Fármacos del aparato respiratorio
El clorhidrato de olopatadina es un antihistamínico (así como anticolinérgicos y estabilizador de mastocitos, que se vende como un colirio bajo prescripción médica (solución al 0,2% Pataday (o Patanol S en algunos países), manufacturado por Alcon). Se usa para tratar la picazón asociada con la conjuntivitis alérgica (alergias del ojo). El clorhidrato de olopatadina se vende como Patanol (o Opatanol en algunos países. También se vende una formulación de spray nasal como Patanase, que fue aprobado por la FDA el 2008.1 En Japón también hay disponible una tableta oral bajo la marca comercial Allelock, manufacturada por Kyowa Hakko Kogyo.2
No debe ser usada para tratar la irritación causada por los lentes de contacto. La dosis usual de Patanol es 1 gota en cada ojo afectado, 2 veces por día, con 6 a 8 horas de intervalo entre las dosis.
Sus efectos colaterales pueden incluir jaquecas (7% de ocurrencia), sensación de quemazón y aguijoneo (5%), ojo seco, sensación de cuerpo extraño, hiperemia,queratitis, edema de párpado, prurito, astenia, síndrome de frío, faringitis, rinitis,sinusitis, y confusión del sabor.
La olopatadina fue desarrollada por Kyowa Hakko Kogyo.
Olopatadina
Mecanismo de acción
Antagoniza la histamina (mediador primario de las respuestas alérgicas en humanos) y evita que la histamina induzca la formación de citocina inflamatoria por las células epiteliales de la conjuntiva.
Indicaciones terapéuticas
Tto. de los signos y síntomas oculares de la conjuntivitis alérgica estacional.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
I.H., I.R. (falta de estudios). Interrumpir si aparecen signos de reacciones graves o de hipersensibilidad. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños < 3 años.
Insuficiencia hepática
No se ha estudiado en pacientes con I.H.
Insuficiencia renal
No se ha estudiado en pacientes con I.R.
Embarazo
Precaución. No hay datos clínicos sobre el riesgo durante el embarazo.
Lactancia
No se recomienda la administración de olopatadina en mujeres en período de lactancia.
La olopatadina se ha detectado en la leche de ratas después de la administración oral. Estudios en animales han mostrado una reducción en el crecimiento de las crías lactantes de hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina muy superiores al nivel máximo recomendado para el uso oftálmico en humanos. Se desconoce si la administración oftálmica en humanos puede dar como resultado una absorción sistémica suficiente como para producir cantidades detectables en la leche materna humana.
La olopatadina se ha detectado en la leche de ratas después de la administración oral. Estudios en animales han mostrado una reducción en el crecimiento de las crías lactantes de hembras que recibieron dosis sistémicas de olopatadina muy superiores al nivel máximo recomendado para el uso oftálmico en humanos. Se desconoce si la administración oftálmica en humanos puede dar como resultado una absorción sistémica suficiente como para producir cantidades detectables en la leche materna humana.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Después de la instilación, puede aparecer visión borrosa transitoria y otras alteraciones visuales que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si aparecen estos efectos, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.
Reacciones adversas
Dolor de cabeza, disgeusia; dolor ocular, irritación ocular, ojo seco, sensación anormal en los ojos; sequedad nasal; fatiga.
Rupatadina
La rupatadina fumarato de 8-cloro-6,11-dihidro-11-[1-[(5-metil-3-piridinil)metil]-4-piperidinilideno]-5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridina, es un nuevoantihistamínico de segunda generación, y antagonista del PAF, indicado para el tratamiento de los procesos alérgicos. Descubierto y desarrollado por J. Uriach y Cía., SA, está comercializado con diferentes marcas: Rupafin®, Alergoliber®, Rinialer®, Pafinur®, Rupax® y en México se comercializa con el nombre de Repafet®.
Presentaciones disponibles
Rupatadina se presenta en forma de comprimido redondo, de color salmón claro, conteniendo 10 mg de Rupatadina (como Fumarato), para ser administrado por vía oral, una vez al día.
Mecanismo de acción
Rupatadina es un nuevo fármaco no sedante, selectivo, de acción prolongada, que tiene una intensa actividad antagonista frente a los receptores de histamina H1 y los receptores de factor activador plaquetario. (2,3).
