Especialidades médicas - anatomía humana

Bioquímica clínica

La alanina aminotransferasa (ALT) (EC 2.6.1.2), anteriormente conocida comotransaminasa glutámico-pirúvica (GPT), también llamada alanina transaminasa (ALT), es una enzima aminotransferasa con gran concentración en el hígado y en menor medida en los riñones, corazón y músculos.

Cuando hay una lesión de estos órganos la ALT es liberada a la sangre y aparece elevada en los análisis.

Como es una aminotransferasa más específicamente hepática que la aspartato aminotransferasa (AST), aparece más elevada en las enfermedades hepáticas que en otras, por eso el cociente ALT/AST (o GPT/GOT) será mayor de 1 en ciertas enfermedades hepáticas como la hepatitis vírica. Al contrario aparece menor de 1 en enfermedades crónicas como la cirrosis hepática, enfermedad hepática alcohólica, congestión hepática o tumores hepáticos.

Los valores normales de ALT es 7 a 33 U/L en mujeres y entre 8 y 50 U/L en hombres, aunque también depende del criterio del laboratorio.

La enzima cataliza la transferencia de un grupo amino desde la alanina al alfa-cetoglutarato, los productos de esta transaminación reversible son piruvato y glutamato.

glutamato + piruvato ⇌ α-cetoglutarato + alanina

Alanine transaminasa

Alanino aminotransferasa (ALT) (SGPT) (GPT)

La Alanino aminotransferasa (GPT) es una enzima con gran concentración en el hígado y en menor medida en los riñones, corazón y los músculos.

Cuando hay una lesión de estos órganos la enzima es liberada a la sangre y aparece elevada en los análisis.

Es una transaminasa más específicamente hepática que la GOT.

Los niveles aumentados de GPT pueden indicar:

- Alcoholismo

- Anemia hemolítica

- Cáncer de hígado

- Cirrosis

- Distrofia muscular

- Enfermedades renales agudas

- Enfermedades musculares primarias.

- Enfermedad de Wilson

- Hepatitis

- Infecciones víricas (mononucleosis, …)

- Infarto de miocardio

- Intervenciones de cirugía cardíaca

- Isquemia hepática

- Medicamentos tóxicos del hígado

- Necrosis hepática

- Pancreatitis aguda

- Traumatismos musculares

Otras denominaciones:

- Alanina Aminotransferasa

- Transaminasa glutámico-pirúvica (GPT)

Valores Normales:

  

7 - 41 U/L   (0,12 - 0,70 µkat/L)

Muestra: Suero

Un antagonista de los receptores H₁ o antagonistas H₁ son sustancias que funcionan como antagonistas del receptor de la histaminatipo H₁, lo cual conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina, que es un mediador químico de los organismos animales, incluyendo el hombre, liberada durante reacciones alérgicas. Estos agentes pueden tener efectos terapéuticos por modulación negativa o inhibición del receptor histamínico H₁ y son los llamados antihistamínicos. De hecho, actúan como antagonistas inversos, es decir, la unión sobre el receptor celular produce efectos opuestos al de la histamina.¹ Otras sustancias tienen efectosantihistaminérgicos sin ser verdaderos antihistamínicos, por no actuar directamente sobre el receptor.

Un antagonista de la histamina es un producto farmacéutico que inhibe la acción de la histamina por bloqueo que se adhiera a los receptores de la histamina, o puede inhibir la actividad enzimática de la histidina descarboxilasa, que cataliza la transformación de la histidina en histamina.

Los antihistamínicos se utilizan comúnmente para el alivio de alergias causadas por la intolerancia de las proteínas.

Los efectos clínicos

Las histaminas producen aumento de la permeabilidad vascular, causando el escape de líquido desde los capilares hacia los tejidos, lo que conduce a los síntomas clásicos de una reacción alérgica - goteo nasal y ojos llorosos. La histamina también promueve la angiogénesis.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta roncha inducida por la histamina y la respuesta llamarada mediante el bloqueo de la unión de la histamina a sus receptores sobre los nervios, músculo liso vascular, células glandulares, el endotelio, y mastocitos. Ejercen un antagonismo competitivo de histaminas.

La comezón y estornudos son suprimidos por antihistamínico bloqueo de los receptores H1 de los nervios sensoriales nasales. Los antihistamínicos también se han utilizado con gran éxito en el tratamiento de la picadura de la araña reclusa parda, así como otros insectos que causan necrosis.

Clínicos: H1 y antagonistas de los receptores H2

Antagonistas de los receptores H1

En el uso común, el término antihistamínico se refiere únicamente a compuestos que han inhibir la acción en el receptor H1.

En lugar de los antagonistas "verdaderos", antihistamínicos H1 son agonistas inversos en realidad el receptor H1 de la histamina. Clínicamente, los antagonistas de H1 se utilizan para tratar las reacciones alérgicas. La sedación es un efecto secundario común, y algunos antagonistas H1, como la difenhidramina y doxilamina, también se utilizan para tratar el insomnio. Sin embargo, antihistamínicos de segunda generación no cruzan la barrera sangre-cerebro, y como tal, no se supone que deben provocar somnolencia.

Ejemplos:

• Acrivastina
• Azelastina
• Bromfeniramina
• Buclizine
• Bromodifenhidramina
• Carbinoxamine
• La cetirizina
• Clorpromazina
• Cyclizine
• Clorfeniramina
• Chlorodiphenhydramine
• Clemastina
• Ciproheptadina
• Desloratadina
• Dexbrompheniramine
• Dexclorpheniramine
• Dimenhidrinato
• Dimetindene
• La difenhidramina
• Doxylamine
• Ebastina
• Embramine
• Fexofenadina
• La levocetirizina
• Loratadina
• Meclozina
• Mirtazapina
• Olopatadina
• Orfenadrina
• Fenindamina
• Feniramina
• Phenyltoloxamine
• Prometazina
• Pirilamina
• La quetiapina
• Rupatadina
• Tripelennamine
• Triprolidine

Los antagonistas de los receptores H2

Antagonistas H2, como antagonistas H1, son también agonistas inversos y no verdaderos antagonistas. Actúan sobre los receptores de la histamina H2 encontrados principalmente en las células parietales de la mucosa gástrica, que son parte de la vía de señalización endógena para la secreción de ácido gástrico. Normalmente, los actos de histamina en H2 para estimular la secreción de ácido, las drogas que bloquean H2 señalización tanto, reducir la secreción de ácido gástrico. Antagonistas H2 se encuentran entre la terapia de primera línea para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales como úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico. Algunas formulaciones están disponibles en el mostrador. La mayoría de los efectos secundarios son debido a la reactividad cruzada con los receptores no deseados. Cimetidina, por ejemplo, es conocido por la testosterona androgénica y antagonizar receptores de DHT en dosis altas.

Ejemplos:

• La cimetidina
• Famotidina
• Lafutidine
• Nizatidine
• Ranitidina
• Roxatidine

Experimental: H3 y H4-antagonistas de los receptores

Estos son agentes experimentales y todavía no tienen un uso clínico definido, a pesar de una serie de fármacos están actualmente en ensayos humanos. H3-antagonistas tienen un estimulante y el efecto nootrópico, y están siendo investigados para el tratamiento de condiciones tales como el ADHD, enfermedad de Alzheimer, y la esquizofrenia, mientras que la H4-antagonistas parecen tener un papel inmunomodulador y se están investigando como fármacos anti-inflamatorios y analgésicos .

Antagonistas de los receptores de H3

Ejemplos:

• A-349, 821
• ABT-239
• Ciproxifan
• Clobenpropit
• Conessine
• Tioperamida

Antagonistas de los receptores H4

Ejemplos:

• Tioperamida
• JNJ 7777120
• VUF-6002

Otros

Antihistamínicos atípicos

Ellos inhiben la actividad enzimática de la histidina descarboxilasa:

• tritocualina
• catequina

Estabilizadores de mastocitos

Estabilizadores de mastocitos parecen estabilizar los mastocitos para prevenir la degranulación y liberación de mediadores. Estos medicamentos no son generalmente clasificados como antagonistas de la histamina, pero tienen indicaciones similares.

Ejemplos:

• Cromoglicato
• Nedocromil
• Agonista beta2-adrenérgico

Otros fármacos con actividad antihistaminergic

Muchos de los medicamentos utilizados para otras indicaciones poseen actividad antihistaminérgica no deseado.