El complejo fármaco-receptor es una interacción fisicoquímica que se produce entre diferentes moléculas al admnistrar un fármaco para que produzca un efecto biológico en el organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares llamados receptores.
La interacción comienza por medio de ciertas moléculas de señalización llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por proteínas receptoras y se van a unir a canales iónicos, para que después se activen otras moléculas conocidas como segundos mensajeros.
Para que todo esto ocurra los fármacos deben contar con dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca. Si poseen ambas características se denominan fármacos agonistas, pero si únicamente cuentan con la afinidad por el receptor se conocen como fármaco antagonista.- ..............:http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Especial:Libro&bookcmd=download&collection_id=da8328c94c61516034b4cb5272673473f95d8d01&writer=rdf2latex&return_to=Complejo+f%C3%A1rmaco+-+receptor
Receptores de glutamato metabotrópicos
Los receptores de glutamato metabotrópicos (mGluRs) median la actividad sináptica excitatoria lenta, pero prolongada, en el SNC. Se han descrito hasta la fecha ocho tipos de receptores de glutamato metabotrópicos (mGluR1-8) en mamíferos, que se dividen en tres grupos diferentes (Figura 7): el grupo I, constituido por mGluR1 y mGluR5, estimula la hidrólisis de inositoles de fosfato y la liberación de Ca2+ intracelular; el grupo II, constituido por mGluR2 y mGluR3, está acoplado de forma negativa a la formación de AMPc; y el grupo III, constituido por mGluR4, mGluR6, mGluR7 y mGluR8, inhibe igualmente la formación de AMPc. También existen evidencias de que estos mGluRs pudieran estar presentes en invertebrados como algunos crustáceos, y la mosca frutera, entre otros.
Receptores del grupo II
La localización de los mGluRs del grupo II parece depender directamente de la región nerviosa donde se expresan. Así, en regiones como el hipocampo, mGluR2 se localiza mayoritariamente a nivel presináptico, mientras que en el cerebelo se localiza tanto a nivel pre- como postsináptico. Estudios cuantitativos parecen indicar que mGluR2 no se asocia directamente con sinapsis glutamatérgicas, sino que se distribuyen aleatoriamente por la membrana plasmática de los troncos dendríticos. En su localización presináptica, mGluR2 se localiza en la membrana plasmática de la terminación nerviosa, pero ausente del lugar donde se produce la liberación del neurotransmisor. Por el contrario, mGluR3 se localiza principalmente en células gliales.
Los fármacos que se están probando son agonistas presinápticos parciales metabotrópicos, o sea actúan si hay poco AMPc, aumentando su liberación si hay mucho disminuyéndola.
No actúan directamente sobre el sistema glutamatérgico ni como antagonistas ni como agonistas sino que actúan sobre los segundos mensajeros, por dos razones el aumento de glutamato produce muerte celular por excesiva entrada de calcio en las neuronas.
En el caso del antagonismo produce tanto muerte celular por que el antagonismo se produce sobre lor receptores de glutamato de las interneuronas gabérgicas, liberando a su vez la inhibición de las demás neuronas glutamatérgicas del cortex (normalmente los receptores NMDA está inhibidos por el ión magnesio).
Por otro lado al antagonizar la neurotransmisión glutamatérgica global se produce una inhibición del SNC, motora, cognitiva, emocional.
Esto es porque creo no se están ensayando con farmacos que actúen sobre los receptores ianotrópicos del glutamato, y sí sobre los de la proteína G como segundos mensajeros. Estos receptores producen respuestas celulares que tardan más en activarse y con una duración de sus efectos también mayor.
Fuente:http://www.ciencia.cl
Por otro lado también se está ensayando con el complejo glutamato-serotonina, que activando el receptor mgluR2 del glutamato también se bloquea la acción de la serotonina 2AR del 5HT-2, , el bloqueo de la serotonina disminuye la acción del glutamato en la corteza.
La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.1
A la hora de hablar de la distribución, habrá que tener en cuenta los conceptos sobre compartimentación del organismo vistos en el apartado de Modelos farmacocinéticos.- ..............................:http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Especial:Libro&bookcmd=download&collection_id=4e46293d1b53dffa4da147f255e56b982fd7dc24&writer=rdf2latex&return_to=Distribuci%C3%B3n+%28farmacolog%C3%ADa%29Distribución.
Transporte del fármaco por la sangre has ta el lugar donde ejerce su función.
El fármaco se une con las proteínas, solo si el organismo esta en buenas condiciones.
El paso del fármaco desde los capilares o torrente sanguíneo hasta los tejidos, donde ejercerá su función, va a depender de:
-flujo sanguíneo del tejido
-afinidad del fármaco por el tejido
-La eficacia del medicamento depende del volumen de la persona y la cantidad ingerida.
El fármaco se une con las proteínas, solo si el organismo esta en buenas condiciones.
El paso del fármaco desde los capilares o torrente sanguíneo hasta los tejidos, donde ejercerá su función, va a depender de:
-flujo sanguíneo del tejido
-afinidad del fármaco por el tejido
-La eficacia del medicamento depende del volumen de la persona y la cantidad ingerida.
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