Betaxolol es el nombre genérico de un medicamento que actúa como bloqueador de los receptores β1cardioselectivos, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en elpulmón, por lo que está indicado en medicina—sola o combinado con otros medicamentos—para el tratamiento de la hipertensión arterial.1 Por su selectividad cardíaca, el betaxolol tiene menos efectos adversos que los beta bloquenates no selectivos como el carvedilol. El betaxolol es uno de los betabloqueantes más potentes y selectivos,2 mostrando mayor afinidad a los receptores beta1 que el metoprolol.
El betaxolol también se indica para el alivio de la presión intraocular del glaucoma por un método aún no dilucidado.3 El betaxolol suele tener un costo más elevado que otras alternativas de uso oftálmico para aliviar la glaucoma.4
Farmacología
El betaxolol se toma por vía oral para el manejo de la hipertensión arterial. Por lo general se indican 10 mg una vez al día y en ciertos casos se suele combinar con un medicamento diurético.
Las gotas oftálmicas son indicadas para el manejo de la glaucoma donde parece tener un efecto neuroprotector. La dosis oftálmica recomendada es de una a dos gotas al 0,5% sobre el ojo afectado dos veces al día.2
Contraindicaciones
El betaxolol está contraindicado en pacientes que hayan tenido reacciones alérgicas al medicamento en el pasado, así como aquellos con bradicardia sinusal, bloqueos cardíacos mayores de primer grado, choque cardiogénico einsuficiencia cardíaca.
| Betaxolol | ||
|---|---|---|
-Betaxolol_Enantiomers_Structural_Formulae.png) | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-{4-[2-(ciclopropilmetoxi)etil]- fenoxi}-3-(isopropilamino)propan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 63659-18-7 | |
| Código ATC | C07AB05 | |
| PubChem | 2369 | |
| DrugBank | APRD00245 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H29NO3 | |
| Peso mol. | 307.428 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 89% | |
| Unión proteica | 60% | |
| Metabolismo | hepático | |
| Vida media | 14-22 h | |
| Excreción | Renal: 20% | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
Betaxolol
Nombre de producto: betaxolol.
Forma farmacéutica: colirio.
Fortaleza: 0,5 %.
Presentación: estuche por 1 frasco gotero de PEBD con 5 mL.
Composición:
Cada mL contiene:
Betaxolol 0,5 % p/v
(como clorhidrato)
Cloruro de benzalconio NF.0,01 % p/v
Vehículo acuoso.
Indicaciones terapéuticas
Betaxolol está indicado en el tratamiento de la hipertensión ocular y en el glaucoma crónico de ángulo abierto. Puede utilizarse solo, o en combinación con otras drogas anti-glaucoma.
Contraindicaciones
Betaxolol está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal mayor que un bloqueo atrio-ventricular de primer grado, un choque cardiogénico o un historial de insuficiencia cardiaca manifiesta y en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
Precauciones
Debe utilizarse con precaución en pacientes con diabetes o que estén desarrollando tirotoxicosis.
Debe ejercerse precaución cuando se trate a pacientes que tengan un historial de enfermedad pulmonar obstructiva.
Se recomienda la reducción gradual de la dosis antes de una anestesia general, en razón de la capacidad reducida del corazón para responder a los estímulos reflejos simpáticos mediados beta-adrenérgicamente.
Aunque betaxolol ha mostrado tener poco o ningún efecto sobre el ritmo cardiaco o la presión sanguínea en estudios clínicos, debe ejercerse precaución al tratar pacientes con un historial de fallo cardiaco. Se ha reportado que el bloqueo beta-adrenérgico potencia la debilidad muscular consistente con ciertos síntomas miasténicos (ej. diplopía, ptosis y debilidad generalizada).
La presión intraocular debe ser monitoreada durante la terapia con betaxolol, es esencial.
Advertencias especiales y precauciones de uso
No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en niños. Betaxolol tiene poco o ningún efecto en las pupilas. Cuando se usa betaxolol para reducir la presión intraocular elevada en el glaucoma de ángulo estrecho, debe utilizarse con un miótico y no solo.
