Antiulcerosos
El citrato bismuto de ranitidina también conocido como ranitidina citrato de bismuto consiste en la asociación en una molécula de la ranitidina y el citrato de bismuto, con el objetivo de lograr una mayor eficacia en el tratamiento de erradicación del Helicobacter pylori.
Propiedades farmacológicas
En el estómago, y siempre que el pH esté por debajo de 6, la molécula se descompone en citrato de bismuto y ranitidina. La primera tiene propiedades bactericidas sobre el Helicobacter pylori, microorganismo causante de un alto porcentaje de las úlceras gastoduodenales diagnosticadas. El efecto del bismuto es realmente ejercido como una acción local o tópica, dado que el grado de absorción del bismuto es muy bajo. No obstante, la poca cantidad de bismuto que alcanza el torrente sanguíneo es capaz de mantenerse en circulación hasta más de 35 días, por lo que el tratamiento continuado con este producto puede llefvar aq intoxicación por bismuto.
Paralelamente a la ranitidina citrato de bismuto es necesario acompañar el tratamiento con otros antibióticos a dosis elevadas. Esto, y la mejor eficacia de los ciclos con omeprazol, es lo que ha llevado a abandonar prácticamente su uso a los pocos años de su inicio.
Efectos Adversos.
Para la valoración de las reacciones adversas (RAM) se tendrán en cuenta los criterios de la CIOSM.
| Sistema implicado. | Grupo CIOSM. | Tipo de reacción. |
| Sangre y sistema linfático | Frecuentes. | Leucopenia y trombocitopenia. |
| Poco frecuentes. | Agranulocitosis o pancitopenia. | |
| Raros. | Hipoplasia o aplasia medular. | |
| Cardiovasculares | Raros | Bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular. |
| Tracto hepatobiliar y páncreas | Poco frecuentes | Cambios de las pruebas de la función hepática. Hepatitisacompañada o no de ictericia. |
| Raras | Pancreatitis | |
| Musculoesqueléticas | Raras | Artralgias y mialgias. |
FUENTES DE DATOS:
Una búsqueda en MEDLINE de la literatura en idioma Inglés a partir de 1992 y enero de 1997 estaba llevando a cabo usando los términos claves Tritec, ranitidina y bismuto. Las referencias de artículos relacionados con el tratamiento de la úlcera duodenal o HP se buscaron extensamente para las fuentes pertinentes.EXTRACCIÓN DE DATOS:
Todos los artículos relativos a la ranitidina citrato de bismuto se consideraron para su inclusión, con énfasis en estudios aleatorizados, doble-ciego. Se dio prioridad sobre los datos relativos a los regímenes que están actualmente aprobados por la Food and Drug Administration para el tratamiento de la úlcera duodenal en conjunto con HP.SÍNTESIS:
Cada tableta de bismuto ranitidina citrato 400 mg contiene 162 mg de ranitidina base, 128 mg de bismuto trivalente, y 110 mg de citrato. Utiliza las acciones supresores de ácido de ranitidina y los efectos protectores antimicrobianos y la mucosa de bismuto para erradicar HP. Ranitidina citrato de bismuto en combinación con claritromicina representa uno de los cuatro regímenes de tratamiento actualmente aprobado en los EE.UU. para la úlcera duodenal asociada a la infección por HP. En cuatro estudios doble ciego, aleatorizados, este agente ha logrado tasas de erradicación de HP de 73 a 94% y tasas de cicatrización de la úlcera duodenal de 73 a 89%. Se administra dos veces al día durante 28 días, y se asocia con tasas muy bajas de los efectos adversos.CONCLUSIONES:
En comparación con otras alternativas terapéuticas, el citrato de bismuto ranitidina con claritromicina puede ser más fácil de tomar y tienen menos efectos adversos, pero puede ser más caro. En comparación con omeprazol más claritromicina, que es menos caro, puede tener menores tasas de curación de úlceras, pero puede ser más eficaz en la erradicación de HP. El papel de la ranitidina citrato de bismuto seguirá evolucionando a medida que más pacientes son tratados, y otros regímenes se están ensayando para la cicatrización de la úlcera duodenal y la erradicación de HP.
