La dehidroepiandrosterona (DHEA) es una prohormona endógena secretada por las glándulas suprarenales(zona reticularis). Es un precursor de los andrógenos y estrógenos. DHEA es también un potente ligando del receptor sigma-1.
Características
La secreción de la dehidroepiandrosterona (DHEA) y de su éster sulfatado, el sulfato de dehidroepiandrosterona(DHEAS) disminuye con la edad.2 Su inclusión como suplemento dietético no ha demostrado una mejoría notable en comparación con placebos en la regeneración de las actividades hormonales durante la vejez.
Usos
Se han demostrado los efectos benéficos en el tratamiento del lupus eritematoso sistémico,3 A pesar de existir estudios que demuestran su beneficio en el control del peso corporal y en los índices de colesterol, la comunidad científica no ha llegado a una conclusión definitiva.4 Algunos estudios también sugieren una posible actividad antifibrótica.
| Dehidroepiandrosterona | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| 3-hidroxi-10,13-dimetil -1,2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16 -dodecahidrociclopenta [a]fenantren-17-one | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 53-43-0 | |
| Código ATC | A14AA07 | |
| PubChem | 76 | |
| DrugBank | DB01708 | |
| ChemSpider | 5670 | |
| UNII | 459AG36T1B | |
| ChEBI | 28689 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C19H28O2 | |
| Peso mol. | 288.43 | |
| Sinónimos | (3β)-3-Hidroxiandrost-5-en-17-one | |
| Datos físicos | ||
| P. de fusión | 148.5 °C (299 °F) | |
| Farmacocinética | ||
| Metabolismo | Hepático | |
| Vida media | 12 h | |
| Excreción | Renal | |
| Datos clínicos | ||
| Estado legal | ℞-only (CA) OTC (EUA) | |
| Vías de adm. | Oral | |
La DHEA es una hormona que se produce en las glándulas adrenales, así como en gónadas (Ruta 17). Es el precursor de todas las hormonas esteroides corporales naturales y puede influir notablemente en la salud.
La DHEA, o su conjugado DHEAS, constituyen el producto de secreción esteroídico más elevado de la glándula adrenal. Las concentraciones plasmáticas de DHEAS son entre 300-500 veces más alta que la propia concentración de DHEA y ésta a su vez, presenta una concentración de 10 a 20 veces más alta que cualquier otro esteroide hormonal. La DHEA es una sustancia con un débil efecto androgénico y su concentración viene sometida a una clara variación circadiana. Por su parte, la DHEAS está estimulada por la corticotropina (ACTH) y su presencia a la estimulación disminuye a medida que avanza la edad de una manera progresiva presentando un pico a los 25 años de edad aproximadamente para tener un enorme descenso hacia los 70 años (Orentreich y cols.,1992).
A pesar de la abundancia de DHEA y DHEAS, su papel fisiológico todavía no ha sido esclarecido. Su papel estrogénico o androgénico depende del balance homeostático en la secreción de hormonas sexuales. La DHEA y su metabolito 5-androstona-3beta,17beta-diol (ADIOL) tienen un efecto androgénico y estrogénico en el tejido miometrial y en las células de cáncer de mama (Ebeling y Koivisto, 1994). En estas células el ADIOL es 500 veces más potente como inhibidor estrogénico que la DHEA. Los efectos estrogénicos del ADIOL se observan en concentraciones fisiológicas en las células cancerígenas del pecho (Goodyer y cols., en prensa, Hedman y cols., 1992), en la mujer el 100% y en el hombre el 60% el ADIOL deriva de la DHEA (Eich y cols., 1993). En las mujeres postmenopáusicas, la administración de DHEA es fuertemente androgénica amenazando o compitiendo con las hormonas sexuales en su enlace con la globulina y proporciona testosterona libre.
Según Ebeling y Koivisto, la DHEA funciona tanto como un estrógeno como andrógeno, y la diferencia en sus efectos depende de la concentración hormonal del medio. Así en una mujer premenopáusica hay una alta concentración de estrógenos que contrarrestan el efecto androgénico de la DHEA, sin embargo en la mujer postmenopáusica al disminuir la concentración de estrógenos la DHEA revierte su efecto y funciona como un estrógeno evitando el efecto del nuevo medio hormonal de predominio androgénico, momento en el que la DHEA actúa como un estrógeno y entre otras tendría como consecuencia la protección de la patología cardiovascular.