Efectos indeseables
Puede experimentarse incomodidad de corta duración después de la instilación; se ha reportado la ocurrencia de lagrimeo ocasional.
Igualmente, se han observado en raros casos disminución de la sensibilidad de la córnea, eritema, prurito, manchas punteadas en la córnea, queratitis, anisocoria y fotofobia.
Solo en raras ocasiones se ha reportado la ocurrencia de reacciones sistémicas después de la administración tópica de betaxolol (ej. insomnio y neurosis depresiva).
Posología y modo de administración
Betaxolol está destinado para uso tópico solamente, y no para inyección. Instile 1 o 2 gotas en el ojo (o los ojos) afectado(s) dos veces al día. Si fuera necesario, puede instituirse una terapia concomitante con pilocarpina, otros mióticos, adrenalina o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Transferencia desde otros agentes a betaxolol
Cuando se utiliza solamente un agente único, continúe el agente y agregue 1 gota de betaxolol en el ojo (o los ojos) afectado(s) 2 veces al día. Al día siguiente, descontinúe el agente anterior completamente, y continúe con betaxolol.
Cuando se estén utilizando muchos agentes anti-glaucoma, debe evaluarse el paciente sobre una base individual. El ajuste debe involucrar un agente a la vez, a intervalos no menores de una semana. El médico podría descontinuar algunos o todos los otros agentes antiglaucoma.
Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción
Epinefrina: ocasionalmente, se ha reportado la ocurrencia de midriasis como resultado de la terapia concomitante de betaxolol solución tópica y epinefrina.
Agentes bloqueadores de beta-adrenérgicos: la coadministración con un agente reductor de la catecolamina puede tener un efecto aditivo con la producción de hipotensión y/o bradicardia.
Drogas psicotrópicas adrenérgicas: los pacientes que reciben tratamiento concomitante con drogas psicotrópicas adrenérgicas deben ser estrechamente monitoreados.
Uso en embarazo y lactancia
Betaxolol gotas oftálmicas solamente debe usarse en el embarazo si los beneficios potenciales son mayores que los posibles riesgos. No se sabe si el clorhidrato de betaxolol se segrega por la leche materna. Debe ejercerse precaución cuando se administre a mujeres durante la lactancia.
Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias
No procede.
Sobredosis
Para una sobredosificación de betaxolol gotas oftálmicas puede enjuagarse el ojo (o los ojos) con agua corriente tibia.
Propiedades farmacodinámicas
Clorhidrato de betaxolol es un agente bloqueador selectivo del receptor beta-1 adrenérgico, para utilizarse en el glaucoma. Reduce la presión intraocular ya sea elevada o normal, esté o no acompañada de glaucoma. No posee actividad significativa de estabilización de las membranas (anestésico local) y está exento de acción intrínseca simpaticomimética. Se ha demostrado que betaxolol tiene efectos mínimos sobre los parámetros pulmonares y cardiovasculares.
Betaxolol es uno de los agentes beta-bloqueadores cardioselectivos más potentes. Es además, uno de los más cardioselectivos. Es 245 veces más potente sobre los receptores b-1 del atrio de Conejillos de Indias aislado, que sobre los receptores beta-1 de la tráquea de los Conejillos de Indias.
Propiedades farmacocinéticas
La mayor parte de los datos sobre farmacocinética se refieren tanto al betaxolol administrado por vía oral, como al administrado por vía i.v. Betaxolol es bien absorbido por la vía oral, y las concentraciones séricas pico ocurren de 2 a 6 h después de la ingestión (26-28). Sufre un metabolismo mínimo de primer paso y posee una biodisponibilidad de 78-90 % luego de su administración oral. Las dosis orales de 5, 10 y 15 mg producen concentraciones plasmáticas pico de 8-14, 14-28 y 52-119 ng/mL, respectivamente. Su unión a las proteínas plasmáticas es de 50-60 %. Se ha informado que su volumen de distribución es de 4,9-13 L/kg, y dos de los metabolitos poseen una débil actividad beta-bloqueadora. El metabolismo ocurre principalmente en el hígado. La excreción de betaxolol se da principalmente por los riñones, con 3-16 % de una dosis oral excretada sin cambios. La vida media de eliminación es bastante larga, teniéndose informes que indican que es de 12 a 22 h. Penetra fácilmente la córnea cuando se coloca sobre la superficie de la córnea.
Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del producto
Mantenga el envase bien cerrado. Utilice dentro de un período de un mes después de abrir el envase.
Plazo de validez: 36 meses.
Condiciones de almacenamiento: almacenar por debajo de 30 oC. Protéjase de la luz.
Bisoprolol es el nombre genérico de un medicamento que actúa como bloqueador de los receptores β1cardioselectivos, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en elpulmón, por lo que está indicado en medicina—sola o combinado con otros medicamentos—para el tratamiento de la diversas cardiopatías. El bisoprolol tiene la ventaja de ser de larga duración, de manera que puede ser indicada en una toma diaria, a diferencia de otros beta bloqueantes que deben ser tomadas 2 - 3 veces cada día.
A pesar de que el bisoprolol y otros beta bloqueantes cardioselectivos tienen poco efecto sobre receptores β2 en el pulmón, no son cardioespecíficos, por lo que deben ser administrados bajo supervisión médica en pacientesasmáticos.
| Bisoprolol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-{4-[(2-isopropoxietoxi)metil]fenoxi}- 3-(isopropilamino)propan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 66722-44-9 | |
| Código ATC | C07AB07 | |
| PubChem | 2405 | |
| DrugBank | APRD00257 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C18H31NO4 | |
| Peso mol. | 325.443 gr/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 90% | |
| Unión proteica | 30%1 | |
| Metabolismo | hepático (50%) | |
| Vida media | 10-12 h2 | |
| Excreción | Renal: 20% | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
Indicaciones
El bisoprolol puede ser administrado para el tratamiento de diversas enfermedades cardiovasculares, incluyendo lahipertensión arterial, enfermedades coronarias, trastornos del ritmo cardíaco, cardiopatía isquémica y posterior a un infarto agudo de miocardio. En pacientes con insuficiencia cardíaca se suele combinar un beta bloqueante como el bisoprolol conjuntamente con IECA, diurético o digitálicos. El uso de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardíaca reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Debido a que el bisoprolol puede también reducir la potencia de contracción del corazón, se suele indicar dosis bajas en los inicios de la terapéutica en pacientes con isuficiencia cardíaca.
El bisoprolol también se usa en otras patologías, incluyendo disautonomía, ansiedad e hipertiroidismo.
Farmacodinámica
Selectividad β1
El bisoprolol tiene un mayor grado de selectividad por receptores β1 en comparación con otros medicamentos bloqueadores β1-selectivos, incluyendo metoprolol,betaxolol y atenolol.3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Sin embargo Nebivolol es aproximadamente 3,5 veces más selectiva por los receptores β1.13 14
El bisoprolol tiene un efecto antihipertensivo más fuerte que propranolol.3 En modelos animales el bisoprolol ha demostrado ser cardioprotector,3 en comparación con propranolol mostró menos efectos sedantes y resultó reducir solo ligeramente la tolerancia a la glucosa.15 También es capaz de inhibir la secreción de renina por aproximadamente el 65 % e inhibe la taquicardia en aproximadamente un 35%.3
Contraindicaciones
- Embarazo: Especialmente en el tercer trimestre y durante la lactancia, sólo debe emplearse tras un análisis riguroso de la indicación. El tratamiento con bisoprolol debe suspenderse 72 horas antes de la fecha calculada de nacimiento del bebé.
El bisoprolol es un antagonista b-adrenérgico activo por vía oral. Actúa específicamente sobre los receptores b1, tiene un baja solubilidad en lípidos y se elimina por vía renal y fecal. No tiene actividad agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. is an oral beta-adrenergic antagonist. El bisoprolol fué inicialmente aprobado para el tratamiento de la hipertensión, pero posteriormente se ha comprobado su eficacia en la cardiopatía isquémica y en la insuficiencia cardíaca.
