El esmolol es el nombre de un medicamento bloqueador de los receptores β1cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón. El esmolol tiene una acción rápida pero de corta duración y, a dosis terapéuticas, no tiene actividadsimpaticomimética de importancia ni actividad estabilizadora de membranas.1 El esmolol disminuye la fuerza y velocidad de contracción cardíaca bloqueando los receptores delsistema nervioso simpático encontrados en el corazón y otros órganos del cuerpo. De modo que el esmolol previene la acción de dos compuestos naturales, la adrenalina y lanoradrenalina.
El esmolol es un β-bloqueante selectivo que se administra como terapia intravenosa de manera lenta. Se usa a menudo en cirugía para prevenir o tratar la taquicardia,1 2 así como para el tratamiento de la taquicardia supraventricular aguda. El esmolol es el medicamento de preferencia cuando se sospecha en un paciente una disección aórtica.
El esmolol se hidroliza rápidamente por esterasas en el citoplasma de hematíes. Lascolinesterasas plasmáticas y la acetilcolinesterasa en la membrana celular de los glóbulos rojos no actúan sobre este medicamento. Este tipo de metabolismo resulta en la formación de ácido libre y metanol. La cantidad de metanol que se produce es muy similar a la producción endógena de metanol. El esmolol tiene una vida media de aproximadamente 9 minutos. Por razón de presentaciones similares de diferentes concentraciones del esmolol inyectable, se ha incurrido en errores de medicación, algunos incidentes con resultados fatales.
| Esmolol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| metil (RS)-3-[4-(2-hidroxi-3-propan -2-ilamino-propoxi)fenil]propanoato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 103598-03-4 | |
| Código ATC | C07AB09 | |
| PubChem | 59768 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C16H25NO4 | |
| Peso mol. | 295.374 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Unión proteica | 60% | |
| Metabolismo | hepático (extensivo) | |
| Vida media | 9 minutos | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C (EUA) | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Intravenoso | |
Esmolol
Solución inyectable
Beta-bloqueador cardioselectivo
Cada ml de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:
Clorhidrato de esmolol.........................................................
Vehículo, c.b.p. 10 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
ESMOLOL está indicado en el tratamiento a corto plazo de taquicardias supraventriculares, principalmente fibrilación auricular, aleteo auricular y taquicardia sinusal, y siempre que se considere necesario utilizar un beta-bloqueador de muy corta duración de acción.
ESMOLOL se indica también para el tratamiento de la taquicardia e hipertensión que aparece durante la inducción e intubación traqueal; durante la cirugía; en emergencias de anestesia; y el periodo postoperatorio cuando esté indicado.
CONTRAINDICACIONES: Pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo cardiaco de primer grado o falla cardiaca manifiesta. ESMOLOL debe disminuirse o suspenderse cuando aparezcan signos de hipotensión o fracaso cardiaco inminente y no deberá usarse en el tratamiento de la hipertensión en pacientes en quienes el aumento de la presión es debido primariamente a vasoconstricción asociada a hipotermia.
ESMOLOL no debe ser utilizado en pacientes con enfermedad broncospástica. ESMOLOL debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus y debe ser administrado con cuidado en pacientes con función renal alterada.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se deberá monitorizar la presión arterial y la glucemia, así como realizar un ECG en pacientes a los que se les administre ESMOLOL.
ESMOLOL es incompatible con el bicarbonato. No deberá ser empleado en pacientes con insuficiencia renal o hepática, embarazadas y lactancia, pacientes con frecuencia cardiaca < 50 latidos/min, bloqueo AV tipo II y III e insuficiencia cardiaca descompensada.
ESMOLOL es irritante venoso. La perfusión debe ir en envase de vidrio o PVC.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
Existe poca experiencia con respecto al paso transplacentario de ESMOLOL. Un estudio experimental mostró que éste era mínimo, pero se acompañaba de cambios en la presión arterial (PA) y frecuencia cardiaca (FC) del feto. No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS O ADVERSAS:
ESMOLOL puede producir hipotensión, bradicardia, insuficiencia cardiaca, trastornos en la glucemia y broncospasmo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Reserpina: La reserpina, así como cualquier fármaco que produce depleción de catecolaminas, puede tener un efecto aditivo cuando se dan con antagonistas de los receptores beta adrenérgicos. Por ello, estos pacientes deben ser vigilados estrechamente para evidenciar la presencia de hipotensión o marcada bradicardia.
Digoxina: Su administración conjunta produce un aumento de 10-20% de los niveles de digoxina en sangre sin cambios en la farmacocinética del ESMOLOL.
Morfina: ESMOLOL puede aumentar los niveles sanguíneos en 46% en presencia de morfina sin efecto en los niveles sanguíneos de morfina.
Verapamilo: ESMOLOL debe utilizarse con precaución en pacientes con disminución de la función miocárdica.
