domingo, 1 de mayo de 2016

Fármacos por función

Agentes antineoplásicos

Eribulina es un medicamento que se emplea en el tratamiento del cáncer de mama, se vende bajo el nombre comercial de Halaven. Su uso fue autorizado por la FDA de Estados Unidos el 15 de noviembre de 2010 y posteriormente por la Agencia Europea de Medicamentos.

Indicaciones

Está indicada su utilización en pacientes con cáncer de mama localmente avanzado o con metástasis, que no hayan respondido a tratamientos previos de quimioterapia con otros medicamentos como antraciclina y taxano.4

Mecanismo de acción

Eribulina pertenece al grupo de los antineoplásicos derivados de la halicondrina. Es un análogo sintético de la halicondrina B. La halicondrina B es una sustancia natural que se obtiene de una especie de esponja, lahalichondria okadai. El mecanismo de acción del fármaco se basa en provocar un bloqueo de las mitosis, inhibiendo la fase de crecimiento de los microtúbulos, produciendo el secuestro de la tubulina.

Administración

Se administra por vía intravenosa a lo largo de 5 minutos, los días primero y octavo de un ciclo de 21 días.

Efectos secundarios

Como todos los medicamentos, puede provocar efectos secundarios, algunos de los más frecuentes son: Cansansio, caída del cabello (alopecia), náuseas, vómitos, disminución de apetito, leucopenia, anemia, neuropatía periférica y dolor de cabeza.

Eribulina

Nombre genérico: Eribulina

Nombre comercial: Halaven®

Eribulina es el nombre genérico del fármaco de quimioterapia Halaven®. En algunos casos, los profesionales de atención médica pueden usar el nombre comercial Halaven® para hacer referencia al nombre genérico del fármaco eribulina.

Tipo de fármaco:

La eribulina es un fármaco de quimioterapia anticanceroso (“antineoplásico” o “citotóxico”). Este fármaco se clasifica como un "inhibidor microtubular no taxano”. (Para obtener más detalles, vea más abajo la sección “Cómo actúa la eribulina”).

Para qué se utiliza la eribulina:

  • La eribulina se utiliza para el tratamiento de pacientes con cáncer de mama metastásico.
Nota: Si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.

Cómo se administra la eribulina:

  • La eribulina se administra por una vena en forma de bolo intravenoso o de infusión intravenosa durante entre 3 y 5 minutos.
  • La cantidad de eribulina que recibirá depende de muchos factores, incluso su altura y peso, el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, así como el tipo de cáncer o de enfermedad que padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de administración del fármaco.

Efectos secundarios de la eribulina:

Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de la eribulina:

  • La mayoría de las personas no experimenta todos los efectos secundarios mencionados del eribulina.
  • Los efectos secundarios de la eribulina suelen ser predecibles en cuanto a su aparición, duración y gravedad.
  • Los efectos secundarios de la eribulina mejorarán cuando termine la terapia.
  • Los efectos secundarios de la eribulina pueden controlarse. Existen muchas opciones para minimizar o prevenir los efectos secundarios de la eribulina.

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con eribulina:

  • Nadir: Significa “punto bajo” y se refiere al momento entre los ciclos de quimioterapia cuando usted experimenta el mayor descenso en sus recuentos de células sanguíneas.
Nadir: Aproximadamente 13 días
Recuperación en aproximadamente 8 días

Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben eribulina (incidencia de entre 10% y 29%):

No se mencionan todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios infrecuentes (con una incidencia menor que el 10% de los pacientes) no se mencionan aquí. No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Cuándo llamar a su médico o proveedor de atención médica:

Comuníquese con su proveedor de atención médica inmediatamente, durante el día o la noche, si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas:

  • Fiebre de 100.4 ºF (38 ºC) o más, escalofríos (posibles signos de infección)

Los síntomas que se indican a continuación requieren atención médica, pero no son una emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:

  • Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no cesan con los medicamentos recetados)
  • Vómitos (más de 4 o 5 veces en un período de 24 horas)
  • Diarrea (4 a 6 episodios en un período de 24 horas)
  • Hemorragias o hematomas inusuales
  • Heces negras o alquitranadas, o presencia de sangre en las heces
  • Sangre en la orina
  • Dolor o ardor al orinar
  • Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal)
  • Llagas en la boca (enrojecimiento doloroso, hinchazón o úlceras)
No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Precauciones que deben tomarse cuando se sigue un tratamiento con eribulina:

  • Antes de comenzar el tratamiento con eribulina, asegúrese de informar a su médico acerca de los demás medicamentos que toma (incluso los medicamentos recetados, los medicamentos de venta sin receta médica, las vitaminas, los remedios a base de hierbas, etc.).
  • No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunas sin la aprobación de su médico mientras reciba tratamiento con eribulina. .
  • Si está embarazada o cree que puede estarlo, comuníquelo a su profesional de atención médica antes de comenzar el tratamiento. La eribulina es un fármaco clasificado en la categoría D (puede significar un riesgo para el feto). Las mujeres embarazadas o que quedan embarazadas durante el tratamiento deben ser informadas acerca del posible riesgo para el feto.
  • Tanto para hombres como para mujeres: Use anticonceptivos y evite la concepción mientras recibe eribulina. Se recomiendan los métodos anticonceptivos de barrera, como los condones.
  • No amamante mientras esté en tratamiento con eribulina.

Consejos prácticos sobre el cuidado personal durante el tratamiento con eribulina:

  • Beba diariamente un mínimo de 2 a 3 cuartos de galón (8 a 12 vasos) de líquido, a menos que se le indique lo contrario.
  • Puede estar en riesgo de infección, por lo que trate de evitar las multitudes o las personas resfriadas, e informe inmediatamente a su proveedor de atención médica si tiene fiebre u observa otros signos de infección.
  • Lávese las manos con frecuencia.
  • Para ayudar a tratar y prevenir las llagas en la boca, utilice un cepillo de dientes de cerdas suaves y enjuáguese la boca tres veces al día con una solución de 1 cucharadita de bicarbonato de sodio en un vaso con 8 onzas de agua.
  • Mantenga el movimiento intestinal. Su proveedor de atención médica puede recetarle un ablandador fecal para ayudarlo a prevenir el estreñimiento causado por eribulina.
  • Evite los deportes de contacto y las actividades que puedan provocar lesiones.
  • Para reducir las náuseas, tome medicamentos antieméticos de acuerdo con las instrucciones de su médico y coma con frecuencia porciones pequeñas de alimentos.
  • Evite la exposición al sol. Use protector solar con factor de protección (SPF) 15 o superior y ropa protectora.
  • Por lo general, se debe minimizar o evitar por completo el consumo de bebidas alcohólicas. Debe hablar sobre este tema con su médico.
  • Descanse mucho.
  • Mantenga una buena nutrición.
  • En la medida de lo posible, permanezca activo. Es recomendable que haga un ejercicio leve, como por ejemplo dar un paseo a pie todos los días.
  • Si experimenta síntomas o efectos secundarios, asegúrese de hablar de ellos con los miembros de su equipo de atención médica. Ellos pueden recetarle medicamentos y/u ofrecerle otros consejos que sean eficaces para controlar este tipo de problemas.

Control y pruebas durante el tratamiento con eribulina:

  • Su médico lo examinará regularmente durante el tratamiento con eribulina, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico también le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por sus siglas en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado). Si tiene antecedentes de insuficiencia cardíaca o una frecuencia cardíaca muy baja, es posible que le pidan que se haga electrocardiogramas para vigilar su ritmo cardíaco. Además, será examinado con regularidad para detectar cualquier señal o síntoma de neuropatía periférica.

Cómo actúa la eribulina:

Los tumores cancerosos se caracterizan por la división celular, que deja de ser controlada como en el tejido normal. Las células “normales” dejan de dividirse cuando entran en contacto con células similares, un mecanismo conocido como inhibición por contacto. Las células cancerosas pierden esta capacidad. En las células cancerosas se desequilibra el sistema de autorregulación que controla y limita la división celular. El proceso de división celular, ya sea en células normales o cancerosas, se realiza a través del ciclo celular. Este ciclo va de la fase de reposo, pasando por las fases de crecimiento activo, hasta la mitosis (división).
La capacidad de la quimioterapia para destruir las células cancerosas depende de su capacidad para detener la división celular. Usualmente, los fármacos actúan dañando el ARN o ADN que indica a la célula cómo realizar una copia de sí misma en la división. Si las células no pueden dividirse, mueren. Cuanto más rápido se dividan las células, habrá más probabilidades de que la quimioterapia destruya las células y el tumor reduzca su tamaño. Además, estos fármacos inducen al suicidio celular (muerte celular programada o apoptosis).
Los fármacos de quimioterapia que destruyen las células sólo durante la división se denominan específicos al ciclo celular. Los fármacos de quimioterapia que destruyen a las células cancerosas durante la fase de reposo se denominan no específicos al ciclo celular. La programación de la quimioterapia se realiza sobre la base del tipo de células, la velocidad con que se dividen y el momento en que un fármaco determinado probablemente sea eficaz. Es por esta razón que la quimioterapia normalmente se administra en ciclos.
La quimioterapia es muy efectiva para destruir las células que se dividen rápidamente. Desafortunadamente, la quimioterapia no reconoce la diferencia entre las células cancerosas y las células normales. Las células “normales” volverán a crecer y a ser saludables pero, mientras tanto, se presentan efectos secundarios. Las células “normales” afectadas con mayor frecuencia por la quimioterapia son las células sanguíneas, las que se encuentran en la boca, el estómago y el intestino, así como los folículos pilosos; esto provoca recuentos sanguíneos bajos, afecciones bucales, náuseas, diarrea y pérdida del cabello. Diferentes fármacos pueden afectar distintas partes del cuerpo.
Los agentes antimicrotubulares (como la eribulina) atacan a las células durante una determinada fase de división y, por lo tanto, se consideran específicos al ciclo celular. La eribulina interfiere en las estructuras microtubulares en el interior de la célula. Los microtúbulos forman parte del aparato de la célula que la divide y la duplica. La inhibición de estas estructuras microtubulares finalmente provoca la muerte celular.






El erlotinib es un medicamento utilizado para tratar el cáncer. Actúa impidiendo la actividad de una proteína llamada receptor del factor de crecimiento epidérmico. Se sabe que esta proteína está implicada en el crecimiento y propagación de las células tumorales.
Es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico / de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1/ (EGFR, también conocido como HER1/). Inhibe potentemente la fosforilación intracelular del EGFR. El EGFR se expresa en la superficie de células normales y cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la fosfotirosina del EGFR da lugar a que la célula quede en fase de equilibrio y/o conduce a la muerte celular.

Farmacología

El erlotinib es un inhibidor del receptor del factor de crecimiento epidérmico / de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1/ (EGFR, también conocido como HER1/). Inhibe potentemente la fosforilación intracelular del EGFR. El EGFR se expresa en la superficie de células normales y cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la fosfotirosina del EGFR da lugar a que la célula quede en fase de equilibrio y/o conduce a la muerte celular.

Eficacia

Cáncer de pulmón no microcítico (Erlotinib administrado en monoterapia en el ensayo BR.21):
Cáncer de páncreas (Erlotinib administrado en combinación con gemcitabina en el ensayo PA.3):

Efectos Secundarios

Al igual que todos los medicamentos, erlotinib puede tener efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos adversos que se pueden dar muy frecuentemente (al menos 1 de cada 10 pacientes) son: sarpullido y diarrea, así como picores, sequedad de piel, pérdida de pelo, irritación de los ojos debido a conjuntivitis/queratoconjuntivitis, pérdida de apetito, pérdida de peso, náuseas, vómitos, irritación de la boca, dolor de estómago, indigestión, flatulencia, cansancio, fiebre, escalofríos, dificultad para respirar, tos, infección, dolor de cabeza, sensibilidad de la piel alterada o parálisis en las extremidades, depresión y resultados anormales en los análisis de sangre realizados para comprobar la función del hígado. En casos raros (al menos 1 de cada 10.000 pacientes) se observó fallo hepático. Si sus análisis de sangre indican cambios graves en su función hepática, su médico puede necesitar interrumpir su tratamiento. La diarrea grave o persistente puede hacer que se disminuya el potasio en sangre y que falle el riñón, especialmente si usted está siendo tratado con otros tratamientos quimioterápicos al mismo tiempo. En caso de que se le agrave la diarrea o que ésta sea persistente, contacte con su médico inmediatamente ya que su médico puede necesitar que se le administre un tratamiento en el hospital.
Los efectos adversos que se pueden dar frecuentemente (al menos 1 de cada 100 pacientes) son: hemorragias en el estómago o en el intestino y sangrado de nariz, e irritación de los ojos debido a queratitis.
Se puede dar un efecto adverso poco frecuente (al menos 1 de cada 1.000 pacientes) que es una forma rara de irritación de los pulmones llamada enfermedad pulmonar intersticial, la cual puede también estar relacionada con el avance natural de su enfermedad y, en algunos casos, puede ser mortal.
Se ha dado un caso aislado de inflamación de la córnea en un paciente tratado con erlotinib con quimioterapia.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad grave a erlotinib o a alguno de los excipientes

Disponibilidad

El erlotinib es un medicamento de prescripción (sólo se vende bajo prescripción médica) y su presentación es en comprimidos Tarceva 25 mg Comprimidos Recubiertos con Película Tarceva 100 mg Comprimidos Recubiertos con Película ; Tarceva 150 mg Comprimidos Recubiertos con Película.


