Fármacos por función

fármacos sistema cardiovascular

Practolol es un fármaco bloqueador de los receptores β₁ cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmóny suele ser usado para el tratamiento de emergencias causadas por trastornos del ritmo cardíaco.

El practolol salió al mercado en los años 1970 en el Reino Unido para uso en pacientesasmáticos. Sin embargo, comenzó con rapidez a producir efectos indeseados con unaincidencia aproximada de 1:500.¹ Poco después su uso menguó dando paso a otros beta bloqueantes, incluyendo el atenolol, un análogo cardioselectivo del practolol.

Practolol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-N-{4-[2-hidroxi-3-(isopropilamino)propoxi]fenil}acetamida
Identificadores
Número CAS	6673-35-4
Código ATC	C07AB01
PubChem	4883
Datos químicos
Fórmula	C14H22N2O3
Peso mol.	266.336 gr/mol
Datos clínicos
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral

Talinolol es un medicamento bloqueador de los receptores β₁ cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas sobre el corazón antes de llegar a ser efectivas en elpulmón. El talinolol no posee actividad simpaticomimético intrínseca y su selectividad por los receptores beta-1 es mucho mayor que la del atenolol pero comparable a la delmetoprolol.² Talinolol se indica a pacientes con hipertensión arterial moderada o severa,cardiopatía isquémica, infarto agudo de miocardio y trastornos del ritmo cardíaco.

Talinolol
Nombre (IUPAC) sistemático
(RS)-1-[4-[3-(tert-butilamino)-2-hidroxipropoxi]fenil]-3-ciclohexilurea
Identificadores
Número CAS	38649-73-9
Código ATC	C07AB04
PubChem	68770
Datos químicos
Fórmula	C20H33N3O3
Peso mol.	363.49432 gr/mol
Farmacocinética
Metabolismo	Escaso1
Excreción	Riñón, intestino1
Datos clínicos
Estado legal	?
Vías de adm.	Oral

talinolol

Esquema

Rec.INN

ATC (Anatomical Therapeutic Chemical Clasificación)

C07AB13

Número de registro del CAS (Chemical Abstracts Service)

0057460-41-0

Fórmula química

C20-H33-N3-O3

Peso molecular

363

Categorías terapéuticas

agente antihipertensivo

β-receptores adrenérgicos antagonista (bloqueador beta), cardioselectivos

Nombre químico

Urea, N-ciclohexil-N '- [4- [3 - [(1,1-dimetyletyl) amino] -2-hidroxipropoxi] fenil] -, (±) -

Nombres extranjeros

• Talinololum (América)
• Talinolol (alemán)
• Talinolol (francés)
• Talinolol (Español)

Nombre generico

• O2-115 (IS)

Nombre de la marca

• Cordanum
  Arzneimittelwerk Dresden, Lituania

Adimolol (MEN-935) es un agente antihipertensivo que actúa como un no selectivo α₁-,α₂-, y β-adrenergic receptor antagonista.

Adimolol
Nombre IUPAC
3-[3-[[2-hydroxy-3-(1-naphthyloxy)propyl]amino]-3-methyl-butyl]-1H-benzimidazol-2-one
General
Fórmula molecular	C25H29N3O3
Identificadores
Número CAS	78459-19-51
ChemSpider	64362
PubChem	71227
UNII	B6CJY5K2ST

Adimolol es un nuevo agente antihipertensivo con un fuerte beta no selectivo y las propiedades moderadas-alfa adrenolıtica. Con el fin de elucidar si el bloqueo alfa-adrenoceptor por adimolol puede contribuir a la reducción de la acción del compuesto de la presión arterial, probamos 1) el efecto sobre la frecuencia cardíaca y la presión arterial en ratas espontáneamente hipertensas conscientes después de la administración oral y 2) la influencia en el efecto presor de la vía intraarterial inyecta noradrenalina en los cuartos traseros de la rata después de la administración iv autoperfused. Adimolol se comparó con propranolol, labetalol, prazosina y combinaciones de propranolol más una dosis baja de prazosina. En ratas espontáneamente hipertensas conscientes, labetalol, propranolol más una dosis baja de prazosina y adimolol presión arterial disminuye considerablemente en paralelo con el ritmo cardíaco. Propranolol sola frecuencia cardíaca aguda rebajado, pero no la presión arterial. Bajas dosis de prazosina solo disminuyó la presión arterial y la frecuencia cardíaca sólo moderadamente. En los cuartos traseros autoperfused, la curva de compresor-respuesta a noradrenalina era dependiente de la dosis desplaza a la izquierda por el propranolol y hacia la derecha por labetalol o prazosina. El desplazamiento hacia la izquierda por el propranolol podría antagoniza de forma dependiente de la dosis mediante la adición de dosis bajas de prazosina. Adimolol, a dosis de 0,1, 10 y 20 mg / kg, no influyó significativamente en la curva de compresor-respuesta a noradrenalina en este modelo, mientras que se observó un ligero pero significativo giro a la izquierda con 1 mg / kg. En resumen, los efectos cardiovasculares de adimolol en ratas no pueden explicarse completamente por el bloqueo de los receptores adrenérgicos beta. Ellos se pueden imitar por la administración concomitante de un bloqueante beta-adrenoceptor y un agente bloqueante alfa-adrenoceptor. Concluimos que la actividad de la alfa adrenolıtica de adimolol se puede demostrar in vivo y puede contribuir a la reducción de la acción del compuesto en ratas, la presión arterial.