Estos autores proponen que el enigma del papel de la DHEA y DHEAS en la obesidad abdominal, en la resistencia a la insulina, en las enfermedades cardiovasculares o en algunas formas de cáncer de mama, pueden ser parcialmente explicadas por su acción dual, es decir, como un estrógeno o como un andrógeno
Figura 15: Dehidroepiandrosterona (DHEA)
Implicaciones funcionales de la DHEA
La DHEA y el papel fisiológico que juega en el cuerpo, pueden constituir uno de los más importantes avances en la atención de los problemas ligados al envejecimiento y a la propia longevidad. Algunos autores que han administrado DHEA, tanto a hombres como a mujeres, nos ofrecen una consecuencia de mejoría sobre los sentimientos de bienestar, sobre la capacidad física y energía, y en algunos casos incluso, informan sobre el aumento en la libido sexual. A medida que envejecemos la cantidad de DHEA producida por el cuerpo decae. Las personas mayores muestran, a menudo, niveles de DHEA reducidos hasta el 90%. A causa de esto, distintos científicos e investigadores consideran la DHEA como una potente sustancia para combatir los efectos degenerativos del envejecimiento y, posiblemente, para incrementar la esperanza de vida.
La DHEA circula en la sangre en una concentración diez veces superior a la del cortisol, sin embargo su evolución ontogenética es muy diferente a la de éste; así, la concentración de DEAHS en sangre alcanza su pico máximo aproximadamente a los 20 años para ir decreciendo posteriormente de una manera moderada y a partir de los 50 de manera más intensa presentando una concentración cada vez más pequeña (Orentreich y cols.,1992). Últimamente ha resurgido su interés cuando se ha correlacionado su disminución con las patologías involutivas y, en particular, con la apoplejía y la cardiopatía isquémica (Barrett-Connor y Elstein, 1994), así como con los cambios en la cantidad y distribución del tejido graso corporal (Williams y cols.,1993), con la diabetes no insulino-dependientes e incluso en algunas formas de cáncer (Ebeling y Koivisto, 1994).
Son significativas las considerables diferencias que ofrece la velocidad de declinar en la DHEAS, lo que se puede interpretar como un rasgo genético (Orentreich y cols.,1992).
Es importante tener en cuenta que la relación entre sujetos y la concentración de DHEAS puede tener también la lectura de que la concentración de DHEAS disminuye con la enfermedad, como se ha observado en la artritis reumatoide y en distintas formas de estrés (Goodyer, y cols., en prensa; Hedman y cols., 1992).
Hay pues que separar los efectos de la edad de los de una enfermedad aguda o crónica, puesto que podría ser que las concentraciones de DHEAS tuvieran una posible aplicación preventiva y/o de pronóstico y, sobre todo, en situar el punto de inflexión de la salud en relación con la edad.
La DHEA como tratamiento
La DHEA se ha visto como un posible tratamiento para la enfermedad de Alzheimer (EA) ya que tiene un posible efecto reductor del deterioro cognitivo estrechamente relacionado con la reducción de la actividad colinérgica y con la disminución de la actividad funcional de córtex cerebral y en especial de los lóbulos frontal y temporal. Deterioro que conlleva la disminución de la acción inhibitoria que el propio córtex realiza sobre las estructuras subcorticales de suerte que el deterioro frontal libera a los núcleos reticulares subcorticales de la modulación inhibitoria cortical vía núcleos de relevo talámicos, especialmente los núcleos geniculados, lo que inmediatamente se traduce en dificultades de atención, orientación y memoria.
Por tanto, si aumentamos la capacidad funcional del córtex, sin una actuación específica sobre la actividad colinérgica, estamos de alguna forma potenciando el papel de la actividad excitatoria esencialmente vía glutámico y esta condición podría ser muy bien el paliativo de las consecuencias sintomatológicas que anteriormente reseñábamos en un paciente con la EA.
De la misma manera, podemos asumir también la disminución de las inhibiciones corticales debidas al deterioro de la capacidad cognitiva de un enfermo de EA sobre otras estructuras como pueden ser los núcleos hipotalámicos lateral y medial, que inmediatamente generarán las manifestaciones de impulsividad, agresividad y descontrol, como características típicamente asociadas a las propias manifestaciones de la EA.
Algunos trabajos ponen de manifiesto el papel protector de la DHEAS en otras patologías:
Algunos investigadores están muy interesados en la posible capacidad de la DHEA para incrementar la actividad enzimática y quemar grasas, lo que tendría unos potenciales beneficios en la salud cardiovascular. Incluso, otros investigadores llegan a plantear que los consumidores de DHEA podrían beneficiarse de un cierto efecto rejuvenecedor.
