Formas disponibles [ editar ]
El AAS que se han utilizado más comúnmente en la medicina son la testosterona y sus muchos ésteres (pero más típicamente undecanoato de testosterona , enantato de testosterona , cipionato de testosterona , y propionato de testosterona ), [63] de nandrolona ésteres (típicamente decanoato de nandrolona y fenilpropionato de nandrolona ), estanozolol , y metandienona ( metandrostenolona ). [1] Otros que también han estado disponibles y se usan comúnmente pero en menor medida incluyen la metiltestosterona ,oxandrolona , mesterolona y oximetolona , así como propionato de drostanolona ( propionato de dromostanolona), ésteres de metenolona (methylandrostenolone) (específicamente acetato de metenolona y enantato de metenolona ) y fluoximesterona . [1] La dihidrotestosterona (DHT), conocida como androstanolone o stanolone cuando se usa médicamente, y sus ésteres también son notables, aunque no se usan ampliamente en medicina. [64] Elundecilenato de boldenona y el acetato de trembolona se utilizan en medicina veterinaria . [1]
Los esteroides de diseño son AAS que no han sido aprobados y comercializados para uso médico, pero se han distribuido a través del mercado negro. [65] Entre los ejemplos de esteroides de diseño notables se incluyen la 1-testosterona (dihidroboldenona), la metasterona , el enantato de trenbolona , la desoximetiltestosterona , la tetrahidrogestrinona y la metilestbolbolona . [sesenta y cinco]
Rutas de administración [ editar ]
Hay cuatro formas comunes en las que se administran AAS: píldoras orales; esteroides inyectables; cremas / geles para aplicación tópica; y parches para la piel. La administración oral es la más conveniente. La testosterona administrada por vía oral se absorbe rápidamente, pero se convierte en gran parte en metabolitos inactivos y solo una sexta parte está disponible en forma activa. Para ser suficientemente activos cuando se administran por vía oral, los derivados de la testosterona se alquilan en la posición 17α, por ejemplo, metiltestosterona y fluoximesterona . Esta modificación reduce la capacidad del hígado para descomponer estos compuestos antes de que alcancen la circulación sistémica.
La testosterona se puede administrar por vía parenteral , pero tiene un tiempo de absorción prolongado más irregular y una mayor actividad en el músculo en forma de enantato , undecanoato o éster de cipionato . Estos derivados se hidrolizan para liberar testosterona libre en el sitio de la inyección; la tasa de absorción (y, por lo tanto, el programa de inyección) varía entre los diferentes ésteres, pero las inyecciones médicas se realizan normalmente entre una vez a la semana y una vez cada 12 semanas. Un programa más frecuente puede ser deseable para mantener un nivel más constante de hormona en el sistema. [66]Los esteroides inyectables se administran típicamente en el músculo, no en la vena, para evitar cambios repentinos en la cantidad del medicamento en el torrente sanguíneo. Además, debido a que la testosterona estered se disuelve en aceite, la inyección intravenosa tiene el potencial de causar una emboliapeligrosa (coágulo) en el torrente sanguíneo.
Parches transdérmicos(los parches adhesivos colocados en la piel) también se pueden usar para administrar una dosis constante a través de la piel y al torrente sanguíneo. Las cremas y geles que contienen testosterona que se aplican diariamente a la piel también están disponibles, pero la absorción es ineficiente (aproximadamente el 10%, variando entre individuos) y estos tratamientos tienden a ser más caros. Las personas que son especialmente activas físicamente y / o se bañan a menudo pueden no ser buenas candidatas, ya que el medicamento se puede lavar y puede tomar hasta seis horas para que se absorba completamente. También existe el riesgo de que una pareja íntima o un niño puedan entrar en contacto con el sitio de la aplicación y darse una dosis involuntariamente; Los niños y las mujeres son muy sensibles a la testosterona y pueden sufrir masculinización involuntaria y efectos en la salud, incluso en pequeñas dosis.[56]
Las rutas tradicionales de administración no tienen efectos diferenciales sobre la eficacia del fármaco. Los estudios indican que las propiedades anabólicas del AAS son relativamente similares a pesar de las diferencias en los principios farmacocinéticos, como el metabolismo de primer paso . Sin embargo, las formas orales disponibles de AAS pueden causar daño hepático en dosis altas. [9] [67]
Efectos adversos [ editar ]
- Dermatológico / integumental : piel grasa , acné vulgar , acné conglobata , seborrea , estrías (debido al rápido aumento de masa muscular ), hipertricosis (crecimiento excesivo de vello corporal), alopecia androgénica(patrón de pérdida de cabello; calvicie del cuero cabelludo), retención de líquidos / edema .
