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fármacos sistema digestivo y metabolismo

Pirenzepina

Nombre (IUPAC) sistemático
11-[(4-Metilpiperazin-1il)acetil]6,11-dihidro-5H-pirido[2,3-b][1,4]benzodiazepin-6-on
Identificadores
Número CAS	28797-61-7
Código ATC	A02BX03
PubChem	4848
DrugBank	APRD00515
Datos químicos
Fórmula	C₁₉H₂₁N₅O₂
Peso mol.	351.403 g/mol
Estado legal	?
Aviso médico
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Lapirenzepina es un medicamento conocido como antagonista muscarínico, es decir, compite por el receptor celular del neurotransmisor acetilcolina en el sistema nervioso parasimpático. En el sistema digestivo, la pirenzepina resulta en una reducción de los espasmos musculares, una disminución en la motilidad gástrica y en la digestión, por lo que es usado en el tratamiento de las úlceras pépticas. No tiene efectos en el cerebro ni la médula espinal debido a que no puede cruzar la barrera hematoencefálica. Se ha investigado el uso de la pirenzepina para el control de la miopía¹ con resultados evidenciando efectividad y pocos efectos secundarios.

El sucralfato es un medicamento de administración oral indicado principalmente para el tratamiento de las úlceras duodenales, el alivio del reflujo gastroesofágico¹ y las úlceras por estrés. El sucralfato es un complejo sacarosa-sulfato-aluminio que, a diferencia de otras clases de medicamentos usados para el tratamiento de úlceras pépticas, se une directamente a las proteínas del cráter ulceroso y actúa como amortiguador con propiedades citoprotectoras. También forma complejos con la pepsina y estimula la secreción de moco y bicarbonato y la síntesis endógena de prostaglandinas (cuya función es proteger la mucosa).

Es útil en el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal y en la prevención. Sin embargo, no se emplea para las úlceras gástricas producidas por Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs).

El sucralfato no se absorbe prácticamente por vía oral, por lo que carece de efectos sistémicos. Su efecto adverso más frecuente es el estreñimiento, aunque con un porcentaje de un 3-4% de los pacientes tratados.

Se compone químicamente de C₁₂H₁₄O₁₁(SO₃Al(OH)₂)₈·(Al(OH)₃)_x·(H₂O)_y, donde xes 8 a 10 y y es 22 a 31 (octasulfato de sacarosa y el hidróxido de polialuminio).

Sucralfato

Nombre (IUPAC) sistemático
alumano; 3,4,5-trisulfooxi-2-(sulfooximetil)-6- [3,4,5-trisulfooxi-2- (sulfooximetil) oxolan-2-il] oxi-oxano; icosahidrato
Identificadores
Número CAS	54182-58-0 88475-69-8 (sal sódico)
Código ATC	A02BX02
PubChem	6398525
DrugBank	APRD01238
Datos químicos
Fórmula	C₁₁H₈₇O₅₅S₈
Peso mol.	1599.14 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	3-5% (acción local)
Metabolismo	GI; hígado: desconocido
Vida media	Desconocida
Excreción	heces, orina
Datos clínicos
Cat. embarazo	B
Estado legal	Grupo IV (MEX) Sólo con Receta médica
Vías de adm.	oral, suspensión, rectal

Sucralfato

Tabletas

Antiulceroso

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Sucralfato............................................................................... 1 g
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
SUCRALFATO está indicado en el tratamiento y la prevención de la úlcera duodenal, úlcera gástrica, gastritis, gastropatía provocada por AINEs y en la profilaxis de la hemorragia gastroduodenal debida a úlcera de estrés en enfermos graves.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
SUCRALFATO deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. No se ha establecido la seguridad o la eficacia de SUCRALFATO en niños.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
SUCRALFATO deberá usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y sólo se usará en mujeres embarazadas cuando sea absolutamente necesario.
No se sabe si SUCRALFATO se excreta en la leche materna; se deberá tener precaución al administrarlo a mujeres lactando. No se ha establecido la seguridad o la eficacia de SUCRALFATO en niños.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones secundarias a SUCRALFATO en estudios clínicos fueron leves y rara vez llevaron a descontinuar el medicamento. En estudios que incluyeron más de 2,500 pacientes tratados con SUCRALFATO se informaron reacciones secundarias en 121 (4.7%), siendo la constipación el síntoma más frecuente (2.2%).
Otras reacciones que han sido reportadas son: diarrea, náuseas, malestar epigástrico, dispepsia, resequedad de boca, exantema, prurito, dolor de espalda, mareos, somnolencia y vértigo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La administración concomitante de SUCRALFATO puede reducir la biodisponibilidad de ciertos medicamentos, como se ha observado en estudios en animales con tetraciclina, fenitoína, cimetidina, warfarina, amitriptilina, ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina, teofilina, digoxina, levotiroxina, quinidina y ranitidina. La biodisponibilidad de estos productos se puede restaurar separando su administración de la de SUCRALFATO por dos horas. Esta interacción aparentemente no es sistémica y se supone que resulta de la unión de estos medicamentos a SUCRALFATO en el tracto digestivo.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios de teratogenicidad en ratones, ratas y conejos a dosis de hasta 50 veces las dosis humanas no revelaron incidencia de daño al feto. Sin embargo, no hay estudios bien controlados en mujeres embarazadas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Dosis inicial: La dosis oral recomendada en adultos es 1 g cuatro veces al día o 2 g dos veces al día, con el estómago vacío (1 hora antes de cada comida y al acostarse).
Dosis de mantenimiento: La dosis recomendada para úlcera duodenal es 1 g dos veces al día o 2 g por la noche.
Se pueden prescribir antiácidos según sea necesario para aliviar el dolor, pero debe permitirse un lapso de 30 minutos antes o después de tomar SUCRALFATO. Aunque la curación con SUCRALFATO puede ocurrir dentro de la primera o segunda semana del tratamiento, éste debe continuarse durante 4 a 8 semanas a menos que la curación se confirme por rayos X o endoscopia.
En caso de resistencia puede ser necesario un tratamiento de hasta 12 semanas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Hasta el momento no se han reportado.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES: