Compuestos con poderosos efectos sedantes y analgésicos, pero con muchos efectos colaterales. Actúan específicamente estimulando los receptores α-adrenérgicos. Los receptores α-adrenergicos pueden encontrarse en diferentes ubicaciones, tanto en tejido neuronal, como en otros, clasificándose en 3 isorreceptores; alfa - 2a - 2b -2c. El efecto depresivo obtenido es el resultado de la estimulación presináptica de los receptoresα -adrenérgicos centrales y periféricos, que disminuye la liberación central y periférica de norepinefrina, disminuyendo el efecto simpático central, las catecolaminas circulantes y otros principios relacionados con el estrés. Producen marcada sedación y analgesia, dosis dependiente, sólo hasta alcanzar un grado de efecto máximo, después del cual el incremento de la dosis sólo prolonga el tiempo de acción. En las más altas dosis, permiten variados procedimientos, pero el individuo no está anestesiado, pudiendo despertar ante el estímulo quirúrgico. Es necesario asociarlo con analgésico local o anestesia general para cirugías mayores. Aún cuando la xilacina fue desarrollada y usada en medicina veterinaria hace más de 30 años, fue clasificada sólo químicamente, sin clarificar el mecanismo de acción. Además de la xilacina, tienen propiedades similares, pero más marcadas, la medetomidina de reciente desarrollo para perros y gatos, y la detomidina desarrollada para animales silvestres. Los efectos de los fármacos agonistas α-adrenérgicos pueden ser revertidos mediante el uso de antagonistas específicos de los receptores αadrenérgicos.
-Como premedicación, su efecto sedante se acompaña de una difícil identificación de las venas superficiales, lo que hace complicado la colocación del catéter IV para la administración de fluidos.
-Tienen buenos efectos analgésicos, de relajación y sedación.
-Relajante muscular de acción central. Reduce el hipertono muscular asociado a ketamina y además reducen significativamente las dosis reaueridas de todo tipo de anestésico, corriendo peligro de sobre dosificar debido a que además retarda la aparición de la manifestación clínica de los signos iniciales de anestesia general.
-Causan bradicardia (efecto simpático central reducido; actividad parasimpático incrementada; diversos grados de bloqueo atrio-ventricular), favoreciendo las arritmias (en especial asociado al halotano); y puede provocar efectos variables o sucesivos de aumento o disminución de la presión arterial (con tendencia a hipotensión severa).
-La sedación prolongada puede producir hipotermia.
-Depresión respiratoria con signos de leve cianosis de origen central. En el Centro Respiratorio se produce una disminución de la sensibilidad y elevación del umbral de reacción frente al incremento de la PC02. Puede disminuir el volumen tidal y la frecuencia respiratoria. Potencia los efectos depresores respiratorios de otros agentes. Estas características son de gran importancia en razas braquicefálicas.
-Pueden inhibir la función motora y secretora gastrointestinal, provocando vómitos en perros y gatos.
-Pueden estimular las contracciones uterinas y cruza la barrera placentaria, pero sus efectos en la gestación no son bien conocidos, a excepción de cierta acción oxitócica descrita en rumiantes.
-Se han demostrado algunas acciones de tipo hormonal, como la inhibición de la liberación de insulina (estimulación de receptores α - presinápticos en páncreas), con producción de hiperglicemia y glucosuria; y la inhibición de la ADH, con marcada diuresis.
-Se pueden administrar epidural y subaracnoídeos para producir analgesia regional.
-Su absorción es rápida, tanto IM como SC; su metabolización es hepática y su eliminación es renal
-Debido a sus acciones generales estarían contraindicados en: enfermedades cardiovasculares, deshidratación, diabetes mellitus, y últimas fases de preñez.
XILACINA(Rompum®, Celactal®)
Pertenece al grupo químico de la 1,3 tiacinas. Es un potente sedante, ansiolítico, analgésico no narcótico y relajante muscular. Se absorbe, metaboliza y elimina en forma rápida; el 70% de su excreción es renal y un 30% se inactiva en el hígado. Inhibe la hormona antidiurética, produciendo marcada diuresis Produce emesis en un 90% de los gatos y el 50% de los perros entre 2 y 5 minutos después de su administración intramuscular, siempre que hay contenido estomacal y que no se haya administrado previamente un fenotiacínico.
Potencia los efectos de otros agentes anestésicos, inhalantes y barbitúricos, en los cuales puede reducir su dosis anestésica en un 30 a 75% Su presentación es en solución al 2% (20mg/ ml) en frasco ampolla de 10 ml. Generalmente la dosis se diluye para dosificarla intramuscular (0.5 a 2 mg/kg). ) o intravenosa ( 0.25 a 1 mg/kg. ).
Su administración asociada a la ketamina, en el felino en dosis de 0.25 a 0.5 mg/kg de P.C., reduce el hipertono muscular. Sus efectos duran entre 20 y 60 minutos, declinando posteriormente hasta desaparecer.
La magnitud de sus efectos varia entre diferentes especies, siendo usada en animales domesticos y silvestres, en especial asociada a tranquilizantes, opioides, disociativos y otros anestésicos, a los cuales potencia en forma importante. Puede ser parcialmente revertida su acción usando Doxapram.
DETOMIDINA. (Domosedan®)
Es más potente que la xilacina, de rápida absorción (I.M. y S.C.) y distribución a cerebro. Se metaboliza en hígado y se excreta renal, indicándose como sedante y analgésico poderoso, somático y visceral. En perro sus efectos son impredecibles, se ha usado en equino, y en diferentes especies silvestres como sedante y asociada a etorfina para inmovilización.. Su presentación es en solución inyectable de 10 mg/ml, administrándose I.M. o I.V. lento, en dosis promedió de 20 ུ/kg. de peso. Su efecto dura de 1 a 2 horas.
MEDETOMIDINA CLORHIDRATO (Domitor®)
De propiedades y mecanismos similares a la xilacina, tiene mayor grado de especificidad por el receptor. La sedación es dosis dependiente, hasta alcanzar un grado máximo después del cual el incremento en droga administrada no intensifica su efecto, solo lo prolonga en el tiempo. De absorción y distribución más rápida, se ha usado en ratas, gatos, perros, y diferentes especies silvestres. Se recomienda su uso sobre 12 semanas de edad. Se absorbe por piel, membranas mucosas ocular y rociándola en cavidad oral, pero no al ser ingerida con alimento, porque se inactiva en el estómago. Produce marcada depresión cardiovascular y respiratoria, contraindicado en enfermedad cardiaca, respiratoria, shock y condiciones de estrés y debilidad.
Se indica en dosis de 0.01 a 0.08 mg/kg. IV ó IM e incluso menores; en perro incluso con dosis de 5μ/kg. se obtiene un buen efecto tranquilizante; premedicación:10-40 μ/kg I.M- o IV; inducción: 20-60 μ/kg más ketamina 5mg/Kg I.M. o I.V. Los gatos en cambio son más resistentes, y requieren dosis mayores(10 μ/kg a 80 μ/kg). Se recomienda calcular la dosis sobre la base del área de superficie corporal: 750 mcg/m2 (0.75 mg/m2) I.V. 0 1000 mcg/m2 (1 mg/m2) I.M.. Su efecto dura de 1 a 1.5 horas.
Se presenta en frasco-ampolla de 10 ml, en solución de 1 mg/ml, Se debe usar guantes para manipularla, en especial hipertensos o con enfermedad cardiovascular. En caso de exposición accidental, irrigación y lavado local prolongado, 15 min. Si produce sedación, hipotensión y bradicardia, recurrir a un servicio medico.
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