- Reproductivo / endocrino : cambios en la libido , infertilidad reversible , hipogonadismo hipogonadotrópico .
- Específicos para hombres: erecciones espontáneas , emisiones nocturnas , priapismo , disfunción eréctil , ginecomastia (en su mayoría solo con AAS aromatizable y, por lo tanto, estrogénica ), oligospermia / azoospermia , atrofia testicular , leiomiosarcoma intratesticular , hipertrofia de la próstata , cáncer de próstata.
- Específico para mujeres: masculinización , profundización irreversible de la voz , hirsutismo (crecimiento excesivo de vello facial / corporal), trastornos menstruales (por ejemplo, anovulación , oligomenorrea , amenorrea , dismenorrea ), agrandamiento del clítoris , atrofia mamaria , atrofia uterina , teratogenicidad (en fetos femeninos ).
- Niños específicos: cierre epifisario prematuro y estatura baja asociada , pubertad precoz en niños, pubertad tardía y precocidad contrasexual en niñas.
- Psiquiátrico / neurológico : cambios de humor , irritabilidad , agresión , comportamiento violento , impulsividad/ imprudencia , hipomanía / manía , euforia , depresión , ansiedad , disforia , suicidio , delirios , psicosis , abstinencia , dependencia , neurotoxicidad , deterioro cognitivo . [72] [73]
- Musculoesquelético : hipertrofia muscular , distensiones musculares , roturas de tendones , rabdomiólisis .
- Cardiovascular : dislipidemia (p. Ej., Aumento de los niveles de LDL , disminución de los niveles de HDL , reducción de los niveles de apo-A1 ), aterosclerosis , hipertensión , hipertrofia del ventrículo izquierdo , miocardiopatía , hipertrofia miocárdica , policitemia / eritrocitosis , arritmias , trombosis (p. Ej., Embolismo , ictus ), miocardio Infarto , muerte súbita . [74] [75]
- Hepáticos : elevación de las pruebas de función hepática ( AST , ALT , bilirrubina , LDH , ALP ), la hepatotoxicidad , la ictericia , la esteatosis hepática , adenoma hepatocelular , carcinoma hepatocelular , colestasis , peliosis hepática ; todos en su mayoría o exclusivamente con AAS 17α-alquilados. [76]
- Renal : hipertrofia renal , nefropatía , insuficiencia renal aguda (secundaria a rabdomiolisis), glomeruloesclerosis focal segmentaria , carcinoma de células renales .
- Otros: intolerancia a la glucosa , resistencia a la insulina , disfunción inmune . [77]
Fisiológico [ editar ]
Dependiendo de la duración del uso de drogas, existe la posibilidad de que el sistema inmunológico se dañe. La mayoría de estos efectos secundarios dependen de la dosis, siendo los más comunes la presión arterial elevada, especialmente en aquellos con hipertensión preexistente . [78] Además de los cambios morfológicos del corazón que pueden tener un efecto adverso permanente en la eficiencia cardiovascular.