El enantato de metenolona es un esteroide anabólico derivado de ladihidrotestosterona.1 Se trata de un éster derivado de la metenolona que se vende comúnmente bajo los nombres de marca Primobolan (en forma de tabletas) oPrimobolan Depot (inyectable).
Cuando interactúa con la enzima aromatasa no se forma ningún estrógeno. Es utilizado por las personas que son muy susceptibles a los efectos secundarios estrogénicos, que tienen menores propiedades estrogénicas que la nandrolona.
La metenolona, en forma de enantato y acetato, está disponible como una inyección o como una formulación oral. La inyección se considera que tiene una mayor biodisponibilidad. Es un enantato de éster que es bastante largo actuando. También tiene una mayor tasa de supervivencia.
Las tabletas se encuentran en una fórmula efímera de acetato. La metenolona no es 17-alfa-alquilada, pero sí 1-metilado para la administración oral. Esto reduce la presión sobre el hígado y su disponibilidad. En dosis de 200 mg por semana o menos (intramuscular) la presión arterial rara vez se ve alterada. La metenolona puede ser de supresión del eje hipotálamo-hipofisario-gonadal.
El enantato de metenolona es una sustancia dopante utilizada en el culturismo y en otros deportes para aumentar el rendimiento.
| Enantato de metenolona | ||
|---|---|---|
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| (5α,17β)-1-Methyl-3-oxoandrost-1-en-17-yl heptanoate | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 303-42-4 | |
| Código ATC | ||
| PubChem | 248271 | |
| ChemSpider | 217360 | |
| UNII | 0SPD480WFH | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C27H42O3 | |
| Peso mol. | 414.621 | |
| Farmacocinética | ||
| Vida media | 4-5 days | |
Primobolan® Depot es la versión inyectable del esteroide metenolona. Este es, por supuesto, el mismo constituyente del Primobolan® oral (acetato de metenolona), ambos producidos por la firma Schering. En esta preparación, un éster de enantato es añadido al esteroide lo que causa una liberación lenta y gradual desde el lugar de la inyección. Su duración de actividad podría ser similar al enantato de testosterona, con niveles en sangre remanentes marcadamente elevados por aproximadamente dos semanas. La metenolona es, en sí misma, un anabólico de acción prolongada con propiedades androgénicas extremadamente bajas. Del mismo modo, su efecto anabólico es también algo suave, su potencia es considerada algo menor que la del Decadurabolin® (decanoato de nandrolona) sobre la base de comparar miligramo a miligramo. Por esta razón el Primobolan® es más comúnmente utilizado durante ciclos de corte y rayado cuando el incremento de masa no es el objetivo principal. Algunos atletas prefieren combinar un anabólico suave como el “primo” con drogas tales como el Dianabol, el Anadrol 50® o la testosterona, presumiblemente, para bajar la dosificación general androgénica y minimizar los indeseables efectos secundarios. Cuando se selecciona entre las preparaciones de Primobolan®, la inyectable es preferida sobre la oral para cualquier aplicación dado que es mucho más “costo efectiva”.
El Primobolan® muestra muchas características favorables, muchas fundadas en el hecho de que la metenolona no se convierte en estrógenos. Por lo tanto, los efectos secundarios vinculados a los estrógenos no son vistos, para nada, cuando se administra este esteroide. Los individuos sensibles no necesitan preocuparse por la ginecomastia ni notarán retención hídrica con esta droga. El único incremento visto con Primobolan® será masa muscular de calidad y no esa aspecto de suave hinchazón que acompaña a algunos esteroides aromatizables. Adicionalmente, durante un ciclo, el usuario no debería tener muchos problemas con valores de presión alta, dado que este efecto está también relacionado (generalmente) con los estrógenos y con la retención hídrica. Con una dosificación moderada de 100 – 200 mg/sem, el Primobolan® no debería interferir con los niveles de testosterona endógena tanto como utilizar nandrolona inyectable o testosterona. Esto es muy bienvenido, porque el atleta no tiene que preocuparse con drogas auxiliares cuando su uso es descontinuado (un menos extremo colapso hormonal). Sin embargo, a dosis más altas, una supresión de la testosterona puede producirse como lo hacen todos los esteroides, inhibiendo la producción de testosterona. En estos casos el uso de un régimen de drogas auxiliares debe ser indicado.
