El metoprolol es un bloqueador del receptor β1 selectivo usado en el tratamiento de enfermedades severas del sistema cardiovascular, especialmente de la hipertensión y el infarto agudo de miocardio (IAM). Es comercializado con el nombre de Lopressor por Novartis, y Toprol-XL (en USA); El compuesto activo del metoprolol es empleado ya sea como metoprolol succinato o metoprolol tartrato (donde 100 mg de metoprolol tartrato corresponden a 95 mg de metoprolol succinato), respectivamente formulado como compuesto de liberación prolongada o de liberación convencional..
| Metoprolol | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (RS)-1-(isopropylamino)-3-[4-(2-methoxyethyl)phenoxy]propan-2-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 51384-51-1 | |
| Código ATC | C07AB02 | |
| PubChem | 4171 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C15H25NO3 | |
| Peso mol. | 267.364 mg/mol | |
| Datos físicos | ||
| Solubilidad en agua | = mg/mL (20 °C) | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 12% | |
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 3-7 horas | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | D | |
| Estado legal | Solo con fórmula médica | |
| Vías de adm. | Oral, IV | |
Propiedades físicas
El metoprolol tiene un punto de fusión muy bajo, alrededor de 45 grados Celsius. Por ello siempre es elaborado en una solución salinizada, como todos los medicamentos con puntos de fusión menores a 100 grados, condición que dificulta su elaboración dentro de un medio de trabajo. La base libre existe como un sólido blanco seroso, mientras el tartrato es un material fino y cristalino. Es metabolizado en el hígado a metabolítos inactivos
Farmacología
- Selectivo
- Moderadamente lipofílico
- Sin actividad simpaticomimetica intrínseca.
- Con leve actividad estabilizadora de membrana
- Vida media corta, por esto debe ser administrada al menos dos veces al día o como una preparación deliberación prolongada.
- Disminuye el ritmo cardíaco, la contractilidad y gasto cardíaco, disminuyendo así la presión sanguínea.
Indicaciones
- Hipertensión esencial
- Taquicardia
- Enfermedad coronaria (prevención de ataques de angina)
- Prevención secundaria después de un infarto de miocardio
- Tratamiento de la falla cardíaca.1
- Profilaxis de la migraña.
- Síncope vasovagal2
- Adjunto en el tratamiento de hipertiroidismo
- Síndrome del QT largo especialmente para pacientes con asma en los cuales el metoprolol como un β1 tiende selectivamente a interferir menos con los medicamentos para el asma los cuales frecuentemente son fármacos agonistas del receptor β2-adrenérgico.
Debido a su selectividad para el bloqueo de los receptores beta1 en el miocardio, el metoprolol puede ser prescrito para uso no aprobado en el miedo escénico, fobia social, y otros trastornos de ansiedad.
Dosis y administración
- Hipertensión
La dosis inicial es de 100 mg diarios en una o varias dosis, ya se use solo o adicionado a un diurético. La dosis de puede ser incrementada a intervalos semanales (o más), hasta que un control óptimo de la presión arterial es alcanzado. El rango de dosis efectiva oscila entre 100- 450 mg día. Dosis superiores a 450 mg por día no han sido estudiadas. Mientras una sola dosis diaria y puede mantener la reducción en la PA a lo largo del día, dosis inferiores (específicamente 100 mg) puede no mantener un efecto total al final de un periodo de 24 horas, y más altas o más frecuentes dosis pueden ser requeridas. Esto puede ser evaluado por medición de la PA cerca del final de cada periodo de intervalo entre dosis para determinar si un control satisfactorio está siendo mantenido a través del día. La selectividad beta1 disminuye cuando la dosis de Metoprolol es incrementada.3
- Angina de pecho
La dosis de inicio es de 100 mg día, administrados en dos dosis. La dosis puede ser incrementada semanalmente hasta lograr una respuesta clínica óptima o se ha conseguido una disminución pronunciada de la frecuencia cardiaca. El rango de dosis efectiva es de 100-400 mg al día. Dosis superiores a 400 mg día no se han probado. Si el tratamiento debe ser descontinuado, la dosis podría ser reducida gradualmente durante un periodo de 1-2 semanas.3
- Infarto de miocardio
Tratamiento inicial: Durante el periodo inicial de definido o sospechado infarto de miocardio, el tratamiento con metoprolol puede ser iniciado tan pronto sea posible después del arribo del paciente al hospital. El mencionado tratamiento podría ser iniciado en la unidad de cuidados coronarios después que el paciente haya sido estabilizado hemodinamicamente.