Se ha demostrado que los AAS alteran las pruebas de tolerancia al azúcar en sangre y la glucosa en ayunas. [79] Los AAS, como la testosterona, también aumentan el riesgo de enfermedad cardiovascular [3] o enfermedad de la arteria coronaria . [80] [81] El acné es bastante común entre los usuarios de AAS, principalmente debido a la estimulación de las glándulas sebáceas por el aumento de los niveles de testosterona. [8] [82] La conversión de testosterona a DHT puede acelerar la tasa de calvicie prematura de los machos genéticamente predispuestos, pero la testosterona en sí misma puede producir calvicie en las mujeres. [83]
Pueden ocurrir varios efectos secundarios graves si los adolescentes usan AAS. Por ejemplo, el AAS puede detener prematuramente el alargamiento de los huesos ( fusión epifisaria prematura a través de niveles elevados de metabolitos de estrógeno ), dando como resultado un crecimiento atrofiado . Otros efectos incluyen, entre otros, la maduración ósea acelerada , el aumento de la frecuencia y la duración de las erecciones y el desarrollo sexual prematuro. El uso de AAS en la adolescencia también se correlaciona con actitudes más pobres relacionadas con la salud. [84]
Cáncer [ editar ]
Organización de la OMS Agencia Internacional para la Investigación del Cáncer (IARC) en la lista de AAS en el Grupo 2A : Probablemente carcinógeno para los humanos. [85]
Cardiovascular [ editar ]
Otros efectos secundarios pueden incluir alteraciones en la estructura del corazón , como agrandamiento y engrosamiento del ventrículo izquierdo , lo que altera su contracción y relajación , y por lo tanto reduce el volumen de sangre expulsado. [5] Los posibles efectos de estas alteraciones en el corazón son la hipertensión, arritmias cardíacas , insuficiencia cardíaca congestiva , ataques cardíacos y muerte súbita cardiaca . [86] Estos cambios también se observan en atletas que no usan drogas , pero el uso de esteroides puede acelerar este proceso. [87] [88]Sin embargo, tanto la conexión entre los cambios en la estructura del ventrículo izquierdo y la disminución de la función cardíaca, como la conexión con el uso de esteroides han sido discutidas. [89] [90]
El uso de AAS puede causar cambios dañinos en los niveles de colesterol : algunos esteroides causan un aumento en el colesterol "malo" LDL y una disminución en el colesterol "bueno" HDL . [91] Además, los esteroides provocan un rápido aumento del peso corporal y un aumento de la presión arterial que los acompaña, lo que hace que los usuarios sean más vulnerables a un evento cardiovascular. [ cita requerida ]
Defectos de crecimiento [ editar ]
El uso de AAS en adolescentes acelera la maduración ósea y puede reducir la estatura adulta en dosis altas. [ cita requerida ] Las dosis bajas de AAS, como la oxandrolona, se utilizan en el tratamiento de la baja estatura idiopática , pero esto solo puede acelerar la maduración en lugar de aumentar la altura del adulto. [92]
Feminización [ editar ]
También hay efectos secundarios específicos de sexo de AAS. El desarrollo de tejido mamario en los hombres, una afección llamada ginecomastia (que generalmente es causada por niveles altos de estradiol circulante ), puede surgir debido al aumento de la conversión de testosterona en estradiol por la enzima aromatasa . [93] La función sexualreducida y la infertilidad temporal también pueden ocurrir en los hombres. [94] [95] [96] Otro efecto secundario específico para el hombre que puede ocurrir es la atrofia testicular , causada por la supresión de los niveles naturales de testosterona, que inhibe la producción de esperma(La mayor parte de la masa de los testículos está desarrollando espermatozoides). Este efecto secundario es temporal; el tamaño de los testículos generalmente vuelve a la normalidad dentro de unas pocas semanas de descontinuar el uso de AAS cuando se normaliza la producción de espermatozoides. [97]
Masculinización [ editar ]
Los efectos secundarios específicos de la mujer incluyen aumentos en el vello corporal , profundización permanente de la voz, aumento del clítoris y disminución temporal de los ciclos menstruales . La alteración de la fertilidad y los quistes ováricos también pueden ocurrir en las hembras. [98] Cuando se toma durante el embarazo, el AAS puede afectar el desarrollo fetal al causar el desarrollo de características masculinas en el feto femenino y características femeninas en el feto masculino. [99]
Los problemas renales [ editar ]
Las pruebas de riñón revelaron que nueve de los diez usuarios de esteroides desarrollaron una afección denominada glomeruloesclerosis segmentaria focal , un tipo de cicatrización en los riñones. El daño renal en los fisicoculturistas es similar al observado en pacientes con obesidad mórbida, pero parece ser aún más grave. [100]
Los problemas del hígado [ editar ]
Las dosis altas de compuestos AAS orales pueden causar daño hepático . [4] La peliosis hepática ha sido cada vez más reconocida con el uso de AAS.
