domingo, 1 de mayo de 2016

Fármacos por función

Mucolíticos

La Bromhexina es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con mucosidad viscosa o excesiva.

La Bromhexina apoya a los mecanismos naturales del cuerpo para limpiar la mucosidad de las vías respiratorias.
Es Secretolítico: es decir, aumenta la producción de moco seroso en el tracto respiratorio y hace que la flema sea delgada y menos pegajosa. Esto contribuye a un efecto secretomotor: ayuda a los cilios (diminutos pelos que se encuentran a lo largo del tracto respiratorio) a transportar la flema de los pulmones. Por esta razón, se añade a menudo a algunos jarabes antitusígenos (tos). A veces es sustituida por sumetabolito ambroxol.Uso como expectorante para fumadores.

BROMHEXINA
Solución oral
Mucolítico y expectorante
 
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de SOLUCION contienen:
Clorhidrato de bromhexina.. 160 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada 100 ml de SOLUCION infantil contienen:
Clorhidrato de bromhexina.... 80 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Está indicado en el tratamiento de las afecciones bronquiales agudas o crónicas como traqueobronquitis, bronquitis enfisematosa, neumoconiosis, neumopatías crónicas, inflamatorias, bronquiectasias, bronquitis espástica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
BROMHEXINA posterior a la administración por vía oral se absorbe a través del tracto gastrointestinal y la concentración máxima en plasma se alcanza al cabo de una hora.
Experimenta una cinética de primer paso de 75-80% y la biodisponibilidad absoluta de las formas orales es de 20-25%. Se une en alto grado a las proteínas plasmáticas (95-99%) y presenta un alto volumen de distribución principalmente a nivel pulmonar. Se metaboliza en el hígado y en plasma.
Se han detectado por lo menos 10 diferentes metabolitos entre los que se incluyen el ambroxol, que es farmacológicamente activo. La mayor parte de la dosis administrada se elimina por vía renal en forma de metabolitos, en tanto que escasas cantidades (0-10%) lo hacen en ­forma inalterada; aproximadamente 4% es eliminado a través de las heces. Ejerce acción mucolítica dado que fragmenta las fibras de mucopolisacá­ridos ácidos de la secreción viscosa y adherente del tracto respiratorio.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al clorhidrato de BROMHEXINA. Deberá administrarse con precaución en pacientes con úlcera gástrica, diabetes mellitus.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se administre durante los primeros tres meses del embarazo. Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Ocasionalmente se pueden presentar anorexia náuseas vómito y gastritis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
No se han reportado.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede dar lugar a elevación transitoria de la aminotransferasa sérica.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
Adultos y niños mayores de 10 años: 10 ml (1 cucharada) cada
8 horas.
Niños de 5-10 años: 5-10 ml (1-2 cucharaditas) cada 8 horas.
Niños menores de 5 años y lactantes: 1.25-2.5 ml (¼ a ½ cucharadita) cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
Manifestaciones de irritación gástrica: Sensación de ardor y náuseas. En caso de presentarse, se recomienda vaciamiento gástrico y/o tratamiento sintomático.










La S-carboximetilcisteína es un fármaco expectorante que se prescribe para procesos bronquiales donde al paciente le sea difícil expulsar la flema.

Descripción

Es un fármaco que se encuadra en la categoría de los medicamentos mucolíticos. Posee el número CAS de registro 2387-59-9 y tiene el nombre químico S-(Carboximetil)-1-Cisteína. También se le conoce como carbocisteína. La carboximetilcisteína es un aminoácido dibásico con la fórmula molecular C5H9NO4S y con un peso molecular de 179.2.1

Farmacología

La carboximetilcisteína es un mucorregulador en los trastornos de las vías respiratorias cuando exista un aumento en la producción y la viscosidad del moco.

Mecanismo de acción

Se considera que la carboximetilcisteína modifica la síntesis de las glucoproteínas del moco, disminuyendo la producción de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteínas que poseen un pH menor. Estas proteínas permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor. Según últimos estudios, las sialomucinas pudieran tener un cierto efecto desinflamatorio de la mucosa, por lo que también tiene cierta eficacia en otitis y sinusitis.

Farmacocinética

Tras la administración oral el fármaco se absorbe rápidamente y sus máximas concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. El fármaco penetra el tejido pulmonar y el moco respiratorio lo que ha llevado a pensar que tiene acción local. La droga experimenta acetilación, después descarboxilación y posteriormente sulfoxidación durante el metabolismo interno. La mayor parte del fármaco se excreta por vía renal.