Mecanismo de acción: el bisoprolol es un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos. Parecido al metoprolol y al atenolol el bisoprolol, en dosis pequeñas bloquea selectivamente la estimulaciòn de los receptores beta1-adrenérgicos del corazón y d elos vasos por las catecolaminas En consecuencia se produce un efecto cronotrópico negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos. Al mismo tienpo se reducen las presiones sistólica y diastólica. Los estudios electrofisiológicos han demostrado que el bisoprolol aumenta el tiempo de recuperaciòn del nodo sinusak, aumenta el período refractario efectivo AV y la conducción A-V. Con unas dosis de > 20 mg/día el bisoprolol puede también bloquear competitivamente las respuestas beta2-adrenérgicas de los músculos bronquiales, que son las que producen el broncoespasmo.
Farmacocinética: después de su administración por vía oral las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen a las 2-4 horas. Las concentraciones en plasma son proporcionales a las dosis dentro de un rango de 5 a 20 mg. La biodisponibilidad absoluta es del 80%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del bisoprolol. Un 30% del fármaco se une a las proteínas del plasma. El bisoprolol se elimina por igual por vía renal y extrarrenal con 50% de la dosis que aparece sin alterar en la orina mientras que el resto aparece como metabolitos inactivos. Menos del 2% de la dosis se excreta en las heces. La semi-vida de eliminación del bisoprolol es de 9-12 horas y es algo mayor en los pacientes ancianos. En los sujetos con una CrCl < 40 ml/min, la semi-vida de eliminación es unas tres veces mayor que en los sujetos sanos. En los pacientes con cirrosis, la semi-vida de eliminación oscila entre 8.3-21.7 horas.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de hipertensión arterial y cardiopatías isquémicas.
Hípertensión arteríal: La dosis habitual es de 10 mg al día en una sola toma, aunque el tratamiento se suele inciar con dosis de 5 mg una vez al día. En determinados casos puede requerirse un incremento de dosis a 20 mg al día o puede resultar suficiente una dosis de 5 mg al día. En cualquiera de los casos la dosis se administra en una sola toma. Si bien el efecto hipotensor se manifiesta desde la primera toma, la evaluación de la respuesta terapéutica debe hacerse a las dos semanas de tratamiento continuado. En caso de no obtener la respuesta deseada con monoterapia, el bisoprolol puede asociarse a diuréticos u otros antihipertensivos. Si el bisoprolol se utiliza en pacientes con desórdenes broncoespásticos, la dosis inicial se debe reducir a 2.5 mg
No se conoce la seguridad y eficacia del bisoprolol en niños.
Cardiopatía isquémica: La dosis terapéutica debe ajustarse individualmente, y oscila entre 5-10 mg/dia en una sola toma. Un incremento de la dosis no suele aumentar la eficacia. Los comprimidos han de tragarse, sin masticar, con un poco de líquido. Se recomienda tomar los comprimidos por la manana, en ayunas o con el desayuno. Duración e interrupción del tratamiento: La terapéutica con bisoprolol es, por regla general, un tratamiento a largo plazo. La dosificación no debe cambiarse sin la correspondiente instrucción del médico. Tampoco debe interrumpirse la medicación si no lo decide el médico. El tratamiento no debe suspenderse de forma brusca, sino que ha de terminarse siempre paulatinamente. Esto debe tenerse en cuenta sobre todo en los pacientes con enfermedad de los vasos coronarios.
Insuficiencia cardíaca: en un estudio en 641 pacientes con insuficiencia cardíaca debida a una disfunción sistólica (fracción de eyección < 40%) el bisoprololo o el placebo fué administrado en combinación con un inhibidor de la ECA o un diurético. Las dosis de bisoprolol fueron de 1.25 mg per os una vez al día durante 48 horas, luego 2.5 mg per os una vez al día durante el primer mes y luego 5 g/día. En comparación con el placebo, los pacientes tratados con bisoprolol necesitaron menos hospitalizaciones y mejoraron más. Los más beneficiados fueron los pacientes con cardiomiopatía no isquémica [1].