Neuropsiquiátrico [ editar ]
Una revisión de 2005 en CNS Drogas determinó que "los síntomas psiquiátricos significativos, como la agresión y la violencia, la manía y, con menor frecuencia, la psicosis y el suicidio se han asociado con el abuso de esteroides . Los abusadores de esteroides a largo plazo pueden desarrollar síntomas de dependencia y abstinencia en la interrupción del AAS". [73] Las altas concentraciones de AAS, comparables a las probables de muchos usuarios de AAS recreativos, producen efectos apoptóticos en las neuronas , [ cita requerida ]Elevando el espectro de la posible neurotoxicidad irreversible. El uso recreativo de AAS parece estar asociado con una serie de efectos psiquiátricos potencialmente prolongados, que incluyen síndromes de dependencia, trastornos del estado de ánimo y progresión a otras formas de abuso de sustancias, pero la prevalencia y la gravedad de estos diversos efectos aún no se conocen bien. [102] No hay evidencia de que la dependencia de esteroides se desarrolle a partir del uso terapéutico de AAS para tratar trastornos médicos, pero se han reportado casos de dependencia de AAS entre los levantadores de pesas y los culturistas que administraron dosis suprafisiológicas de forma crónica. [103]Los trastornos del estado de ánimo (p. Ej., Depresión, [hipo] manía, características psicóticas) probablemente dependan de la dosis y de las drogas, pero la dependencia de AAS o los efectos de abstinencia parecen ocurrir solo en un pequeño número de usuarios de AAS. [8]
Actualmente no se dispone de estudios a gran escala a largo plazo de los efectos psiquiátricos en usuarios de AAS. [102] En 2003, el primer estudio naturalista a largo plazo en diez usuarios, siete de los cuales completaron el estudio, encontró una alta incidencia de trastornos del estado de ánimo y abuso de sustancias, pero se observaron pocos cambios clínicamente relevantes en los parámetros fisiológicos o medidas de laboratorio. El estudio y estos cambios no estaban claramente relacionados con los períodos de uso de AAS informados. [104]Un estudio de 13 meses, que se publicó en 2006 e involucró a 320 culturistas y atletas, sugiere que la amplia gama de efectos secundarios psiquiátricos inducidos por el uso de AAS se correlaciona con la gravedad del abuso. [105]
Manual de Diagnóstico y Estadístico afirmación [ editar ]
El DSM-IV enumera los criterios diagnósticos generales para una pauta de trastorno de personalidad según la cual "El patrón no debe explicarse mejor como una manifestación de otro trastorno mental, o ante los efectos fisiológicos directos de una sustancia (por ejemplo, un medicamento o medicamento) o una afección médica general (por ejemplo, traumatismo craneal) ". Como resultado, los usuarios de AAS pueden ser diagnosticados erróneamente por un psiquiatra que no hable sobre su hábito. [106]
Perfiles de personalidad [ editar ]
Cooper, Noakes, Dunne, Lambert y Rochford identificaron que los individuos que usan AAS tienen más probabilidades de obtener una puntuación más alta en el límite (4.7 veces), antisocial (3.8 veces), paranoico (3.4 veces), esquizotípico (3.1 veces), histriónico (2.9 veces), pasivo-agresivo (2,4 veces) y narcisista (1,6 veces) perfiles de personalidad que los no usuarios. [107] Otros estudios han sugerido que el trastorno de personalidad antisocial es ligeramente más probable entre los usuarios de AAS que entre los no usuarios (Pope y Katz, 1994). [106] Disfunción bipolar , [108] dependencia de sustancias , yEl trastorno de conducta también se ha asociado con el uso de AAS. [109]
Estado de ánimo y la ansiedad [ editar ]
Los trastornos afectivos han sido reconocidos durante mucho tiempo como una complicación del uso de AAS. Los informes de casos describen tanto la hipomanía como la manía, junto con la irritabilidad, la euforia, la imprudencia, los pensamientos acelerados y los sentimientos de poder e invencibilidad que no cumplían los criterios de manía / hipomanía. [110] De los 53 culturistas que utilizaron AAS, 27 (51%) informaron trastornos del estado de ánimo no especificados. [111]