Rupatadina posee propiedades antialérgicas tales como: inhibición de la degranulación de los mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos e inhibición de la liberación de citocinas, en particular de TNF en mastocitos y monocitos humanos (3).
Historia y formulaciones
El descubrimiento, el desarrollo preclínico y el desarrollo clínico de Rupatadina ha sido realizado por Grupo Uriach, compañía farmacéutica de origen español ubicada en las inmediaciones de Barcelona. Rupatadina fue comercializada en España también por Uriach en el año 2003 con la marca Rupafin®. El producto ha sido también registrado y aprobado en 23 países de EU, 8 países de América Central, en Brasil, Argentina, Chile, Turquía y en 14 países africanos.
Indicaciones terapéuticas aprobadas
Rupatadina fumarato está indicada para el tratamiento de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica en adultos y niños mayores de 12 años. La dosis diaria definida(DDD) es de 10 mg administrados oralmente.
Eficacia en humanos
La eficacia de rupatadina en el tratamiento de la rinitis alérgica (RA) y de la urticaria crónica idiopática (UCI) ha sido investigada en adultos y adolescentes (edad de 12 años) en diferentes estudios controlados, mostrando un rápido inicio de acción y un buen perfil de seguridad, incluyendo un estudio en un periodo de tratamiento prolongado de hasta 1 año (3, 4, 5). Más recientemente se estudia su posible aplicación en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.1
Efectos adversos
Rupatadina es un antihistamínico no sedativo. Sin embargo, como con otros antihistamínicos no sedantes de segunda generación, el efecto secundario más común en los estudios clínicos controlados ha sido somnolencia, dolor de cabeza y fatiga.
Rupatadina es un moderno antihistamínico de segunda generación y antagonista del PAF (Factor Activador Plaquetario)1 indicado para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria.
Rupatadina comprimidos está indicada en adultos y adolescentes (mayores de 12 años), y la dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimentos.
Rupatadina solución oral pediátrica está indicada para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria en niños de 2 a 11 años de edad y la dosis recomendada es:
- En niños que pesan 25 kg o más: 5ml (5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, con o sin alimentos
- En niños que pesan entre 10 y 25 kg: 2.5 ml (2.5 mg de rupatadina) de solución oral una vez al día, con o sin alimentos
Rupatadina mejora de forma significativa la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica y/o urticaria.
Rupatadina 10mg/día ha demostrado un buen perfil de seguridad a largo plazo hasta un año de tratamiento.
La evidencia de la seguridad a largo plazo de Rupatadina, junto con su seguridad a nivel cardíaco, posicionan la molécula como primera elección en las guías terapéuticas.
RUPATADINA:
- Tratamiento eficaz de la rinitis alérgica y la urticaria
- Doble mecanismo de acción: antihistamínico y antagonista de PAF 1
- Rápido inicio de acción y alívio sostenido de los síntomas 2-4
- Estudio de seguridad a largo plazo (1 año de tratamiento)5
- Mejora de la calidad de vida 6,7
- Se puede administrar con o sin alimentos8.
La cimetidina es un fármaco empleado en la cura de la úlcera duodenal o de la úlcera de estómago. La cimetidina fue el primer fármaco para tratar estas úlceras, por lo que supuso una revolución en el mundo de la farmacología, ya que los antiácidos existentes hasta entonces solo funcionaban a modo neutralizante, disminuyendo la acidez en el estómago del paciente. La otra opción existente era la cirugía. Por ese motivo se redujo significativamente el número de vagotomías (disección de los nervios “vagos” del estómago), que eliminaba la producción de ácido. La otra operación era la antrectomía, en la que se cortaba un trozo del estómago.
Modo de actuar
La cimetidina aparte de ser el primer medicamento para las úlceras, también fue uno de los primeros fármacos de diseño. Esto significaba que en vez de estar probando con animales infinidad de sustancias hasta dar con una que reaccionase del modo esperado, se realizó una investigación por el método inductivo. Los investigadores se preguntaron:
- -¿Por qué son producidas las úlceras?
- -Por la acidez.
- -¿Y por qué es producida la acidez?
- -Por la hormona histamina.