El tratamiento de fase inicial podría empezar con la administración endovenosa de tres bolos intravenosos de 5 mg de metoprolol cada uno; aproximadamente con 2 minutos de intervalo. Durante la administración del metoprolol IV la presión arterial, frecuencia cardíaca y electrocardiograma deben ser estrechamente monitoreados.
Posterior a la administración endovenosa de 15 mg, en los pacientes que la han tolerado adecuadamente, puede iniciarse metoprolol en tabletas de 50 mg cada 6 horas 15 minutos después de las últimas dosis IV continuando por 48 horas. De ahí en adelante los pacientes pueden recibir una dosis de mantenimiento de 100 mg dos veces al día.
En pacientes que no toleraron adecuadamente la dosis IV de metoprolol, puede iniciarse una dosis entre 25 y 50 mg, dependiendo del grado de intolerancia, a iniciarse también 15 minutos después de terminada la administración IV de metoprolol o tan pronto como su condición clínica lo permita. En pacientes con intolerancia severa, el tratamiento con metoprolol debe ser descontinuado.3
Tratamiento tardío: En pacientes con IAM sospechado o definido con contraindicación para el tratamiento durante la fase inicial, pacientes que no toleraron el tratamiento de fase inicial y en pacientes que por cualquier otro criterio médico se le pospuso el inicio de tratamiento, se debe iniciar metoprolol 100 mg dos veces al día, tan pronto como su condición clínica lo permita. La terapia debe ser continuada por al menos 3 meses. Sin embargo la eficacia del metoprolol posterior a 3 meses no ha sido plenamente conclusivamente establecida datos sugieren que el tratamiento puede ser continuado por 1 a 3 años.3
Precauciones
El metoprolol puede empeorar los síntomas de falla cardíaca en algunos pacientes. Es recomendable buscar asistencia médica ante la presencia de dolor precordial o disconfor; dilatación venosa cervical; fatiga extrema; respiración irregular; ritmo cardíaco irregular; dificultad respiratoria; edema en cara, dedos, pies, o miembros inferiores; aumento de pesos; o estridor.4
Este medicamento puede causar cambios en los niveles sanguíneos de glucosa. También, este medicamento puede enmascarar los signos de hipoglicemia, como lataquicardia.4
También puede causar en algunas personas disminución del estado de alerta por debajo de los niveles usuales. Si esto ocurre debe evitarse la conducción de vehículos, operar maquinaria, o cualquier actividad que pueda tornarse peligrosa si no se está alerta mientras este en tratamiento con metoprolol.4
Efectos colaterales
Algunos efectos transitorios incluyen vértigo, fotofobia, somnolencia, cansancio, sueños extraños, ataxia, sueño agitado, depresión, y síntomas visuales. Este también puede reducir el flujo sanguíneo de las manos y pies, causando sensación entumecimiento y frió; fumar puede empeorar este efecto.5
Eventos serios que no son tolerados por un periodo largo de tiempo incluyen síntomas de bradicardia (menor a 50 ppm) (e.g. mareo persistente, desvanecimiento, fatiga inusual), coloración azulosa de dedos de manos y pies, entumecimiento/hormigueo/edema de las manos o pies, disfunción sexual, disfunción eréctil, pérdida de pelo, cambios en el humor, dificultad respiratoria, tos, dislipidemia, y sensación de sed. Otros síntomas muy raros incluyen fácil sangrado o hematomas, odinofagia persistente o fiebre, ojos o pies amarillenta, dolor abdominal, orina obscura, y náuseas persistentes. Síntomas de reacciones alérgicas incluyen: erupciones, prurito, edema, mareo severo. El consumo concomitante de etanol puede causar erupciones leves y por este motivo no se recomienda.