El misoprostol es un análogo semisintético de la prostaglandina E1 (PGE1), utilizado para la prevención y tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales, en particular las secundarias al empleo por lapsos prolongados de tiempo de fármacos antinflamatorios no esteroideos (AINE) como el ibuprofeno, el naproxeno o el aceclofenaco.
El misoprostol de nombre comercial de Myspess® (Misodel, Mysodelle), en presentación de inserto vaginal, con un mecanismo de liberación controlada, está indicado para la inducción del trabajo de parto en mujeres con o cerca del embarazo a término1 2
La presencia del sistema de recuperación permite al médico un control preciso del grado de maduración cervical con la posibilidad de interrumpir la administración del fármaco mediante la extracción del dispositivo en cualquier momento, cuando la evolución clínica de las pacientes así lo indique.
También se utiliza, en algunos países, para la práctica de abortos con medicamentos y en concreto para lainducción del parto (siempre bajo supervisión médica, por el gran riesgo de hemorragia que conlleva la mala utilización) y, en combinación con otros fármacos como la mifepristona, para la interrupción voluntaria del embarazo. Por ello, el misoprostol no debe administrarse en el embarazo con el fin de tratar una úlcera.3 Asociado a fármacos inmunosupresores como la ciclosporina (Sandimmun), el misoprostol también se usa para reducir el porcentaje de rechazos en pacientes trasplantados, generalmente cuando los niveles alcanzados de los inmunosupresores no consiguen el efecto deseado.
Indicaciones
El misoprostol se indica para la prevención de úlceras producidas por el consumo prolongado de AINE. Actúa sobre las células parietales del estómago inhibiendo la secreción de ácido en el jugo gástrico por medio de la inhibición de la adenilato ciclasa mediado por unión a un receptor acoplado a proteína G. La disminución de la concentración intracelular de AMPc causa disminución de la actividad de la bomba de protones a nivel de la superficie apical de la célula parietal.4
El misoprostol es algo menos efectivo que los antagonistas H2 de histamina, como por ejemplo la ranitidina, o que los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol (que actúan directamente sobre las células oxínticas de la mucosa gástrica), pero más eficaz que el sucralfato (Urbal) en el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales.
Inducción de Trabajo de Parto
La inducción del parto es un conjunto de procedimientos dirigido a provocar contracciones uterinas de manera artificial con la intención de desencadenar el parto en el momento más adecuado para la madre y el feto. La evaluación de las características del cuello uterino se ha considerado uno de los factores predictivos del pronóstico de la inducción del trabajo de parto5
La inducción de trabajo de parto se usa cuando existe una indicación de finalizar el embarazo y el parto no se produce de manera espontánea. La inducción de trabajo de parto, disminuye los riesgos maternos y fetales que implican continuar el embarazo. Los riesgos son: aumento en la mortalidad fetal y neonatal y síndrome de aspiración de meconio, así como mayores cuidados neonatales.6
El tejido cervical se compone de músculo liso, tejido conjuntivo y colágena; su actividad por lo tanto es influenciada por las prostaglandinas. Las prostaglandinas comienzan el proceso para la preparación cervical o 'maduración', siendo agentes eficaces para la maduración cervical y la inducción del trabajo de parto en embarazos a término.
