fluidos (como en el edema cardíaco).6 2
Reacciones Adversas
Consisten en parestesias, acúfenos y otros trastornos de la audición, fiebre, dolor de garganta, anorexia, alteraciones del gusto y trastornos gastrointestinales como náusea, vómitos, diarrea, fatiga, somnolencia (sueño), confusión transitoria, depresión, ansiedad; que revierten al cesar el tratamiento. La acetazolamida también puede producir una acidosis metabólica, una alteración del balance electrolítico (por lo que se debe monitorizar los niveles de pH sanguíneo y el potasio para evitar lahipopotasemia), así como mareos, miopía transitoria, heces en melena, hematuria (sangre en la orina), dolor al orinar, coloración amarillenta de la piel u ojos, glucosuria, sarpullido (erupciones en la piel), insuficiencia hepática, parálisis flácida o convulsiones. En raros casos, pueden darse efectos secundarios típicos de sulfamidas como fiebre, discrasias sanguíneas, erupciones cutáneas, cristaluria o lesiones renales, así como reacciones severas a sulfamidas, como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplástica y otras discrasias sanguíneas.2 8 9 10 3 6
En el embarazo no se han realizado estudios en humanos, pero si en animales en los cuales han demostrado que pueden producir daño en el feto.
| Acetazolamida | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| N-(5-(aminosulfonil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)-acetamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 59-66-5 | |
| Código ATC | S01EC01 | |
| PubChem | 1986 | |
| DrugBank | DB00819 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C4H6N4O3S2 | |
| Peso mol. | 222,245 g/mol | |
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 260,5 °C | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | Ninguna | |
| Vida media | 3 a 9 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | B3 (AU) C (EUA) | |
| Estado legal | ? (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral, intravenoso | |
La acetazolamida es un fármaco que inhibe la anhidrasa carbónica, la cual se encarga de producir y distribuir el ácido carbónico en el organismo. Además de ácido carbónico, también produce bicarbonato. El bicarbonato se necesita para la producción del líquido (humor acuoso) que llena el interior del ojo.
La acetazolamida, al disminuir la formación de bicarbonato también disminuye la cantidad de humor acuoso que se produce en el ojo. Esto ayuda a reducir el aumento de tensión que se produce en el ojo en situaciones como el glaucoma.
En el riñón, la acetazolamida actúa aumentando la cantidad de bicarbonato y agua que pierde el organismo a través de la orina por lo que se emplea como diurético.
La acetazolamida se emplea también en el tratamiento de la epilepsia sin que se conozca exactamente el mecanismo de acción.
La acetazolamida, al disminuir la formación de bicarbonato también disminuye la cantidad de humor acuoso que se produce en el ojo. Esto ayuda a reducir el aumento de tensión que se produce en el ojo en situaciones como el glaucoma.
En el riñón, la acetazolamida actúa aumentando la cantidad de bicarbonato y agua que pierde el organismo a través de la orina por lo que se emplea como diurético.
La acetazolamida se emplea también en el tratamiento de la epilepsia sin que se conozca exactamente el mecanismo de acción.
¿Para que se utiliza?
- Retención hidrosalina.
- Glaucoma.
- Epilepsia, especialmente pequeño mal.
- Mal de altura en escaladores.
Precauciones:
Es importante respetar el horario pautado. Si se le olvida tomar una dosis tómela tan pronto como sea posible y vuelva a la pauta habitual. Pero si falta poco tiempo para la próxima dosis no la duplique y continúe tomando el medicamento como se le había indicado. Si usted presenta insuficiencia hepática o renal puede necesitar dosis menores. Consulte a su médico.
Este medicamento puede producir pérdidas de potasio. Su médico le realizará análisis de sangre periódicos para controlar sus niveles de potasio en sangre. La acetazolamida puede aumentar los niveles sanguíneos de glucosa, por lo que se recomienda un especial control en personas diabéticas. No se aconseja la conducción de vehículos ni el manejo de maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas de tratamiento con acetazolamida. Para prevenir la formación de piedras en el riñón es posible que su médico le aconseje aumentar la toma de líquidos mientras reciba este medicamento.
Si está tomando acetazolamida para el tratamiento de la epilepsia, no es conveniente que deje de tomarlo sin consultarlo con su médico. Se recomienda disminuir gradualmente la dosis de acetazolamida administrada.
Si los síntomas de su enfermedad no mejoran o empeoran visite a su médico.
