En farmacología, los agonistas parciales son fármacos que se unen y activan un dado receptor, pero que tienen sólo una eficacia parcial en el receptor con respecto a un agonista completo. Ellos también pueden ser considerados ligandos que muestran ambos efectos agonistas y antagonistas - cuando un agonista completo y un agonista parcial están presentes al mismo tiempo, el agonista parcial actúa como un antagonista competitivo, compitiendo con el agonista completo para la ocupación del receptor y produciendo una disminución neta en la activación del receptor observado con el agonista completo solo.1 Clínicamente, los agonistas parciales pueden ser utilizados para activar receptores para dar una respuesta submáxima deseada cuando no hay cantidades endógenas adecuadas del ligando, o pueden reducir la sobreestimulación de los receptores cuando hay cantidades excesivas del ligando.2
Algunos fármacos comunes que actualment han sido clasificados como agonistas parciales en ciertos receptores incluyen la buspirona,aripiprazol, buprenorfina, y desmetilclozapina. Ejemplos de ligandos que activen el receptor gamma activado por el factor proliferador de peroxisomas como agonistas parciales son h.onokiol y falcarindiol.
Fármaco capaz de producir un efecto inferior al efecto máximo alcanzable, cuando todos los receptores están ocupados por él. En esta situación el estímulo sobre el tejido u órgano es insuficiente para generar una respuesta máxima. En consecuencia, cuando moléculas de un agonista parcial y de un agonista pleno compiten por los mismos receptores, la respuesta será inferior a la ocasionada por un agonista pleno que ocupara la misma proporción de receptores.
Los agonistas parciales son medicamentos de acción prolongada que están disponibles en Europa como tratamiento para la dependencia de heroína / opiáceos. Son eficaces y pueden tomarse con seguridad durante largos períodos de tiempo. A la dosis correcta, los tratamientos con agonistas parciales deben hacer desaparecer la abstinencia y reducir los deseos compulsivos de consumir heroína / opiáceos. Consulte a su médico si desea obtener más información sobre los tratamientos con agonistas parciales disponibles.
¿Qué podría gustarme?- Los agonistas parciales son un tratamiento muy flexible. Dado que a muchas personas les resulta fácil cambiar los agonistas parciales por otro tratamiento o dejar el mantenimiento por completo si fuera necesario, algunos prefieren empezar con un agonista parcial.
- Si bien todo el mundo empieza con una administración diaria, muchos encuentran que es más cómodo duplicar o triplicar la dosis y tomarla cada dos o tres días. Sin embargo, si su dosis es demasiado alta, es posible que su médico no pueda hacerlo, ya que podría superar la dosis máxima permitida en un día.
- Si no está tomando otras drogas, es improbable que sufra una sobredosis de agonistas parciales debido a sus propiedades químicas especiales.
- A veces cuesta un poco más respetar el tratamiento porque es relativamente fácil saltarse tomas.
- Al igual que ocurre con los medicamentos agonistas, se han producidos algunos casos de muerte cuando se tomaron otros fármacos, por ejemplo sedantes, mientras se estaban administrando los tratamientos con agonistas parciales.
- Cada vez hay más evidencias de que los agonistas parciales ejercen menos efectos sobre la claridad de pensamiento. A algunos pacientes la sensación de claridad mental les parece un desafío.
- Los agonistas parciales pueden producir un “colocón” si se inyectan, por lo que tienen valor en la calle y puede sentirse tentado a utilizarlos indebidamente o a venderlos.
La alfaetiltriptamina (α-etiltriptamina), también conocida como αET, AET, etriptamina y "Monase" (su marca comercial original), es un estimulante psicodélico, y entactógeno de la clase química de las triptaminas.La alfaetiltriptamina es un inhibidor de la monoaminooxidasa, sin embargo, su actividad estimulante central parece derivarse de su relación estructural con los psicodélicos indólicos. Esta sustancia se ha utilizado durante décadas. Posee similitudes con laDMT en su química y acciones farmacológicas. Se fiscalizó internacionalmente debido a que algunos de sus efectos son una reminiscencia de la MDMA.- ...........................:http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Especial:Libro&bookcmd=download&collection_id=e0c966ebe2332c68f47c76d759c972bf2d80e111&writer=rdf2latex&return_to=Alfaetiltriptamina
La alfaetiltriptamina (α-etiltriptamina), también conocida como αET, AET, etriptamina y "Monase" (su marca comercial original), es un estimulante psicodélico, y entactógeno de la clase química de las triptaminas.
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