El inserto vaginal de misoprostol, de nombre comercial Myspess, es una matriz de hidrogel que mide 30 x 10 x 0.8 mm con 200 microgramos de misoprostol. El sistema de recuperación es de 30 cm de longitud y garantiza la eliminación fácil y segura del producto, después del período de dosificación de 24 horas o en el inicio del trabajo de parto activo. La presencia de humedad, permite la liberación del misoprostol in vivo a una tasa aproximadamente de 8 mcg por hora, hasta por 24 horas; la liberación controlada de una dosis baja y continua de Misoprostol durante un período prolongado, regulando la exposición de los tejidos a PGE1, lo que minimiza la probabilidad de hiperestimulación del útero; mientras que mantiene el beneficio de tener un corto período de tiempo hasta el parto vaginal seguro. Si se tienen en cuenta factores, como la necesidad de monitorización de pacientes, el ahorro de tiempo y la comodidad de la paciente, el uso del inserto vaginal de Misoprostol puede ser una buena opción terapéutica.7 8
La introducción del inserto vaginal de Misoprostol así como su retiro, son procedimientos simples que no implican el uso de una jeringa, un espéculo vaginal o estribos. El inserto debe permanecer sellado en el paquete de papel de aluminio y se almacena en un congelador (-10 a -20 °C) hasta que vaya a ser utilizado, no se requiere descongelación antes de su uso. El inserto vaginal se sitúa entre los dedos índice y medio y se coloca de manera transversal en el fórnix posterior, utilizando pequeñas cantidades de lubricantes solubles en agua para ayudar a la colocación del inserto vaginal. El sistema de recuperación comprende una bolsa (que contiene el inserto de Misoprostol-hidrogel) y una cinta para su retiro. La bolsa y la cinta son de poliéster. Al final del período de dosificación, o en caso de que sea necesario detener la administración del fármaco, el inserto vaginal de Misoprostol puede ser fácilmente retirado mediante una tracción suave sobre la cinta de recuperación. Debido a la vida media corta de Misoprostol (30 a 40 minutos), se espera que los efectos de la droga cesen rápidamente después de su retiro.
En un estudio clínico aleatorizado con 1,358 mujeres embarazadas, se estudió la eficacia y la seguridad del misoprostol inserto vaginal de 200 microgramos, comparado contra dinoprostona inserto vaginal de 10 miligramos. Demostrando que el uso de misoprostol inserto vaginal de 200 microgramos disminuye la mediana del tiempo para parto vaginal en 11.3 hrs comparado con dinoprsotona inserto vaginal. La eficacia fue consistente en mujeres primíparas o con partos previos. El trabajo de parto prolongado se asocia a mayores tasas de infección y mayor uso de antibióticos. Se requiere un monitoreo cuidadoso tanto de la madre como del feto durante la utilización de misoprostol ya que se pueden presentar contraciones uterinas anormales “Taquisistolia”, siendo un evento esperado por el uso de misoprostol.9
Aborto con medicamentos
El misoprostol se usa para la interrupción del embarazo ya que provoca la inducción del parto al promover las contracciones uterinas y la preparación del cuello uterinopara el trabajo del parto. En estas funciones, se considera al misoprostol más efectivo que la oxitocina y la dinoprostona, los medicamentos legalmente indicados para la inducción del parto. Es considerablemente más económico que esos medicamentos. En Colombia, Ecuador y Perú donde no es legal el aborto, es el medicamento más utilizado para ese uso abriendo debates sobre su libre comercialización y orientación, cabe destacar que en estos 3 países hay una gran demanda de medicamentos falsificados de este tipo siendo su comercialización muy insegura.[cita requerida]
El misoprostol, junto la mifepristona son los fármacos de referencias para el aborto con medicamentos.10
La Organización Mundial de la Salud mantiene la información del uso: Total de 800 mcg de misoprostol por vía vaginal repetidos cada 24 horas hasta tres dosis. Este régimen debe ser utilizado solamente cuando no se dispone de mifepristona ni de metotrexato, ya que es menos efectivo.11
Cuando se usa para los abortos médicos, Misoprostol es también conocido como "Miso".12
Varios organismos y sociedades, incluyendo la Organización Mundial de la Salud promueve el uso del misoprostol para inducir el parto.13 La preocupación del uso de misoprostol, en especial en dosis elevadas, radica en que causa ruptura uterina, especialmente en mujeres con una previa cesárea, muerte fetal o hemorragia cerebral en el neonato.