Y entonces investigando sobre la histamina se descubrió cómo actuaba. Ésta se acoplaba a los receptores H2 localizados en las células de la pared estomacal, y al juntarse producían el ácido. Entonces se desarrolló la cimetidina, de apariencia similar a la histamina, para engañar a los receptores H2 haciéndolos creer que la cimetidina es histamina, y al acoplarse la cimetidina en lugar de la hormona, ésta bloquea los receptores H2, y al reducirse la unión entre histamina y H2 se reduce la producción de ácido. Al final la úlcera se acaba curando en un período de 4 a 6 semanas.
Enfermedades con las que se usa
- Con úlceras de estómago y duodeno y en la prevención de sus recaídas
- Alteraciones debidas a la excesiva producción de ácido por el estómago, como la enfermedad de Zollinger-Ellison.
- Reflujo gastroesofágico
- Acidez de estómago
- Como unico recurso para retrasar el crecimiento del melanoma del caballo.
La cimetidina también se usa para tratar las úlceras provocadas por el estrés, las urticarias y el prurito (picazón), las verrugas víricas y para prevenir la neumonía de aspiración durante la anestesia.
Descubridor de la cimetidina
James Whyte Black fue un importante farmacólogo escocés que recibió el premio Nobel de Medicina en 1988 por el descubrimiento de dos fármacos de gran importancia: el propranolol y la cimetidina. El propranolol fue el primer medicamento de diseño, creado por él en los laboratorios farmacéuticos ICI. Es un tipo de beta bloqueante, es decir, que bloquea los receptores adrenérgicos beta, productores de la hipertensión. Este medicamento salió a mercado en 1964.
En 1964 James Black fue a los laboratorios farmacéuticos de Smith Kline & French y allí, en Wellwin Garden, al norte de Londres, dirigió el equipo de investigación de la cimetidina. En 1976 se iniciaron los experimentos y en 1978/79 se lanzó al mercado la cimetidina bajo la marca comercial “Tagamet”.
Efectos secundarios
Produce metabolitos carcinogénicos por lo que se ha discontinuado su uso en varios países.
Son muy modestos, y se dan en muy pocos casos. Hay diversos efectos secundarios, algunos más leves que otros:
- Cefalea (dolor de cabeza)
- Diarrea
- Mareos
- Somnolencia (sueño)
- Aumento de volumen de las glándulas mamarias
Los siguientes síntomas son muy poco comunes, pero de mayor gravedad:
- Confusión
- Excitación
- Depresión
- Nerviosismo
- Alucinaciones
Sin duda el efecto adverso más relevante es la producción de ginecomastia en los hombres y galactorrea en las mujeres por afección del citocromo p450
Dosis
En España existen formas comercializadas de administración orales (comprimidos y sobres) y parenterales (intravenosa). La forma de empleo más habitual es la oral.
Dosis oral en adultos y adolescentes
- Úlcera de estómago y duodeno: 400 mg por la mañana y 400 mg al acostarse ó 800 mg al acostarse. Duración del tratamiento: de 4 a 8 semanas.
- Acidez de estómago: 200 mg al iniciarse las molestias. No sobrepasar los 400 mg/ día.
- Síndrome de Zollinger-Ellison: máximo de 2 g / día en 5 tomas de 400 mg
Dosis oral en niños
- De 20 a 40 mg por kg de peso al día
Marcas comerciales
Aliveg: fármaco desarrollado también con Smith Kline & French. Está basado en la cimetidina solo que en diferentes proporciones el principio activo (cimetidina) y elexcipiente (bicarbonato sódico). Fue ideado e introducido al mercado en España por Nicolás Villén –en aquel momento vicepresidente internacional del laboratorio-. Es para molestias menores, y se usan 200 mg al día.
Tagamet: marca comercial de la cimetidina, el nombre fue ideado por el laboratorio descubridor (Smith Kline & French).
Existen productos en el mercado comercializados en España con otros nombres, ya que en España, a diferencia de otros países, la legislación permite la comercialización de productos genéricos utilizando la DCI (Denominación Común Internacional) de la sustancia, por laboratorios que no son el titular de la patente.
CIMETIDINA
INDICACIONES POSOLOGIA CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES EFECTOS ADVERSOS
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