Metoprolol
Tabletas
Antihipertensivo y betabloqueador
Cada TABLETA contiene:
Metoprolol....................................................................... 100 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Hipertensión leve, moderada o severa, como agente único o en combinación con otros antihipertensivos.
Tratamiento crónico de la angina de pecho. Para el tratamiento agudo se debe continuar el uso de nitroglicerina ya que METOPROLOL no es un sustituto de ésta. Taquicardia supraventricular.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. METOPROLOL está contraindicado en los pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado, choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada.
METOPROLOL tampoco se debe usar en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia, presión sistólica menor a 100 mmHg, o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se ha reportado que la suspensión abrupta del uso de ciertos betabloqueadores puede causar exacerbación de la angina de pecho y, en algunos casos, infarto del miocardio.
Por tanto, es importante advertir a los pacientes acerca del riesgo de suspender en forma abrupta la terapia, y cuando sea necesario terminar la administración de METOPROLOL, éste se suspenderá de manera gradual en un lapso de dos semanas. Los pacientes no deben suspender el uso de METOPROLOL sin consultar a su médico.
METOPROLOL se debe administrar con precaución en pacientes con alteraciones de la función hepática.
Se debe recomendar a los pacientes que eviten operar maquinaria peligrosa o la conducción de vehículos de motor, hasta determinar con exactitud si la terapia con METOPROLOL les causa alguna alteración.
Los pacientes que están tomando agentes beta-bloqueadores pueden ser más susceptibles al desarrollo de reacciones alérgicas severas y su respuesta a la epinefrina puede estar disminuida.
Los betabloqueadores pueden enmascarar algunos de los signos clínicos de la hipoglucemia, por lo que se debe tener cuidado al administrarlos en pacientes diabéticos.
En general, no se debe administrar medicamentos betabloqueadores a los pacientes con asma. A pesar de que METOPROLOL se considera un betabloqueador cardioselectivo, se debe administrar con precaución.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Categoría de riesgo C: Se ha demostrado que METOPROLOL aumenta el porcentaje de pérdida de embriones postimplantación, y que reduce la supervivencia neonatal en ratas.
Los estudios de distribución en ratones han mostrado que METOPROLOL atraviesa la barrera placentaria y alcanza la circulación fetal.
No se han observado alteraciones en la fertilidad ni efectos teratogénicos, pero no hay estudios bien controlados en mujeres. Por tanto, METOPROLOL se debe usar durante el embarazo sólo en los casos en los que los beneficios potenciales superen a los riesgos.
METOPROLOL se excreta en cantidades muy pequeñas en la leche materna, por lo que se debe administrar con precaución a las mujeres que están amamantando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La mayoría de las reacciones adversas al METOPROLOL son leves y transitorias. Se ha reportado fatiga y mareo hasta en 10% de los pacientes que usan el medicamento, otras reacciones son confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha reportado el desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor torácico e hipotensión. También hay reportes de broncospasmo y disnea.
La diarrea se puede presentar hasta en 5% de los pacientes, mientras que la náusea, dolor abdominal, boca seca, constipación y flatulencia se han reportado en 1% de los pacientes que recibieron METOPROLOL.
También se han reportado casos de prurito y erupciones, así como de agravamiento de la psoriasis. Finalmente, ha habido escasos reportes de enfermedad de Peyronie, visión borrosa, disminución de la líbido,tinnitus, alopecia reversible, agranulocitosis y falta de lágrimas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los medicamentos que causan depleción de catecolaminas, como la reserpina, pueden tener un efecto aditivo cuando se administran con beta-bloqueadores.
La nitroglicerina y otros antihipertensivos de diferentes clases, pueden potenciar el efecto hipotensor del METOPROLOL, por lo que estas combinaciones se deben usar con mucho cuidado, en especial en los ancianos.
Algunos antagonistas de calcio y antiarrítmicos pueden potenciar el efecto cronotrópico e inotrópico negativo del METOPROLOL.
De la misma forma, los betabloqueadores pueden aumentar el efecto cronotrópico e inotrópico negativo de antiarrítmicos como la quinidina y amiodarona.