La agresión y la hipomanía [ editar ]
Desde mediados de la década de 1980 en adelante, los medios informaron que la "rabia de la riada" era un efecto secundario del AAS. [112] : 23
Una revisión de 2005 determinó que algunos, pero no todos, los estudios controlados aleatorios han encontrado que el uso de AAS se correlaciona con la hipomanía y el aumento de la agresividad, pero señaló que los intentos para determinar si el uso de AAS desencadena el comportamiento violento han fallado, principalmente debido a las altas tasas de participación. [113] Un estudio de 2008 sobre una muestra representativa a nivel nacional de varones adultos jóvenes en los Estados Unidos encontró una asociación entre el uso de AAS autoinformado de por vida y año pasado y la participación en actos violentos. En comparación con las personas que no usaron esteroides, los varones adultos jóvenes que usaron AAS informaron una mayor participación en comportamientos violentos, incluso después de controlar los efectos de variables demográficas clave, el comportamiento violento previo y el uso de drogas múltiples. [114]Una revisión de 1996 que examinó los estudios ciegos disponibles en ese momento también encontró que estos habían demostrado un vínculo entre la agresión y el uso de esteroides, pero señalaron que con estimaciones de más de un millón de usuarios de esteroides actuales o pasados en los Estados Unidos en ese momento, es extremadamente Un pequeño porcentaje de los que usan esteroides parece haber experimentado trastornos mentales lo suficientemente graves como para dar lugar a tratamientos clínicos o informes de casos médicos. [115]
Un ensayo controlado aleatorio de 1996 , que incluyó a 43 hombres, no encontró un aumento en la aparición de conductas de enojo durante las 10 semanas de administración de enantato de testosterona a 600 mg / semana, pero este estudio evaluó a los sujetos que habían abusado de los esteroides anteriormente o que tenían Antecedentes psiquiátricos. [116] [117] Un ensayo realizado en 2000 con cypionate de testosterona a 600 mg / semana encontró que el tratamiento aumentó significativamente las puntuaciones maníacas en el YMRS, y respuestas agresivas en varias escalas. La respuesta al fármaco fue muy variable. Sin embargo: el 84% de los sujetos exhibió efectos psiquiátricos mínimos, el 12% se volvió ligeramente hipomaníaco y el 4% (2 sujetos) se volvió marcadamente hipomaníaco. El mecanismo de estas reacciones variables no podría explicarse por medidas demográficas, psicológicas, de laboratorio o fisiológicas. [118]
Un estudio de 2006 de dos pares de gemelos idénticos, en el que un gemelo usaba AAS y el otro no, encontró que en ambos casos el gemelo que usa esteroides exhibió altos niveles de agresividad, hostilidad, ansiedad e ideación paranoica que no se encuentran en el " control "gemelo. [119] Un estudio a pequeña escala de 10 usuarios de AAS encontró que los trastornos de personalidad del grupo B eran factores de confusión para la agresión. [120]
La relación entre el uso de AAS y la depresión no es concluyente. Ha habido informes anecdóticos de depresión y suicidio en usuarios adolescentes de esteroides, [121] pero poca evidencia sistemática. Una revisión de 1992 encontró que el AAS puede aliviar y causar depresión, y que el cese o el uso disminuido del AAS también puede resultar en depresión, pero pidió estudios adicionales debido a datos dispares. [122] En el caso del suicidio, el 3.9% de una muestra de 77 de los clasificados como usuarios de AAS informaron haber intentado suicidarse durante el retiro (Malone, Dimeff, Lombardo, & Sample, 1995).
No hay comentarios:
Publicar un comentario