No se requieren reajustes en las dosis para los ancianos a menos que existan insuficiencia renal o hepática
Pacientes con disfunción hepática: iniciar el tratamiento con una dosis de 2.5 mg una vez al día y aumentar progresivamente la dosis hasta alcanzar la respuesta deseada
Pacientes con disfunción renal:
- CrCl > 40 ml/min: no se requieren reajustes en la dosis
- CrCl < 40 ml/min: iniciar el tratamiento con 2.5 mg una vez al día, luego aumentar las dosis
El bisoprolol no es dializable
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
- Insuficiencia cardíaca descompensada (aunque puede administrarse una vez controlado el cuadro de descompensación).
- Infarto de miocardio reciente. Hipotensión acusada. Shock. Bloqueo cardíaco de segundo y tercer grado. Bradicardia de menos de 50 latidos/minuto.
- Embarazo, especialmente en el tercer trimestre y durante el período de lactancia, bisoprolol, por el momento, sólo debe emplearse tras un análisis riguroso de la indicación, aunque experimentalmente se ha demostrado que el paso a través de la placenta y la eliminación por la leche es escaso.
- No existe experiencia pediátrica con bisoprolol, por tanto, no se recomienda su uso en niños. En caso de feocromocitoma, el bisoprolol debe administrarse siempre después de bloqueo alfa.
- Estadios avanzados de trastornos del riego sanguíneo periférico.
Por ser un beta-bloqueante cardioselectivo, puede emplearse con precaución en pacientes con enfermedades crónicas obstructivas de las vías respiratorias. Hay que tener presente, además, que en pacientes asmáticos puede provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas. En caso de producirse broncospasmos pueden utilizarse broncodilatadores beta-miméticos, como salbutamol o isoprenalina.
En pacientes diabéticos se tendrá presente que los beta-bloqueantes pueden enmascarar la taquicardia, uno de los primeros síntomas de hipoglucemia. Debe actuarse con precaución en los diabéticos con niveles glucémicos muy variables, en caso de ayuno prolongado y en pacientes con acidosis.
Por la misma razón, podría enmascarar los primeros síntomas del hipertiroidismo.
En pacientes con trastornos de la función hepática o renal, de grado leve o moderado, no es necesario ajustar la dosis. Solamente en pacientes con fallo renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml/minuto) se dosificará en forma individual en función del efecto. Ello también es válido para pacientes con disfunción hepática en fase terminal.
El bisoprolol está clasificado dentro de la categoría C de fármacos en lo que se refiere a riesgo durante el embarazo. No existen estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. Sin embargo, en estudios en ratas, el bisoprolol fué fetotóxico (aumentando el número de resorciones) y tóxico para la madre (disminución de la ingesta de alimento y del peso). En el conejo, el bisoprolol ha sido embriotóxico en dosis de 12.5 mg/kg/día. Por lo tanto, el bisoprolol sólo se debe usar si el beneficio supera el riesgo potencial.
En caso de utilización de bisoprolol durante el embarazo y debido a la posibilidad de que en el recién nacido aparezca bradicardia, hipotensión e hipoglucemia, el tratamiento con bisoprolol debe suspenderse 72 horas antes de la fecha calculada del nacimiento. En caso de que esto no fuera posible, los recién nacidos han de controlarse minuciosarnente durante las primeras 48-72 horas después del parto. El bisoprolol se ha detectado en pequeñas cantidades en la leche de las ratas, pero se desconoce si se excreta en la leche materna humana.
La abrupta discontinuación de cualquier fármaco beta-adrenérgico, incluyendo el bisoprolol puede ocasionar una isquemia del miocardio, infarto del miocardio, arritmias ventriculares o hipertensión severa, particularmente en pacientes con enfermedad cardíaca pre-existente. Se recomienda que la discontinuación del tratamiento se lleve a cabo en una semana.