Contraindicaciones:
En caso de alergia a la acetazolamida, a las sulfamidas o a los diuréticos tiazídicos. Si experimenta algún tipo de reacción alérgica deje de tomar el medicamento y avise a su médico o farmacéutico inmediatamente. En pacientes con depresión, glaucoma crónico no congestivo o acidosis hiperclorémica. En caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: diabetes mellitus, gota, enfermedad hepática o renal, enfisema o bajos niveles de sodio o potasio en sangre.
Algunos medicamentos que interaccionan con la acetazolamida son: anfetaminas, antiepilépticos (carbamazepina,fenitoína), benzodiacepinas (diazepam, clorazepato), ciclosporina, efedrina, metenamina, procina, quinidina, sales de litio, salicilatos y timolol. Informe a su médico de cualquier otro medicamento que esté tomando.
Efectos secundarios:
La acetazolamida puede alterar los resultados de los análisis de sangre, por lo que si le van a realizar un análisis avise que está tomando este medicamento. Los efectos adversos de la acetazolamida son, en general, poco frecuentes aunque moderadamente importantes. Los más característicos son: malestar general, hormigueo en la cara y extremidades, depresión, fatiga, ansiedad, náuseas, vómitos o diarrea.
Raramente puede producir otros efectos como acidosis metabólica (que puede ser grave en pacientes ancianos o diabéticos), mareos, hipopotasemia o fiebre. La acetazolamida también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal.
La Altizida —conocida también como altiazida— es un fármaco tiazídicoantihipertensivo y diurético comercializado por Bayer y Solchem.1 La altizida favorece la eliminación de sodio, cloruro y agua; mientras que en asociación con espironolactona(25 mg + altizida 15 mg) ha mostrado ser efectivo como monoterapia para la hipertrofia ventricular izquierda en pacientes con hipertensión leve o moderada.2
En animales, y en asociación con la espironolactona, puede utilizarse para el tratamiento de la ascitis moderada.
| Altizida | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (3R)-6-chloro-1,1-dioxo-3-(prop-2-enylsulfanylmethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]tiadiazina-7-sulfonamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 5588-16-9 | |
| Código ATC | ||
| PubChem | 2122 | |
| UNII | GI8CB72B0D | |
| KEGG | D02838 | |
| ChEMBL | 599870 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C11H14ClN3O4S3 | |
| Peso mol. | 383.89456 g/mol | |
| Aldactacine es la asociación de espironolactona con altiazida que produce una diuresis clorosódica rápida y mantenida y retiene el potasio. Aldactacine respeta el equilibrio electrolítico y normaliza el cociente Na+/K+ urinario. INDICACIONES y POSOLOGIA  Hipertensión arterial esencial.Administración oral:
Edemas y ascitis de la insuficiencia cardiaca congestiva y cirrosis hepática. Edemas del síndrome nefrótico.Administración oral
Insuficiencia renal aguda o notablemente alterada, anuria, hiperpotasemia e hipersensibilidad a las tiazidas y sulfamidas. Antecedentes de lupus eritematoso. Afecciones hepáticas graves. Enfermos con gota o diabetes. Puede aparecer hiperpotasemia, hipopotasemia e hiponatremia. Los componentes de Aldactacine aparecen en la leche materna, por lo que deberá adoptarse otro tipo de alimentación para el lactante. Se administrará con gran precaución en el embarazo. INTERACCIONES (Véase espironolactona) No debe administrarse con otros diuréticos ahorradores de potasio, ni con suplementos de este ion. Puede reducir la respuesta vascular frente a la noradrenalina. Puede potenciar los efectos de fármacos antihipertensivos o de aquéllos que producen hipotensión. Dosis altas de ácido acetilsalicílico reducen la respuesta diurética de la espironolactona. EFECTOS SECUNDARIOS En algunos casos puede aparecer ginecomastia, estando en relación con la duración del tratamiento, que habitualmente es reversible al interrumpirlo. Intolerancia gastrointestinal. Diarreas. Somnolencia. Erupciones cutáneas. Hipotensión ortostática. Discretos efectos androgénicos. Ictericia. Fiebre medicamentosa | |
 | En caso de sobredosificación, proceder al lavado gástrico y medicación sintomática. |
Clopamida es clasificada como un agente tiazídico como en modo de agentes similares. Actúa en el tubulo proximal convoluto del nefron donde inhibe el cotransportador de cloruro de sodio. Clopamida une selectivamente en el sitio del cotransportador de cloruro de sodio en las células PCT en el lado luminal interfiriendo la reabsorción de NaCl y por ende provocando una excreción equiosmolar de agua y NaCl.
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