Fármacos del aparato respiratorio
Un antitusígeno o antitusivo es un fármaco empleado para tratar la tos seca irritativa, no productiva. Los antitusígenos son compuestos que actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secreciones que se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Estos últimos se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan el contenido hídrico del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.
Clasificación
Deprimen el centro bulbar de la tos
- Derivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona y noscapina.
- Derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y folcodina.
- Antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
- Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
- Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.
Actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos
- Anestésicos locales: lidocaína.
- En toses provocadas por IECAs: enalapril y algunos AINEs como sulindaco y naproxeno.
Modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos
- Bromuro de ipratropio (vía inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal.
Principios activos
Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral.
Alfa hederina
Codeína
La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica.
Dextrometorfano
El dextrometorfano no posee acción analgésica y su acción antitusígena es comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo.5
Difenhidramina
La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversa etiología.
Metadona
El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.
Utilidad clínica
La mayoría de los síntomas de las infecciones respiratorias raramente son aliviados por la administración de antitusivos, no existiendo además evidencia en cuanto a la alteración en el curso de la enfermedad.6
Por otro lado, la tos es un reflejo fisiológico que sirve como mecanismo de defensa para el organismo en caso de que exista infección o la presencia de algún cuerpo extraño a nivel de la vía aérea. Es por esto que el uso de antitusígenos no se recomienda en casos de pacientes con tos productiva.7 El uso de este tipo de fármacos sólo debería limitarse a aquellos casos de tos no productiva, irritativa, de larga data y que no es el reflejo de ningún proceso patológico subyacente.
En el manejo general de la tos en la población infantil los expertos estiman que, en general, no está indicado usar medicamentos para intentar suprimir la tos.8
Uso recreativo
En algunas partes del mundo, como Estados Unidos, el uso de antitusivos de forma recreativa empezó a popularizarse en Houston, como parte de la escena del hip hop underground. Allí se emplea el término purple drank (bebida púrpura) para referirse al jarabe para la tos en tal contexto, mezclándose con otros ingredientes como bebidas suaves, como Sprite o Mountain Dew; o algunos caramelos para darle dulzor. Debido a algunos de sus componentes, como la codeína y la prometazina, da efectos de euforia, mareos, trastornos de las habilidades motrices, entre otros, e incluso consecuencias fatales por enfermedades cardiorrespiratorias.
Un antitusígeno o antitusivo es un medicamento que se emplea para tratar la tos seca irritativa (no productiva). Estos medicamentos actúan sobre el sistema nervioso central o periférico para suprimir el reflejo de la tos. Puesto que este reflejo es necesario para expulsar las secrecionesque se acumulan en las vías respiratorias, la administración de estos fármacos está contraindicada en casos de tos productiva. Estas últimas se tratan, generalmente, con expectorantes que aumentan la fluidificación del moco para facilitar su expulsión de las vías respiratorias.
El reflejo de la tos
La tos es un reflejo fisiológico que sirve como mecanismo de defensa para el organismo en caso de que exista infección o la presencia de algún cuerpo extraño a nivel de la vía aérea. Es por esto que el uso de antitusígenos no se recomienda en casos de pacientes con tos productiva.El uso de este tipo de fármacos sólo debería limitarse a aquellos casos de tos no productiva, irritativa, de larga duración y que no es el reflejo de ningún proceso patológico subyacente.
Tipos de antitusígenos según su mecanismo de acción
Existen diferentes tipos de antitusivos según el nivel al que actúan. Algunos de ellos deprimen el centro bulbar de la tos, otros actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos y algunos más modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos.
Los principios activos
- Alfa hederina
- Codeína
- Dextrometorfano
- Difenhidramina
- Metadona
Los fármacos que deprimen el centro bulbar de la tos
- Los derivados opiáceos con actividad opioide: codeína, dihidrocodeína, morfina, metadona y noscapina.
- Los derivados opiáceos sin actividad opioide: dextrometorfano, levopropoxifeno y folcodina.
- Los antihistamínicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
- Los derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
- Los tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.
Los antitusígenos que actúan sobre la rama aferente del reflejo de la tos
Los anestésicos locales como la lidocaína y en las toses provocadas por IECAs: enalapril y algunosAINEs como sulindaco y naproxeno.
Los antitusígenos que modifican los factores mucociliares o actúan sobre la rama eferente del reflejo de la tos
Los diferentes fármacos
Estos fármacos suelen estar disponibles en forma líquida (jarabe para la tos), aunque también existen otras presentaciones para vía inhalatoria u oral. La codeína (metilmorfina) es el prototipo de los antitusígenos y el más utilizado por su eficacia. Además tiene acción analgésica central (dolor leve-moderado) y acción antidiarreica. El dextrometorfano no tiene acción analgésica y su acción antitusígena es comparable a la de la codeína, pero no produce depresión respiratoria. Es el antitusígeno de elección en pediatría y durante el embarazo. La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusígena al efecto anticolinérgico y sedante. Además se utiliza en el tratamiento sintomático de procesos alérgicos de diversa etiología.
El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.
El uso de la metadona como antitusígeno se reserva para pacientes terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros antitusígenos.
En pediatría
En el manejo general de la tos en la población infantil los expertos estiman que, en general, no está indicado usar medicamentos para intentar suprimir la tos.
La cloperastina es un fármaco antitusígeno que actúa sobre el sistema nervioso central. También presenta cierta actividad antihistamínica y reductora de los espasmos bronquiales. El efecto de la cloperastina aparece a los 20-30 minutos de su administración y dura unas 3-4 horas.