Debido a que los beta-bloqueantes deprimen la conducción en el nodo AV, el bisoprolol está contraindicado en pacientes con severa bradicardia sinusal o bloqueo A-V de segundo o tercer grado. En general, el bisoprolol está contraindicado en pacienets con shock cardiogénico o insuficiencia cardíaca descompensada debida a disfunción del ventrículo. Aunque el bisoprolol se usa en pacientes con insuficiencia cardíaca, debe ser usado con precaución en dichos pacientes.
Los beta-bloqueantes deben ser usados con precaución en los pacientes con hipertiroidismo o tirotoxicosis debido a que el fármaco puede enmascarar la taquicardia, un parámetro útil para monitorizar la enfermedad. Además la brusca discontinuación de un b-bloqueante en un paciente con hipertiroidismo puede desencadenar una crisis de la enfermedad. Sin embargo, en general los beta-bloqueantes son útiles en el tratamiento de estados relacionados con el hipertiroidismo.
El bisoprolol deberá ser utilizado con precaución en pacientes con diabetes mellites mal controlada, dado que pueden prolongar o exacerbar la hipoglucemia interfiriendo con la glucogenolisis. Este efecto es menos pronunciado con los beta-bloqueantes beta1-selectivos como el bisoprolol. Los beta-bloqueantes pueden enmascarar los signos de hipoglucemia especialmente la taquicardia y las palpitaciones. Por el contrario, la diaforesis y la respuesta hipertensiva a la hipoglucemia no son suprimidas por los beta-bloqueantes. Ocasionalmente los beta-bloqueantes pueden producir hiperglucemia debido al bloqueo de los receptores b-2 de las células pancreáticas, lo que inhibe la secreción de insulina. Por lo tanto, si un diabético es tratado con bisoprolol, deberá vigilar cuidadosamente sus niveles de glucemia.
El bisoprolol deberá ser usado con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud o enfermedad vascular periférica ya que ocasiona una reducción en el gasto cardíaco y un aumento en la estimulacióna, que puede exacerbar los síntomas.
El tratamiento con bisoprolol en monoterapia debe ser utilizado con precaución en pacientes con feocromocitoma o angina vasoespástica (angina de Prinzmetal): los beta-bloqueantes pueden aumentar el riesgo de hipertensión en estos pacientes como consecuencia de una estimulación sobre los a-receptores no contrarrestada.
Los beta-bloqueantes como el bisoprolol pueden exacerbar condiciones como la psoriasis. También puede potenciar efectos de debilidad muscular y doble visión en sujetos con miastenia grave, debiendo ser evitado en estos pacientes
INTERACCIONES
El bisoprolol se debe usar con precaución en pacientes tratados con fármacos que deprimen la función ventricular o retardan la condución A-V como la adenosina, digoxina, algunos antagonistas del calcio (diltiazem y verapamilo) y antiarrítmicos (especialmente la amiodarona, la disopiramida, la flecainida, la propafenona y el sotatol) especialmente en pacientes con disfunción del ventrículo izquierdo. La administración concomitante de amiodarona y bisoprolol ha demostrado en algún caso aumentar la bradicardia y provocar paro cardíaco. La amiodarona prolonga el período refractario efectivo y disminuye el automatismo del nodo sinusal. La utilización de beta-bloqueantes con quinidina puede producir bradicardia, aumento de los intervalos QTc y PR e hipotensión ortostática. La cevimelina puede alterar la conducción cardíaca y/o la frecuencia cardíaca, siendo posibles interferencias si se utiliza conjuntamente con beta-bloqueantes.
El bisoprolol puede intensificar el efecto de otros medicamentos hipotensores administrados al mismo tiempo. Sin embargo, el bisoprolol puede ser administrado con seguridad con diruréticos tiazídicos.
En caso de medicación simultánea con reserpina, alfa-metil-dopa, clonidina y guanfacina es posible que se produzca una bradicardia marcada. Es prudente evitar la administración concomitante del bisoprolol con la reserpina y otros alcaloides de la Rauwolfia serpentina que ocasionan una alta incidencia de hipotensión ortostática por depleción de catecolaminas, ya que los beta-bloqueantes interfieren la taquicardia refleja empeorando la ortotaxis.