| Misoprostol | ||
|---|---|---|
 | ||
| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
| Metil 7-{3-hidroxi-2- [(E)-4-hidroxi-4-metiloct-1-enil]- 5-oxociclopentil}heptanoato | ||
| Identificadores | ||
| Número CAS | 59122-46-2 | |
| Código ATC | A02BB01 | |
| PubChem | 5282381 | |
| DrugBank | APRD00037 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C22H38O5 | |
| Peso mol. | 382.5 g/mol | |
| Farmacocinética | ||
| Biodisponibilidad | Extensa absorción | |
| Metabolismo | De-esterificación al ácido misoprostólico, luego a análogos de la prostaglandina F | |
| Vida media | 20–40 minutos | |
| Excreción | renal (80%) Heces (15%) | |
| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Misive, Cytotec, Oxaprost, Myspess, Misodel, Mysodelle. | |
| Cat. embarazo | X | |
| Estado legal | ℞-only | |
| Vías de adm. | Oral, sublingual, inserto vaginal de liberación prolongada. | |
No tome misoprostol para prevenir las úlceras si usted está embarazada o si planea quedar embarazada. El misoprostol puede provocar abortos espontáneos, trabajo de parto prematuro o malformaciones congénitas.
Si es una mujer en edad de procrear, usted puede tomar el misoprostol para prevenir las úlceras sólo si ha tenido un test de embarazo negativo en las últimas 2 semanas y si usa un método confiable para prevenir el embarazo mientras toma misoprostol. Usted debe empezar a tomar misoprostol el segundo o tercer día de su menstruación. Si usted queda embarazada mientras toma misoprostol, deje de tomarlo y llame a su doctor de inmediato.
Antes de tomar misoprostol, pídale a su farmacéutico o doctor una copia de la información del fabricante para el paciente y léala cuidadosamente. Converse con su doctor acerca de los riesgos de tomar misoprostol.
No deje que otras personas tomen este medicamento, especialmente las mujeres embarazadas o que pueden estar embarazadas.
El misoprostol se usa para prevenir las úlceras en las personas que toman ciertos medicamentos para la artritis o el dolor, incluyendo las aspirinas, que pueden provocar úlceras. Protege la mucosa que recubre el estómago y reduce la producción de secreción ácida.
El misoprostol viene envasado en forma de tabletas para tomar por vía oral. Por lo general se toma 4 veces al día, después de las comidas y a la hora de acostarse junto con alimentos. Siga cuidadosamente las instrucciones en la etiqueta del medicamento y pregúntele a su doctor o farmacéutico cualquier cosa que no entienda. Use el medicamento exactamente como se indica. No use más ni menos que la dosis indicada ni tampoco más seguido que lo prescrito por su doctor.
El misoprostol debe tomarse regularmente para ser eficaz. Las mujeres no deben tomar su primera dosis hasta el segundo o tercer día de su menstruación (deben estar seguras de que no están embarazadas). No deje de tomar misoprostol sin antes conversar con su doctor.
El misoprostol también se usa para tratar las úlceras y para inducir el trabajo de parto. El misoprostol se usa en combinación con mifepristona para terminar un embarazo reciente. Converse con su doctor acerca de los riesgos de usar este medicamento para su condición.
Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.
Antes de comenzar a tomar misoprostol:
- dígale a su doctor y a su farmacéutico si usted es alérgico al misoprostol o a otros medicamentos.
- dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción está tomando, especialmente antiácidos, aspirinas, medicamentos para la artritis y vitaminas.
- dígale a su doctor si está amamantando.
Tome la dosis que olvidó tan pronto como lo recuerde, sin embargo, si es hora para la siguiente, sáltese aquella que no tomó y siga con la dosificación regular. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podrían llegar a presentarse. Dígale a su doctor si cualquiera de estos síntomas se vuelve severo o si no desaparece:
- diarrea
- cefalea (dolor de cabeza)
- dolor de estómago
- malestar estomacal
- gases
- vómitos
- estreñimiento (constipación)
- indigestión
Si usted experimenta alguno de los siguientes síntomas, llame a su doctor de inmediato:
- vómitos con sangre
- heces con sangre, negras o alquitranadas (de color petróleo)
Mantenga este medicamento en su envase, bien cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y lejos del calor excesivo y la humedad (no en el baño). Deseche cualquier medicamento que esté vencido o que ya no se utilice. Converse con su farmacéutico acerca del desecho adecuado de los medicamentos.
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
Cumpla con todas las citas con su doctor.
Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómo renovar la prescripción de su medicamento.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
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