Agentes vasoconstrictores e inotrópicos: ESMOLOL no debe ser utilizado para el tratamiento de la taquicardia supraventricular en presencia de dopamina, adrenalina y noradrenalina, por el peligro de disminución de la contractilidad cardiaca cuando las resistencias vasculares sistémicas son altas.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE
No se han hecho estudios para evaluar el potencial de ESMOLOL sobre estos efectos.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Para el tratamiento de la taquicardia supraventricular, se pasa una dosis de carga de 500 µg/kg en 1 minuto, seguido de una infusión de 50 µg/kg por minuto en 4 minutos.
Si no se observa el efecto terapéutico deseado dentro de los 5 minutos, se repite la misma dosis y se mantiene la infusión aumentándola a 100 µg/kg por minuto. Las infusiones son toleradas más de 48 horas.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco, a temperatura ambiente entre 15 y
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
El labetalol es un alfa y beta bloqueador mixto, usado para el tratamiento de la hipertensión arterial.
Química
El labetalol posee estereoisomeros.2 Es una mezcla racémica de cuatro isómeros. Dos de estos isómeros, las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un potente bloqueador del receptor α1. El cuarto isómero, el (R,R), es un β bloqueador no selectivo mixto y un agonista selectivo del receptor β2.
Este medicamento causa el bloqueo de los receptores adrenérgicos, lo que disminuye la resistencia vascular periférica, con una alteración marcada de la frecuencia cardiaca o la fracción de eyección. La relación β:α como antagonistas es de aproximadamente 3:1.3 4
Indicación
Para el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo la cual con frecuencia está asociada a la aparición de preeclampsia. 5
También está indicado en para tratar la hipertensión crónica, del feocromocitoma y las crisis hipertensivas.3
Administración
El labetalol esta disponible en tabletas de 100, 200 y 300 mg y solución intravenoso de 5 mg/ml. En adultos la dosis de inicio es de 100 mg dos veces al día, con un máximo de 2,4 g/día. En casos de emergencia puede ser más alto. Las dosis intravenosas de inician con 20 mg durante 2 minutos, las dosis adicionales de 40 mg y luego de 80 mg puede administrarse cada diez minutos, según sea necesario. Dosis adicionales de 80 mg pueden administrarse hasta un maxímo de 300 mg. Adicionalmente labetalol puede ser administrado por infusión intravenoso de 2 mg/minuto, hasta una dosis máxima de 300 mg.
Efectos adversos
Entre los efectos adverso se encuentran:
- Somnolencia
- Fatiga
- Debilidad
- Insomnio
- Disfunción sexual
- Hormigueo del cuero cabelludo que cede al poco tiempo .
- Erupción medicamentosa similar al liquen plano6
- Un efecto raro pero potencialmente letal es el distrés respiratorio.
Contraindicaciones
El labetalol tiene contraindicación absoluta en pacientes con asma, y una contraindicación relativa en pacientes con EPOC, insuficiencia cardíaca congestiva, cualquier tipo de bloqueo cardíaco, bradicardia y en el choque cardiogénico.
| Labetalol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-2-hidroxi-5-{1-hidroxi-2-[(1-metil-3-fenilpropil)amino]ethil}benzamida | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 36894-69-6 | |
| Código ATC | C07AG01 | |
| PubChem | 3869 | |
| DrugBank | APRD01062 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H24N2O3 | |
| Peso mol. | 328.406 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 90-100% | |
| Unión proteica | 50% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | VO: 6-8 horas; IV: 5,5 horas | |
| Excreción | Excretado por la orina, n se elimina por hemodiálisis | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C Usado en la HIE | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | oral, iv | |
¿Qué es labetalol?
El labetalol se encuentra en la clase de drogas denominadas betabloqueante. Los betabloqueante afectan al corazón y al sistema circulatorio (las arterias y las venas).
Labetalol se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial elevada).
Labetalol puede también usarse para fines no mencionados en esta guía del medicamento.
¿Cuál es la información más importante que debo saber sobre labetalol?
No deje de tomar labetalol sin primero consultar con su médico. Dejar de tomar esta medicina de forma brusca puede empeorar su condición.
Si necesite cirugía, dígale al cirujano en adelantado que usted está usando labetalol. Quizás necesite dejar de usar la medicina por un breve tiempo.
Labetalol puede afectar las pupilas de sus ojos durante la cirugía de catarata. Dígale a su cirujano de los ojos en adelantado que usted usa este medicamento. No deje de usar labetalol antes de su cirugía a menos que su cirujano le pida hacerlo.
SLIDESHOW
Breast Cancer Therapy: Right On Target
Labetalol puede perjudicar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si usted conduce un vehículo o tenga que hacer algo que demande se mantenga alerta.
Siga usando esta medicina como indicado, aunque se sienta bien. La presión arterial alta frecuentemente no tiene síntomas. Usted tal vez necesite tomar medicina para la presión arterial el resto de su vida.
Labetalol es sólo una parte de un programa completo para el tratamiento de la hipertensión, y puede también incluir dieta, ejercicio, y control del peso. Siga detalladamente su régimen de dieta, medicinas, y ejercicio si está recibiendo tratamiento para la hipertensión.