Las sustancias que provocan la inducción o inhibición de los sistemas enzimáticos hepáticos pueden alterar los niveles de METOPROLOL; por ejemplo, la cimetidina aumenta el nivel plasmático del METOPROLOL.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios de carcinogénesis a largo plazo no mostraron un aumento en el desarrollo de neoplasias malignas o benignas.
El único cambio histológico fue un aumento leve en la cantidad de macrófagos espumosos en los alvéolos pulmonares e hiperplasia biliar. Un estudio en ratones albinos suizos mostró un aumento en la incidencia de adenomas pulmonares.
Todas las pruebas de mutagénesis realizadas en bacterias y células de mamífero resultaron negativas.
Los estudios realizados en ratas que recibieron dosis hasta 55.5 veces mayor a la usada en humanos no mostraron evidencia de alteraciones en la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Hipertensión: La dosis usual es de 50 mg a 400 mg/día en una o 2 dosis y 200 mg administrados en una sola toma, o en dos tomas divididas.
Angina de pecho: La dosis es de 50 mg a 200 mg 2 veces al día.
Arritmias: La dosis es entre 150 a 300 mg divididos en dos o tres tomas diarias hasta un máximo de 300 mg/día.
Infarto del miocardio: La dosis se debe ajustar de acuerdo con el estado hemodinámico del paciente, en general, la dosis de inicio es de 50 mg cada 6 horas por dos días y la de mantenimiento es de 200 mg administrados en dos tomas diarias con un intervalo de 12 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Los síntomas de una posible sobredosis de METOPROLOL incluyen bradicardia, hipotensión, broncospasmo e insuficiencia cardiaca. No hay un antídoto específico; en caso de sobredosis, se recomienda realizar un lavado gástrico, administrar atropina en caso de bradicardia. Si no se observa respuesta, se puede considerar el uso de isoproterenol. En caso de hipotensión se puede administrar un vasopresor como dopamina.
En caso de broncospasmo se recomienda usar un estimulante beta 2 o un derivado de la teofilina.
Si el cuadro es dominado por manifestaciones de insuficiencia cardiaca, se debe usar un glucósido cardioactivo y diuréticos. También puede considerarse el uso de dobutamina, isoproterenol o glucagón.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo
ni en menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo
ni en menores de 12 años. No se deje al alcance de los niños.
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:
El nebivolol es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo,1 es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón. AL igual que el carvedilol y el labetalol, el nebivolol tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la vasodilatación, por lo que se indica en el tratamiento de la hipertensión arterial.2 3 En Europa se ha aprobado el uso del nebivolol para pacientes coninsuficiencia ventricular izquierda.1
Selectividad beta-1
En experimentos con tejido cardíaco, el nebivolol resultó ser el beta bloqueante con la mayor selectividad por los receptores beta-1 del corazón, siendo aproximadamente 3,5 veces más beta-1 selectivo que el bisoprolol.4 Sin embargo, la receptividad hacia receptores del nebivolol tiene cierta complejidad y depende en la dosis administrada al paciente, así como el perfil genético de este.5 El nebivolol resulta altamente cardioselectivo a dosis de 5 mg.6 A dosis mayores de 10 mg, el nebivolol pierde su cardioselectividad y resulta bloqueante tanto dereceptores β1 como β2.5 Por lo general, la dosis de inicio recomendada para el nebivolol es de 5 mg, en muchos pacientes se requieren dosis de hasta 40 mg para lograr el deseado nivel de presión arterial.5
Mecanismo de acción
El nebivolol se administra en forma de tabletas por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.
| Nebivolol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 1-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-{[2-(6-fluoro-3,4-dihidro-2H-1-benzopiran-2-il)-2-hidroxietil]amino}etan-1-ol | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 99200-09-6 | |
| Código ATC | C07AB12 | |
| PubChem | 71301 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H25NF2O4 | |
| Peso mol. | 405.435 gr/mol | |
| Sinónimos | Acetobutolol [INN-Español] | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | 98% | |
| Metabolismo | Hígado (CYP2D6) | |
| Vida media | 10 horas | |
| Excreción | Riñón | |
| Datos clínicos | ||
| Cat. embarazo | C | |
| Estado legal | ? | |
| Vías de adm. | Oral | |
¿Qué es y cómo se usa?
qué Es Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Y Para Qué Se Utiliza
quÉ Es Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Y Para QuÉ Se Utiliza
nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Contiene Nebivolol Que Es Un Bloqueante Beta Selectivo Y Dilata Los Vasos Sanguíneos (vasodilatador).
está Indicado En El Tratamiento De La Tensión Arterial Elevada (hipertensión).
nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos También Se Utiliza En El Tratamiento De La Insuficiencia Cardiaca Crónica En Pacientes De 70 Años O Más.
qué Es Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Y Para Qué Se Utiliza
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nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos También Se Utiliza En El Tratamiento De La Insuficiencia Cardiaca Crónica En Pacientes De 70 Años O Más.
