Celiprolol es el nombre genérico de un medicamento que actúa como bloqueador de los receptores β1 cardioselectivos, es decir que sus acciones son específicas en el corazónantes de llegar a ser efectivas en el pulmón, por lo que está indicado en medicina—sola o combinado con otros medicamentos—para el tratamiento de la hipertensión arterial.
El celiprolol muestra un efecto neutral sobre receptores β2 en el bronquio pulmonar, sin provocar bronco-constricción, por el contrario, demuestra en algunos estudios un efectobroncodilatador leve y una reducción de la resistencia pulmonar total, a diferencia de lo que ocurre con propranolol y nadolol.1 El mecanismo exacto de la acción de celiprolol en el músculo bronquial no está aclarado, pero se ha postulado que su acción broncodilatadora leve o indiferente se debería a su efecto simpaticomimético intrínseco (ISA).
| Celiprolol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-N'-{3-acetil-4-[3-(tert-butilamino)-2-hidroxipropoxi]fenil}-N,N-dietilurea | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 56980-93-9 | |
| Código ATC | C07AB08 | |
| PubChem | 2663 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H33N3O4 | |
| Peso mol. | 379.49 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 30-70% | |
| Vida media | 5 h | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
El celiprolol es un bloqueante selectivo de los receptores beta-1 adrenérgicos (cardioselectivo), que posee una suave acción simpaticomimética intrínseca (actividad beta-2 agonista) y produce un débil bloqueo de receptores alfa-2, lo que le confiere una cierta acción vasodilatadora periférica. El celiprolol no posee efecto estabilizante de la membrana.
Este medicamento es hidrofílico y no cruza la barrera meníngea, no tiene efecto cardiodepresivo directo y no aumenta la resistencia de las vías aéreas. Su farmacocinética permite su administración en una sola toma diaria.
El celiprolol está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial, ya sea empleado sólo o en combinación con otros agentes antihipertensivos, especialmente del grupo de las tiazidas. También está indicado en el tratamiento de pacientes con angina de pecho.
Medizzine le recomienda que consulte a su medico si desconoce la razón por la que le ha prescrito celiprolol
Componentes de las presentaciones comerciales
Además de celiprolol, el medicamento contiene celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, manitol y estearato magnésico.
Información importante ▲
Se informa a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico del control del dopaje como positivo.
Antes de tomar el medicamento ▲
No use celiprolol
Si es alérgico (hipersensible) a este principio activo o a cualquiera de los demás componentes de la especialidad farmacéutica que le han recetado. Si cree que puede ser alérgico, consulte a su médico.
Los síntomas de alergia pueden incluir
- Crisis de asma, con dificultad respiratoria, respiración con silbidos audibles o respiración rápida.
- Hinchazón mas o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
- Hinchazón mas o menos brusca de cara, labios, lengua u otro lugar del cuerpo. Es especialmente crítica si afecta a las cuerdas vocales.
- Urticaria, picor, erupción cutánea
- Shock anafiláctico (Pérdida de conocimiento, palidez, sudoración, etc).
Informe a su médico:
- Si sufre Diabetes mellitus.
- Si sufre bradicardia sinusal,
- Si sufre insuficiencia ventricular derecha (insuficiencia cardiaca),
- Si sufre bloqueo cardíaco superior de primer grado,
- Si sufre hipotensión arterial,
- Si sufre una forma de angina de pecho denominada angina de Prinzmetal,
- Si sufre problemas de circulación sanguínea en manos y pies como la enfermedad de Raynaud,
- Si sufre o ha sufrido un shock cardíaco.
- Si esta siendo tratado con aminas estimulantes del S.N.C. e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), hasta dos semanas después de finalizado el tratamiento con tales medicamentos.
- Si sufre algun otro trastorno de corazón o de la circulación,
- Si sufre trastornos del hígado o riñon, especialmente insuficiencia renal,
- Si sufre un tipo especial de tumor de suprarrenales denominado feocromocitoma,
- Si sufre un trastorno denominado acidosis metabólica,
- Si tiene una historia de bronquitis, asma, enfisema u otros trastornos respiratorios
- Si tiene o ha tenido psoriasis,
- Si tiene una glándula tiroides hiperactiva (hipertiroidismo),
- Si está embarazada o planea estarlo,
- Si está amamantando a su bebé,
- Si tiene menos de 12 años,
- Si ha tenido con anterioridad alguna reacción alérgica
- Si esta tomando otros medicamentos.
- Si sufre bradicardia sinusal,
- Si sufre insuficiencia ventricular derecha (insuficiencia cardiaca),
- Si sufre bloqueo cardíaco superior de primer grado,
- Si sufre hipotensión arterial,
- Si sufre una forma de angina de pecho denominada angina de Prinzmetal,
- Si sufre problemas de circulación sanguínea en manos y pies como la enfermedad de Raynaud,
- Si sufre o ha sufrido un shock cardíaco.
- Si esta siendo tratado con aminas estimulantes del S.N.C. e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), hasta dos semanas después de finalizado el tratamiento con tales medicamentos.