Erlotinib

Nombre comercial: Tarceva
Nombre genérico: Erlotinib
Tipo de fármaco:
erlotinib es una terapia dirigida. erlotinib se clasifica como un inhibidor de receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, por su sigla en inglés) e inhibidor de la proteína tirosina quinasa. (Para obtener más detalles, vea más abajo la sección "Cómo actúa erlotinib").
Para qué se utiliza erlotinib:
  • Tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC, por su sigla en inglés) localmente avanzado o metastásico, después del fracaso de por lo menos un régimen de quimioterapia.
  • Tratamiento de pacientes con cáncer de páncreas localmente avanzado, no extirpable o metastásico.
Nota: si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.
Cómo se administra erlotinib:
  • erlotinib se administra en forma de comprimidos para tomar por vía oral, por lo menos una hora antes o dos horas después de comer. Los comprimidos se suministran en concentraciones de 25 mg, 100 mg y 150 mg.
  • La cantidad de erlotinib que recibirá depende de muchos factores, incluso su estado general de su salud y sus otros problemas de salud, y el tipo de cáncer o enfermedad que padece. Su médico determinará su dosis y el calendario de administración del fármaco.
Efectos secundarios de erlotinib:
Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de erlotinib:
  • La mayoría de las personas no experimenta todos los efectos secundarios de erlotinib mencionados.
  • Los efectos secundarios de erlotinib suelen ser predecibles en cuanto a su aparición y duración.
  • Los efectos secundarios de erlotinib casi siempre son reversibles y desaparecerán cuando finalice el tratamiento.
  • Existen muchas opciones para ayudar a minimizar o prevenir los efectos secundarios de erlotinib.
Los siguientes efectos secundarios de erlotinib son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben erlotinib:
Los siguientes efectos secundarios de erlotinib son menos frecuentes en los pacientes que reciben erlotinib (incidencia de entre 10% y 29%):
  • Infección
  • Llagas en la boca
  • Prurito
  • Piel seca
  • Irritación ocular
  • Dolor abdominal
No se han incluido todos los efectos secundarios de erlotinib. Algunos efectos secundarios que son infrecuentes (cuya incidencia es menor de 10% de los pacientes) no figuran aquí. Sin embargo, no deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
Cuándo llamar a su médico o proveedor de atención médica:
Comuníquese con su proveedor de atención médica inmediatamente, durante el día o la noche, si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas:
  • Aparición o empeoramiento de la dificultad para respirar o tos sin causa aparente.
Los síntomas a continuación requieren atención médica, pero no son una emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:
  • Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no cesan con la medicación recetada).
  • Vómitos (más de 4 ó 5 episodios en un período de 24 horas).
  • Diarrea (de 4 a 6 episodios en un período de 24 horas).
  • Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal).
  • Llagas en la boca (enrojecimiento doloroso, hinchazón o úlceras).
  • Irritación ocular.
  • Si no puede comer o beber durante 24 horas o muestra signos de deshidratación: cansancio, sed, sequedad bucal, orina oscura y en menor cantidad o mareos.
No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
Precauciones que deben tenerse cuando se sigue un tratamiento con erlotinib: 
  • Antes de comenzar el tratamiento con erlotinib, asegúrese de informar a su médico acerca de los demás medicamentos que toma (incluso los medicamentos recetados, los medicamentos de venta sin receta médica, las vitaminas, los remedios a base de hierbas, etc.). Ciertos medicamentos pueden interferir en los niveles y efectos de erlotinib. Es importante que su oncólogo sepa todos los medicamentos que usted toma. No tome aspirinas ni productos que contengan aspirina a menos que su médico se lo permita específicamente.
  • No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunas sin la aprobación de su médico mientras reciba tratamiento con erlotinib.
  • Si está embarazada o cree que puede estarlo, comuníquelo a su profesional de atención médica antes de comenzar el tratamiento. erlotinib es un fármaco clasificado en la categoría D (puede significar un riesgo para el feto). Las mujeres embarazadas o que quedan embarazadas durante el tratamiento deben ser informadas acerca del posible riesgo para el feto. 
  • Tanto para hombres como para mujeres: Evite la concepción mientras reciba erlotinib. Se recomiendan los métodos anticonceptivos de barrera, como los condones. Consulte a su médico cuándo podrá concebir sin riesgos para el bebé después del tratamiento.
  • No amamante mientras esté en tratamiento con erlotinib.
Consejos prácticos sobre el cuidado personal con erlotinib:
  • Se debe tomar erlotinib con el estómago vacío, 1 hora antes o 2 horas después de comer.
  • Beba diariamente un mínimo de 2 a 3 cuartos de galón (8 a 12 vasos) de líquido, a menos que se le indique lo contrario.
  • Puede correr riesgo de sufrir una infección, de manera que debe informar a su proveedor de atención médica de inmediato si experimenta fiebre u otros signos de infección.
  • Para ayudar a tratar y prevenir las llagas en la boca, utilice un cepillo de dientes de cerdas suaves y enjuáguese la boca tres veces al día con una solución de 1/2 ó 1 cucharadita de bicarbonato de sodio y 1/2 ó 1 cucharadita de sal en un vaso con 8 onzas de agua.
  • Para reducir las náuseas, tome medicamentos antieméticos de acuerdo con las instrucciones de su médico y coma con frecuencia porciones pequeñas de alimentos. 
  • Evite la exposición al sol. Use protector solar con factor de protección (SPF) 15 o superior y ropa protectora.
  • Por lo general, se debe reducir al mínimo o evitar por completo el consumo de bebidas alcohólicas. Debe hablar sobre este tema con su médico.
  • Descanse mucho.
  • Mantenga una buena nutrición.
  • Si experimenta síntomas o efectos secundarios, asegúrese de hablar de ellos con los miembros de su equipo de atención médica. Ellos pueden recetarle medicamentos y/u ofrecerle otros consejos que sean eficaces para controlar este tipo de problemas.
Control y pruebas durante el tratamiento con erlotinib:
Su profesional de atención médica lo examinará regularmente durante el tratamiento con el tratamiento con erlotinib, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por su sigla en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado).
Cómo actúa erlotinib:
 