Metabolitos secundarios

Un metabolito glucuronoconjugado puede detectarse en dos tercios de los humanos en que se ha examinado el metabolismo del medicamento. Este remanente no posee actividad farmacológica conocida.

Precauciones especiales

Niños menores de un año deben evitar tomar el medicamento, así como también personas con principios de úlcera péptica o úlcera duodenal. Las mujeres en período delactancia o embarazadas deben hablar con su médico para conocer si los beneficios del medicamento sobrepasan los riesgos de tomarlo.

Reacciones adversas conocidas

Los efectos secundarios regularmente se confinan a eventos gastrointestinales. Náuseas, sangrado gastrointestinal, mareo, insomnio y hasta cefaleas.
La carbocisteína (también conocida como S-carboximetilcisteína) es un fármaco expectorante que se prescribe para procesos bronquiales donde al paciente le sea difícil expulsar la flema.
Mecanismo de acción: la carbolcisteína modifica la síntesis de las glucoproteínas del moco, disminuyendo la producción de fucomucinas y elevando la de las sialoglucoproteínas que poseen un pH menor. Estas proteínas permiten que los cilios bronquiales hagan mejor su labor. Según últimos estudios, las sialomucinas pudieran tener un cierto efecto desinflamatorio de la mucosa, por lo que también tiene cierta eficacia en otitis y sinusitis.
Farmacocinética: después de su administración oral. el fármaco se absorbe rápidamente y sus máximas concentraciones en suero se alcanzan en 2 horas aproximadamente. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan entre una a dos horas. Después de la administración de 1.5 g los niveles máximos son de 13 a 16 mg/ml. La semi-vida plasmática es de 1.5 a 2 horas y el volumen aparente de distribución es de 60 lt. La carbocisteína penetra en el tejido pulmonar y se acumula en el mucus respiratorio.
La carbocísteina experimenta acetilación, descarboxilación y sulfonación. La cantidad producida del derivado descarboximetilado es muy pequeña. La mayor parte del fármaco es eliminada en forma intacta por excreción urinaria. Un metabolito glucuronoconjugado, que no tiene actividad farmacológica, se ha detectado en dos de cada tres s de los humanos.
Toxicidad: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico de la carbocisteína y se desconoce su efecto sobre la fertilidad humana.
 Alivio sintomático de afecciones del aparato respiratorio que requieran fluidificación de la mucosidad y/o expectoración
Administración oral:
  • Adultos y adolescentes > 12 años: 750 mg de carbocisteína) cada 8 horas. en niños mayores de 2 años (A).
  • Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg repartidos en 3 administraciones
  • Niños entre 2 y 5 años: La dosis diaria habitual es de 300 mg repartidos en 3 administraciones.
  • Niños < 2 años: la carbocisteina Está contraindicado en niños menores de 2 años debido a problemas de
    seguridad

    Dichas dosis pueden ser incrementadas en función del cuadro clínico: hasta un máximo de 500 mg para niños entre 2 y 5 años, y un máximo de 800 mg para niños entre 5 y 12 años.
Otitis media con efusión:
  • Niños entre 5 y 12 años: La dosis diaria habitual es de 600 mg repartidos en 3 administraciones
  • Niños entre 2 y 5 años: La dosis diaria habitual es de 300 mg repartidos en 3 administraciones.
 
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La carbocisteína está contarindicada en pacientes con hipersensibilidad del fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.
No se debe utilizar para el alivio de la tos crónica ocasionada por el tabaco, asma, enfisema o en toses secas. La carbocisteína está contraindicada en pacientes con úlcera péptica activa 
 
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazoLa carbocisteína se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. No se ha realizado estudios clínicos adecuados en mujeres embarazadas tratadas con carbocisteína. Este fármaco puede causar daño al feto, por lo que no se aconseja su uso durante el embarazo.
Se desconoce si la carbocisteina se excreta en la leche materna. No se aconseja su uso durante la lactancia
 
 INTERACCIONES
La carbocisteína puede interaccionar con las penicilinas, antitusivos, fármacos que reducen la producción de secreción bronquial (anticolinérgicos, antihistamínicos, atropina).
 
 REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes clasificadas por orden de frecuencia y sistemas o aparatos:
  • Alteraciones en el sistema gastrointestinal: frecuentes: gastralgia, náusea o diarrea. rara: dispepsia
  • Alteraciones en el sistema respiratorio: raro: disfonía.
  • Alteraciones en el sistema músculo-esqueléticas, del tejido conectivo y de hueso: raras: mialgias.
  • Alteraciones en el sistema nervioso central: raro: cefalea, desvanecimiento.
  • Alteraciones psiquiátricas: muy raro: Insomnio.
  • Alteraciones urinarias y renales: muy raro: Incontinencia urinaria.
  • Alteraciones en el sistema endocrino: muy raro:hipoglicemia
  • Alteraciones dermatológicas y del tejido subcutáneo: frecuentes: Rash, erupción cutánea.
  • Alteraciones en el sistema hematopoyético: muy raro: Palpitaciones.






La guaifenesina es un antiguo fármaco expectorante y mucolítico derivado del propanediol.

Descripción

Es una sustancia cristalina blanca o grisácea con un sabor ligeramente amargo aromático. Un gramo se disuelve en 20 ml de agua a 25 ° C, es fácilmente soluble en etanol. La guaifenesina es fácilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal y es rápidamente metabolizada y excretada en la orina. La guaifenesina tiene una semivida plasmática de una hora. El metabolito urinario principal es β-(2-metoxifenoxi) ácido láctico.1

Acción farmacológica

La acción de la guaifenesina es aumentar los líquidos de las vía respiratorias, reduciendo la adhesividad de las secreciones promoviendo la eliminación del tracto respiratorio..

Precauciones especiales

La guaifenesina debe ser evitada por las mujeres embarazadas.2

Nuevas evidencias

La guaifenesina es el expectorante más popular en virtud de que se utiliza solo o en combinación con otros fármacos. Ha estado bajo escrutinio y los nuevos estudios han señalado que los datos de apoyo son muy limitados y existe cierta controversia sobre su eficacia. Incluido en la etiqueta del producto EE.UU.3

Uso veterinario

También se utiliza en el tratamiento de caballos con rabdomiólisis por ejercicio y en perros con intoxicación por estricnina.

Guaifenesina, Jarabe oral

¿Qué es este medicamento?

La GUAIFENESINA es un expectorante. Ayuda a aflojar la mucosidad y hacer que la tos sea más productiva. Este medicamento se utiliza para tratar la tos causada por resfríos o gripe. No está diseñada para tratar la tos crónica causada por el fumar, asma, enfisema, insuficiencia cardiaca.

¿Cómo debo utilizar este medicamento?

Tome este medicamento por vía oral. Siga las instrucciones de la etiqueta del medicamento. Utilice una cuchara o un recipiente dosificador especialmente marcado para medir su dosis. Las cucharas domésticas no son exactas. Tome sus dosis a intervalos regulares. No tome su medicamento con una frecuencia mayor a la indicada.
Hable con su pediatra para informarse acerca del uso de este medicamento en niños. Puede requerir atención especial.

¿Qué efectos secundarios puedo tener al utilizar este medicamento?

Efectos secundarios que debe informar a su médico o a su profesional de la salud tan pronto como sea posible:
  • reacciones alérgicas como erupción cutánea, picazón o urticarias, hinchazón de la cara, labios o lengua
Efectos secundarios que, por lo general, no requieren atención médica (debe informarlos a su médico o a su profesional de la salud si persisten o si son molestos):
  • mareos
  • dolor de cabeza
  • malestar estomacal

¿Qué puede interactuar con este medicamento?

No se esperan interacciones.

¿Qué sucede si me olvido de una dosis?

Si olvida una dosis, tómela lo antes posible. Si es casi la hora de la próxima dosis, tome sólo esa dosis. No tome dosis adicionales o dobles.

¿Dónde debo guardar mi medicina?

Manténgala fuera del alcance de los niños.
Guárdela a temperatura ambiente, entre 20 y 25 grados C (68 y 77 grados F). No la congele. Mantenga el envase bien cerrado. Deseche todo el medicamento que no haya utilizado, después de la fecha de vencimiento.

¿Qué le debo informar a mi profesional de la salud antes de tomar este medicamento?

Necesita saber si usted presenta alguno de los siguientes problemas o situaciones:
  • diabetes
  • fiebre
  • enfermedad renal
  • una reacción alérgica o inusual a la guaifenesina, a otros medicamentos, alimentos, colorantes o conservantes
  • si está embarazada o buscando quedar embarazada
  • si está amamantando a un bebé

¿A qué debo estar atento al usar este medicamento?

En caso de tos, no se trate durante más de 1 semana sin consultar a su médico o a su profesional de la salud. Si también tiene fiebre alta, erupción cutánea, dolor de cabeza persistente o dolor de garganta, consulte a su médico.
Para obtener mejores resultados, beba 6 a 8 vasos de agua diariamente mientras tome este medicamento.






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