La cloperastina no crea adicción, pero puede provocar somnolencia y se recomienda precaución en la conducción y el manejo de vehículos. Es un medicamento antitusígeno que tiene doble acción, una acción central selectiva sobre el centro bulbar de la tos, (sin alterar los centros ni las vías respiratorias), y una acción periférica que actúa localmente, en el punto donde se produce la irritación, reduciendo la inflamación e irritación de la mucosa respiratoria, lo que permite su utilización como tratamiento sintomático de la tos de cualquier etiología.
| La cloperastine (en forma de fendizoato) es un farmaco antihistamínico y espasmolítico con un efecto antitussivo central y con una actividad parecida a la de la codeína sin los efectos narcóticos de esta última. Mecanismo de acción: los estudios farmacológicos han mostrado que este fármaco actúa sobre el centro de la tos sin deprimir el centro de la respiracion, siendo su actividad antitusígena 1.9 veces superior a la codeína. En particular, la cloperastina es capaz de reducir de forma significativa y dependiente de la dosis el número de ataques de tos inducida en la cobaya por el NH3 o vapor de ácido cítrico. El efecto antihistamínico de la cloperastina es demostrable en el broncoespasmo inducido por aerosoles de histamina en la cobaya. "In vitro" este fármaco es capaz de antagonizar las contracciones de una cadena traqueal inducidas por varios agonistas en cobayas, teniendo así un efecto relajante muscular particularmente notable en las contracciones inducidas por la histamina. Por el contrario, la cloperastina no tiene ninguuna influencia sobre la motilidad espontánea. La cloperastina no tiene efectos inotrópicos negativos. Farmacocinética: después de su administración oral, la cloperastina se absorbe rápidamente y los primeros efectos antitusivos se observan a los 20-30 minutos. La duración del efecto es de 3 a 4 horas. La cloperastina se metaboliza extensamente en el hígado, siendo excretada en la orina y en la bilis en forma de metabolito. El fármaco alcanza la concentración máxima en el hígado dentro de dos horas de la ingestión, y se elimina principalmente por glcuronoconjugación. Toxicidad: la cloperastina (en forma e clorhidrato) muestra una baja toxicidad aguda cuando se administra por vía intraperitoneal en ratas y ratones, y muestra una toxicidad menor por vía oral cuando se administra como fendizoato. La DL50 en ratas y ratones para las dos vías de administración excede 1,000 y 2,000 mg / kg, respectivamente. La toxicidad aguda se localiza principalmente a nivel del sistema nervioso central, incluyendo depresión y sedación. Se han llevado a cabo pruebas de toxicidad crónica en ratas tratadas durante tres meses con 15 mg/kg y 45 mg/kg de cloperastina clorhidrato y 100 mg/kg y 300 mg/kg de cloperastina fendizoate y en perros tratados durante tres meses con clorhidaro de cloperastina 20 mg/kg y cloperastina fendizoate 100 mg / kg. Estos estudios no revelaron ninguna sintomatología en particular ni variaciones en los parámetros hematológicos, bioquímicos o urinarios con respecto a los animales control. Los exámenes macroscópicos y microscópicos post mortem tampoco mostraron ninguna evidencia de cambios patológicos que afectaran a los principales órganos y tejidos. En los estudios de toxicidad fetal y teratogénesis en ratas y conejos, no se observaron efectos significativamente diferentes de los observados en animales de control. | ||
INDICACIONES Y POSOLOGIA Tratamiento de la tos seca, no productiva crónica:Administracion oral (comprimidos)
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| CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES La cloperasttina está contraindicada en individuos que hayan mostrado hipersensibilidad previa a la misma o a cualquiera de los componentes de su formulación. Debido a la somnolencia que puede ser inducida en ocasiones con el uso de este fármaco, los pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad y advertidos en contra de conducir un automóvil o manejar maquinaria peligrosa. Los pacientes deben evitar las bebidas alcohólicas mientras esté tomando este medicamento. Debido a su potencial acción anticolinérgica, este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con asma, glaucoma, o hipertrofia de la glándula prostática. | ||
 | Aunque los estudios en animales y los estudios clínicos retrospectivos no han evidenciado efectos teratogénicos, no se han realizado estudios controlados en mujeres embarazadas. No se recomienda la administración de la cloperastina durante el embarazo a menos que los beneficios para la madre superen a los posibles riesgos para el feto. Se desconoce si la cloperastina se excreta en la leche materna. No se recomienda el uso de este fármaco durante la lactancia. | |
| INTERACCIONES No se han realizado estudios formales de interacciones de la cloperastina con otros fármacos en humanos. Sin embargo, debido a sus efectos sedante, puede producirse un aumento del depresión del sistena nervioso central cuando cloperastina se administra simultáneamente con otros depresores del SNC, incluido el alcohol, tranquilizantes y sedantes. | ||
| REACCIONES ADVERSAS La cloperastina es generalmente bien tolerada. Algunos de los efectos secundarios que puede ocasionar son tos, dificultad para tragar, somnolencia, taquicardia, rash, o urticaria y debilidad. Raras veces se han observado visión borrosa, sequedad de boca y cefaleas.. | ||
 | PRESENTACION NITOSSIL, comp. 20 mg; Gotas 35 mg/ml; Jarabe 3,54 mg/ml CLOPERASTINA CINFA Jarabe 3,54 mg/ml |
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