La terapia dirigida es el resultado de aproximadamente 100 años de investigación dedicada a comprender las diferencias entre las células cancerosas y las células normales. En la actualidad, el tratamiento del cáncer se ha centrado principalmente en destruir las células que se dividen rápidamente, al ser ésta una característica de las células cancerosas. Desafortunadamente, algunas de nuestras células normales también se dividen rápidamente; por lo que se producen múltiples efectos secundarios.
La terapia dirigida se basa en la identificación de otras características de las células cancerosas. Los científicos buscan diferencias específicas entre las células cancerosas y las células normales. Esta información se utiliza para crear una terapia dirigida que ataque las células cancerosas sin dañar las células normales, de manera que se produzcan menos efectos secundarios. Cada tipo de terapia dirigida funciona de manera un tanto diferente, pero todas interfieren con la capacidad de las células cancerosas para crecer, dividirse, repararse y/o comunicarse con otras células. 
Hay diferentes tipos de terapias dirigidas, las cuales se definen en tres amplias categorías. Algunas terapias dirigidas se centran en los componentes internos y el funcionamiento de la célula cancerosa. Estas terapias utilizan pequeñas moléculas que pueden introducirse en la célula y afectar su funcionamiento, provocando su muerte. Hay varios tipos de terapias dirigidas que se centran en las partes internas de las células. La segunda variedad está destinada a los receptores que se encuentran en el exterior de la célula. Esta clase de terapia dirigida incluye a los anticuerpos monoclonales. Por último, los inhibidores antiangiogénicos se centran en los vasos sanguíneos que suministran oxígeno a las células cancerosas, provocando finalmente que las células carezcan de nutrición y mueran.
Los investigadores están de acuerdo en que las terapias dirigidas no reemplazan a las terapias tradicionales pero son las que mejor pueden aprovecharse combinadas. Se requiere más investigación para identificar qué tipos de cáncer pueden tratarse mejor de esta manera y para identificar objetivos adicionales para más tipos de cáncer.
erlotinib fue diseñado para detener el crecimiento de las células tumorales al centrarse en una proteína del factor de crecimiento epidérmico (EGFR, por su sigla en inglés), la cual está presente en la superficie de algunas células cancerosas y algunas células normales. erlotinib inhibe una enzima dentro de la célula (tirosina quinasa) que está relacionada con el EGFR; sin embargo, no se conocen por completo las características del funcionamiento de esta inhibición.
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