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¿Qué debe tener en cuenta antes de usarlo?
antes De Tomar Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos
antes De Tomar Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos
no Tome Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos:
antes De Tomar Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos
no Tome Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos:
- Si Es Alérgico (hipersensible) A Nebivolol O A Cualquiera De Los Demás Componentes De Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos (ver Sección 6).
- Si Tiene La Tensión Sanguínea Baja (la Tensión Sistólica O “la Alta” Es Inferior A 90 Mmhg).
- Si Usted Sufre Problemas Circulatorios Graves En Brazos O Piernas.
- Si Tiene El Ritmo Cardiaco Muy Lento (menos De 60 Latidos Cardiacos Por Minuto Antes Del Inicio Del Tratamiento Con Este Medicamento).
- Si Le Han Diagnosticado Trastornos De Conducción En Su Corazón (tales Como El Síndrome Del Seno Enfermo O Bloqueo Atrio-ventricular) Y No Tiene Un Marcapasos En Funcionamiento.
- Si Tiene Insuficiencia Cardiaca Aguda, O Está Recibiendo Tratamiento En Vena (por Gotero Intravenoso) Para Ayudar A Su Corazón.
- Si Tiene Dificultad Grave Para Respirar O Respiración Sibilante (actualmente O En El Pasado).
- Si Padece Un Tumor De La Glándula Adrenal Llamado Feocromocitoma.
- Si Padece Insuficiencia Hepática Grave O Alteraciones De La Función Hepática.
- Si Tiene Acidosis Metabólica (en Pacientes Diabéticos Cuando El Azúcar En Sangre Ha Aumentado Demasiado Y La Sangre Se Vuelve Demasiado ácida).
- Si Usted Está Tomando Medicamentos Que Contienen Tanto Floctafenina Como Sultoprida. agencia Española De Medicamentos Y Productos Sanitarios
tenga Especial Cuidado Con Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos:
- Si Tiene O Desarrolla Alguna De Las Siguientes Condiciones:
- Fallo Cardíaco (incapacidad Del Corazón Para Bombear Suficiente Cantidad De Sangre Para Las Necesidades Del Cuerpo),
- Bloqueo Atrioventricular Moderado (primer Grado) En Su Corazón (un Tipo De Trastorno Leve De La Conducción Cardiaca Que Afecta Al Ritmo Cardiaco),
- Dolor En El Pecho Producido Por Espasmos De Las Arterias Coronarias (llamado Angina De Prinzmetal
- angina Variante),
- Circulación Deficiente En Brazos Y Piernas, Es Decir, Enfermedad O Síndrome De Raynaud, Dolores Como Calambres Al Caminar,
- Problemas De Respiración Prolongados,
- Diabetes: Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos No Tiene Ningún Efecto Sobre El Azúcar En Sangre, Pero Puede Enmascarar Los Signos Producidos Por Un Bajo Nivel De Azúcar ( Temblores, Aumento Del Ritmo Cardiaco),
- Glándula Tiroidea Hiperactiva, Ya Que Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Puede Enmascarar Los Signos De Un Aumento Anormal De La Velocidad De Los Latidos Del Corazón Debido A Esta Alteración,
- Alergia, Ya Que Las Reacciones Alérgicas Pueden Ser Más Fuertes,
- Una Alteración De La Piel Conocida Como Psoriasis, Ya Que Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Puede Agravar Los Síntomas,
- Llevar Lentes De Contacto, Ya Que Nebivolol Normon 5 Mg Comprimidos Puede Reducir La Producción De Lágrimas Y Provocar Sequedad En Los Ojos.
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