- Si sufre algun otro trastorno de corazón o de la circulación,
- Si sufre trastornos del hígado o riñon, especialmente insuficiencia renal,
- Si sufre un tipo especial de tumor de suprarrenales denominado feocromocitoma,
- Si sufre un trastorno denominado acidosis metabólica,
- Si tiene una historia de bronquitis, asma, enfisema u otros trastornos respiratorios
- Si tiene o ha tenido psoriasis,
- Si tiene una glándula tiroides hiperactiva (hipertiroidismo),
- Si está embarazada o planea estarlo,
- Si está amamantando a su bebé,
- Si tiene menos de 12 años,
- Si ha tenido con anterioridad alguna reacción alérgica
- Si esta tomando otros medicamentos.
Aquellos pacientes que se sospeche pudieran desarrollar tirotoxicosis, deberán ser tratados cuidadosamente para evitar un cese brusco del tratamiento con celiprolol, que podría desarrollar una crisis tiroidea.
En pacientes hipertensos o con angina, que tengan insuficiencia cardíaca congestiva, controlada por diuréticos o digitálicos, el celiprolol deberá ser administrado con precaución, ya que, tanto los digitálicos como el este medicamento, enlentecen la conducción auriculoventricular.
Después de una interrupción brusca del tratamiento con celiprolol u otros betabloqueantes, puede producirse un empeoramiento de la angina o de infartos de miocardio.
El tratamiento continuado con celiprolol debe ser retirado de forma gradual, durante un período de una o dos semanas. De aparecer cualquier síntoma, el tratamiento con este medicamento debe ser vuelto a administrar.
El celiprolol puede ser utilizado con precaución en pacientes con enfermedades broncoespásticas, como asma o bronquitis, cuando no puedan recibir o no respondan a otro tratamiento antihipertensivo. Se recomienda emplear la dosis terapéutica más baja (200 mg) y, en caso de precisar elevarla, se dividirá en varias tomas para evitar «picos» en la concentración plasmática.
Uso de otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los productos de plantas medicinales o los adquiridos sin receta.
Algunos medicamentos pueden influir en la forma en que actua celiprolol o viceversa o bien no deben tomarse conjuntamente
Si usted está tomando alguno de los siguientes medicamentos, coménteselo a su médico:
- Amiodarona
- Digitálicos
- Diltiazem
- Reserpina
- Disopiramida
- Nifedipino
- Quinidina
- Verapamilo
- Antiinflamatorios nu esteroideos (AINE), como ibuprofeno o indometacina
- Teofilina
- Clortalidona, hidroclorotiazida
- Clonidina
- Insulina
- Antidepresivos tricíclicos
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- Clorpromazina u otras fenotiazinas
- Adrenalina
- Medicamentos de venta sin receta, como remedios para la tos y el resfriado común.
- Digitálicos
- Diltiazem
- Reserpina
- Disopiramida
- Nifedipino
- Quinidina
- Verapamilo
- Antiinflamatorios nu esteroideos (AINE), como ibuprofeno o indometacina
- Teofilina
- Clortalidona, hidroclorotiazida
- Clonidina
- Insulina
- Antidepresivos tricíclicos
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
- Clorpromazina u otras fenotiazinas
- Adrenalina
- Medicamentos de venta sin receta, como remedios para la tos y el resfriado común.
Si tiene que ir a la consulta del médico o el dentista, coméntele que está tomando celiprolol.
Es especialmente importante si va a recibir anestesia. Se recomienda en estos casos suprimir la medicación con celiprolol unos días antes de la intervención quirúrgica. De no ser posible esto, deberá tomarse precauciones cuando se empleen agentes anestésicos que puedan deprimir la fibra del miocardio, tales como éter, ciclopropano y tricloroetileno. En el caso de cirugía de urgencia, los efectos del celiprolol pueden ser reversibles por administración de dobutamina, isoprenalina o norepinefrina, administradas con precaución.
Uso de celiprolol con alimentos y bebidas
Es recomendable tomar el medicamento 30 minutos antes del desayuno.
Situaciones fisiológicas especiales
Embarazo y lactancia
Consulte siempre con su médico o farmacéutico antes de tomar un medicamento durante el embarazo o la lactancia.
No tome celiprolol si está embarazada, proyecta estarlo o está amamantando a un bebé, a menos que su médico se lo haya indicado expresamente.
Uso en niños
No está bien establecida la seguridad de uso en menores de doce años.
Conducción y uso de máquinas
Es improbable que el celiprolol afecte a su capacidad para conducir o manejar maquinaria. Sin embargo, algunas personas pueden sentirse mareados o somnolientos cuando toman medicamentos betabloqueantes. En el caso de que esto ocurra, pida consejo a su médico acerca de llevar a cabo las actividades indicadas.
El epanolol es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón.1A diferencia de otros beta bloquenates, el epanolol tiene efectos parcialmente agonistas sobre los recebtores β1, de manera que tiene acción leve en reducir la hipertensión arterial y la frecuencia cardíaca.2 En vista de este efecto agonista, el epanolol tiene utilidad en reducir el número de episodios de angina de pecho sin reducir la presión arterial ni la frecuencia cardíaca, en comparación con el atenolol, por ejemplo. Se ha demostrado también que el epanolol es mejor tolerado que el atenolol.2 El epanolol es uno de los betabloqueantes con actividad simpaticomimético intrínseco.
| Epanolol | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-N-[2-([3-(2-cianofenoxi)-2-hidroxipropil]amino)etilo]-2-(4-hidroxifenil)acetamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 86880-51-5 | |
| Código ATC | C07AB04 | |
| PubChem | 72014 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C20H23N3O4 | |
| Peso mol. | 369.41432 gr/mol | |
| Sinónimos | Acetobutolol [INN-Español] | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
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