¿Qué debería discutir con el profesional de la salud antes de tomar labetalol?
Usted no debe usar labetalol si es alérgico a éste, o si usted tiene:
- asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC; COPD, por sus siglas en Inglés);
- ciertos condiciones cardiacas como "bloqueo AV" o ritmo cardíaco lento; o
- condiciones que causen presión arterial muy baja.
Si usted tiene cualquiera de estas otras condiciones, usted quizás necesite modificar su dosis de labetalol o pruebas especiales:
- bronquitis, enfisema, apnea al dormir, u otro problema de la respiración;
- fallo cardíaco congestivo;
- enfermedad del hígado o riñón;
- diabetes; o
- feocromocitoma (tumor de la glándula adrenal).
Categoría C del embarazo por la FDA. No se conoce si labetalol causará daño al bebé nonato. Labetalol puede causar problemas del corazón o los pulmones en un recién nacido si la madre toma la medicina durante el embarazo. Dígale a su médico si usted está embarazada o planea quedar embarazada mientras esta usando este medicamento.
Labetalol puede pasar a la leche materna y causarle daño al bebé que está mamando. No use este medicamento sin antes consultar con su médico si está dando de amamantar al bebé.
¿Cómo debo tomar labetalol?
Tómelo exactamente cómo lo haya recetado su médico. No lo tome en cantidades mayores o menores, o por más tiempo de lo recomendado. Siga las instrucciones en la etiqueta de su prescripción.
Tal vez su médico en ocasiones cambie su dosis para asegurarse de que está obteniendo los mejores resultados.
Su presión arterial será medida con frecuencia, y usted puede necesitar otras pruebas de sangre en la oficina de su médico. Visite a su médico con regularidad.
No se salte su dosis o deje de tomar labetalol sin antes hablar con su médico. Dejar de tomar la medicina abruptamente puede empeorar su condición.
Si necesite cirugía, dígale al cirujano en adelantado que usted está usando labetalol. Quizás necesite dejar de usar la medicina por un breve tiempo.
Labetalol puede afectar las pupilas de sus ojos durante la cirugía de catarata. Dígale a su cirujano de los ojos en adelantado que usted usa este medicamento. No deje de usar labetalol antes de su cirugía a menos que su cirujano le pida hacerlo.
Tomar labetalol puede hacerle más difícil poder reconocer cuándo su nivel de azúcar en la sangre baje. Si usted tiene diabetes, chequear su nivel de azúcar en su sangre con regularidad.
Este medicamento puede causar resultados falsos con ciertas pruebas de laboratorio de la orina. Dígale a cualquier médico que lo atiende que usted está usando labetalol.
Siga usando esta medicina como indicado, aunque se sienta bien. La presión arterial alta frecuentemente no tiene síntomas. Usted tal vez necesite tomar medicina para la presión arterial el resto de su vida.
Labetalol es sólo una parte de un programa completo para el tratamiento de la hipertensión, y puede también incluir dieta, ejercicio, y control del peso. Siga detalladamente su régimen de dieta, medicinas, y ejercicio si está recibiendo tratamiento para la hipertensión.
Guarde a temperatura ambiente, lejos de la humedad y el calor.
¿Qué sucede si me salto una dosis?
Tome la dosis pasada tan pronto se acuerde. Sáltese la dosis pasada si su siguiente dosis la tiene que tomar en menos de 8 horas. No tome más medicina para alcanzar la dosis pasada.
¿Qué sucedería en una sobredosis?
Busque atención médica de emergencia o llame a la línea de Poison Help al 1-800-222-1222.
Los síntomas de una sobredosis pueden incluir latido cardíaco lento, mareo extremo, o desmayo.
¿Qué debo evitar mientras tomo labetalol?
Labetalol puede perjudicar su pensamiento o reacciones. Tenga cuidado si usted conduce un vehículo o tenga que hacer algo que demande se mantenga alerta.
Beber alcohol puede bajar mucho más su presión arterial y puede aumentar ciertos efectos secundarios de labetalol.
¿Cuáles son los efectos secundarios posibles de labetalol?
Busque atención medica de emergencia si usted tiene alguno de estos síntomas de una reacción alérgica:ronchas; dificultad para respirar; hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta.
Llame a su médico de inmediato si usted tiene un efecto secundario grave como:
- latidos cardiacos lentos o desigual;
- sentir que se puede desmayar;
- sensación de que le falta aire al respirar, aún cuando la actividad es leve;
- hinchazón o ganancia de peso rápida; o
- náusea, dolor en la parte superior de su estómago, picazón, perdida del apetito, orina oscura, heces fecales de color arcilla, ictericia (color amarillo de la piel u ojos).
Efectos secundarios de menor gravedad pueden incluir:
- sensación de hormigueo en la cabeza;
- mareo, sensación de girar;
- náusea leve, malestar estomacal;
- sentirse cansado;
- nariz tupida; o
- dificultad para tener un orgasmo.
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