Usualmente, los efectos secundarios no son un problema con Primobolan® Depot. Es posible notar unos pocos efectos androgénicos residuales como piel grasosa, acné, incremento del crecimiento del vello facial/corporal o la agudización de la condición del patrón de calvicie. Sin embargo, este esteroide es todavía muy suave y tales problemas están típicamente relacionados con su dosificación. De hecho, las mujeres encuentran esta preparación suficientemente suave como para usarla en muchos casos, percibiéndolo como muy confortable y efectivamente anabólico. Si ambos, el oral y el inyectable están disponibles para la compra, la más rápida acción del oral probablemente sea preferida. Esto es debido al hecho de que los niveles de hormona en la sangre son más difíciles de controlar con la acción lenta del inyectable, el usuario también debe esperar varios días para que los niveles de esteroide disminuyan si los efectos secundarios se vuelven notorios.
En resumidas cuentas, el Primobolan® Depot es realmente considerado uno de los esteroides anabólicos disponibles más seguros. Para los novatos, atletas maduros o aquellos sensibles a los efectos secundarios es una droga muy favorable de usar. La dosificación segura típica para hombres es 100 – 200 mg/sem, un nivel que produce por lo menos un crecimiento muscular notorio. En la medicina europea es común el uso de Primobolan® con seguridad en esa dosificación por períodos de tiempo extensos. Entre los atletas, los hombres pueden responder a dosis semanales de 200 mg pero usuarios regulares inyectan frecuentemente dosis mucho más altas buscando un efecto anabólico más fuerte. Es común para un fisicoculturista usar 600 u 800 mg/sem, un rango que aparentemente es bastante productivo. Por supuesto que los efectos secundarios serán más pronunciados con tal cantidad, pero en muchas instancias son tolerables.
Adicionalmente, es muy popular para los fisicoculturistas combinar el Primobolan® con otros esteroides (generalmente más fuertes) con el objeto de obtener un efecto más rápido y mejorado. Durante una fase de corte un andrógeno no aromatizable, como el Halotestin® o la Trembolona, puede añadirse. El fuerte componente androgénico debería ayudar a lograr mayor densidad y dureza en los músculos. Por otra parte (o adicionalmente), podríamos agregar Winstrol® u otro esteroide anabólico suave. El resultado de esta combinación debería, de nuevo, contribuir con un notable incremento de masa muscular y dureza, pero en este caso, la ganancia no debería ser acompañada con un gran incremento de efectos secundarios. Como se mencionó anteriormente, el Primobolan® Depot es usado efectivamente también durante fases intensivas de entrenamiento. La adición de testosterona, Dianabol o Anadrol 50® ha probado ser efectiva para agregar masa muscular. Por supuesto que podríamos tener que lidiar con efectos secundarios estrogénicos pero, en estos casos, Primobolan® debería permitir al usuario tomar una dosis mucho menor de una droga más “tóxica” y obtener todavía resultados aceptables.
Las mujeres responden bien a una dosis de 50 – 100 mg/sem, aunque (como se dijo más arriba), el oral debería ser preferido usualmente. Además, algunas escogen incluir Winstrol® Depot (50 mg/sem) u Oxandrolona (7,5 – 10 mg ED) y recibir un efecto anabólico mejorado. Se debe recordar, sin embargo, que la actividad androgénica puede ser una preocupación que debería ser observada, particularmente cuando más de un anabólico es utilizado a la vez. Si es así, podría ser mejor, para empezar, usar de cada droga una dosis más baja que si se fuera a usar sola. Esto es una advertencia especialmente recomendable si se trata de alguien poco familiarizado con los efectos que esa combinación puede tener. Una recomendación popular podría ser también experimentar primero con Primobolan® oral y luego aventurarse con el inyectable si es necesario.
En el mercado negro el Primobolan® tiene alta demanda, por lo tanto, está disponible con facilidad. Virtualmente, todas las formas de este esteroide inyectable vienen en presentación de ampollas de vidrio de 1 ml conteniendo 100 mg de la droga en Europa y 50 mg en México (Alemania también produce el redi-ject de 1 ml). En los EE.UU., las ampollas de 50 mg mexicanas, españolas y griegas son las más comunes. Su atractivo no es el precio ya que el Primobolan® no es un producto extremadamente barato. Una sola ampolla de 100 mg puede ser vendida entre $15 y $20 en los EE.UU. La ampolla de 50 mg es usualmente más barata, quizá $10 en promedio. Por supuesto, ésta no es tan “costo-efectiva” y en el peor de los casos se venderá por el mismo precio que la versión de 100 mg.
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