En caso de tratamiento simultáneo con clonidina, la administración de esta última no debe suspenderse hasta varios días después de retirado el bisoprolol. En la administración simultánea con nifedipino, puede aumentarse el efecto hipotensor del bisoprolol.
La administración simultánea de bisoprolol y rifampicina puede reducir ligeramente la vida media del bisoprolol. En general, no es necesario aumentar la dosis. La mefloquina utilizada concomitamente con los beta-bloqueantes puede ocasionar anomalías del ECG o paro cardíaco.
El empleo simultáneo de bisoprolol e insulina o antidiabéticos orales puede incrementar el efecto de estos últimos. Los síntomas hipoglucémicos (sobre todo la taquicardía) quedan enmascarados o mitigados. Son necesarios controles regulares de la glucemia. Dado que puede quedar afectado el rendimiento cardíaco bajo anestesia, antes de toda intervención quirúrgica debe informarse al anestesista sobre el tratamiento con bisoprolol.
Los antiinflamatorios no esteroídicos (AINES) pueden reducir los efectos hipotensores de los antihipertensivos. Los pacientes tratados con beta-bloqueantes para reducir su hieprtensión deberán ser monitorizados por si se produjera una pérdida de la eficacia antihipertensiva.
El espino blanco , (Crataegus laevigata) puede reducir la resistencia vascular periférica. El majuelo se usa en combinación con fármacos antihipertensivos para conseguir reducciones adicionales de la presión arterial. Por los tanto, los pacientes tratados con esta planta medicinal que reciban un fármaco capaz de reducir la presión arterial como el acebutolol deberán ser vigilados.
El bisoprolol puede ocasionar somnolencia, mareos y visión borrosa, síntomas que pueden ser intensificados por el alcohol. Los pacientes tratados con bisoprolol se deberán abstener de consumir bebidas alcohólicas
EFECTOS SECUNDARIOS
Sobre todo al principio del tratamiento es posible que aparezca fatiga, vértigo, cefalea ligera, sudor, trastornos del sueño y distimias depresivas. Estos fenómenos suelen ser leves y por regla general desaparecen entre una y dos semanas después de iniciarse el tratamiento.
En casos raros, pueden producirse trastornos gastrointestinales (diarrea, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal) y reacciones cutáneas (p ej., rubefacción, prurito).
En ocasiones se observa una reducción intensa de la presión sanguínea, un pulso lento o un trastomo de la conducción AV. El tratamiento, a veces, puede dar lugar a hormigueo y sensación de frío en las extremidades y, raramente, a debilidad muscular, espasmos musculares y secreción lacrimal reducida (a tener en cuenta por los portadores de lentillas). Es posible que se intensifiquen las molestias de pacientes con claudicación intermitente y con enfermedad de Raynaud al principio del tratamiento y también puede aumentar una insuficiencia cardíaca.
En casos raros puede resultar aumentada la resistencia respiratoria (disnea en pacientes propensos a las reacciones broncoespásticas, p. ej., en casos de bronquitis asmatiforme).
En pacientes de edad avanzada con diabetes es posible que empeore la tolerancia a la glucosa. Los signos de un nivel glucémico reducido (p. ej., aumento de la frecuencia cardíaca) pueden quedar encubiertos.
Los signos de intoxicación son los debidos a una acción farmacodinámica excesiva. La bradicardia intensa puede contrarrestarse con atropina, 1-2 mg por vía endovenosa y, si es necesario con un beta-agonista, por ejemplo, isoprenalina a una dosis inicial de 25 mcg, u orciprenalina, 0,5 mg en inyección endovenosa lenta. Los fármacos beta-estimulantes deben administrarse a dosis suficientemente altas para controlar satisfactoriamente los síntomas. En pacientes que presenten crisis asmática puede administrarse aminofilina. En caso de insuficiencia cardíaca que no responda a la beta-estimulación o que la arritmia impida aumentar la dosis de orciprenalina, se puede administrar glucagón por vía endovenosa.
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