Fármacos por función

Agentes antineoplásicos

El bortezomib es un medicamento que se utiliza para el tratamiento del mieloma múltiple. Está indicado en pacientes que sufran esta enfermedad a los que no se les pueda realizar trasplante de médula ósea o no respondan a otros tratamientos como la talidomida o la lenalidomida.

Mecanismo de acción

Su mecanismo de acción es un efecto citotóxico. Destruye la célula tumoral por inhibición selectiva y reversible de la actividad del proteosoma 26S. El proteosoma es un complejo proteico que se encuentra en el interior de la célula y es el encargado de realizar la degradación de proteínas no necesarias o dañadas.

Forma de administración

Se administra por vía intravenosa dos veces a la semana durante dos semanas, tras lo cual se recomienda un periodo de 10 días sin medicación antes de reiniciar el ciclo.¹ Puede emplearse como medicamento único o asociado a otros fármacos.

Efectos secundarios

Puede producir diversos efectos secundarios: náuseas, diarrea, estreñimiento, disminución en el número de plaquetas (trombopenia), neutropenia, neuropatía periférica. Los efectos secundarios a veces obligan a interrumpir el tratamiento.

El bortezomib es un agente antineoplásico intravenoso, consistente en un ácido dipeptidil borónico. En su forma sólida, el bortezomib es un ester borónico del manitol que se hidroliza en ácido borónico monomérico al disolverlo en agua para inyección. Mecanismo de acción: el bortezomib es un inhibidor reversible del proteasoma 26S de las células de los mamíferos. El proteasoma 26S es una proteína compleja que se degrada a proteínas ubiquitinadas y el complejo ubiquitina-proteasoma juega un papel importante en la regulación de algunas proteínas intracelulares. La inhibición del proteasoma 26S previene la lisis de varias proteínas que intervienen en la cascada de señales dentro de la célula, ocasionando la muerte de esta. El bortezomib ha mostrado ser citotóxico frente a una serie de líneas celulares cancerosas y "in vivo" retrasa del formación de tumores, incluyendo el mieloma múltiple. Farmacocinética: después de una inyección intravenosa de 1.3 mg/m2, las máximas concentraciones plasmáticas obtenidas en 8 pacientes con mieloma crónico oscilaron entre 109-1300 ng/ml dependiendo de la función renal (ClCr = 109-169 mL/min). La semi-vida de eliminación fue de 9 a 15 horas. La unión de este fármaco a las proteínas del plasma es del 83% cuando las concentraciones plasmáticas se encuentran entre los 100-1000 ng/mL. Los estudios in vitro indican que el bortezomib se metaboliza por oxidación a través de las isoenzimas del citocromo P450 CYP 3A4, CYP 2D6, CYP 2C19, CYP2C9, y CYP 1A2. El fármaco experimenta una desboronización para formar dos metabolitos sin boro que son posteriormente hidroxilados. Todos los metabolitos del bortezomib son inactivos como inhibidores del proteasoma 26S. Se desconoce como se distribuye y se elimina el bortezomib en el ser humano. No se conoce la farmacocinética del bortezomib después de dosis múltiples. Toxicidad: se ha estudiado la cardiotoxicidad del bortezomib en el mono con dosis dos veces más altas que las recomendada en el hombre. Estas dosis ocasionaron una elevación de la frecuencia cardíaca, seguida de una profunda y progresiva hipotensión, bradicardia y la muerte en las 12 a 24 horas después de la inyección. Las dosis > 1.2 mg/kg produjeron igualmente alteraciones proporcionales de los parámetros cardíacos. En los estudios de toxicidad repetida en el mono, se observaron hemorragias del miocardio, inflamación y necrosis. La administración crónica de bortezomib a las mismas dosis que las utilizadas en la clínica humana ocasionó en los monos una anemia grave así como trombocitopenia y toxicidad gastrointestinal, neurológica y linfoide. En los estudios de toxicidad en los animales de laboratorio, los efectos neurotóxicos se caracterizaron por inflamación axonal y degeneración de los nervios periféricos, raíces espinales dorsales y tractos de la médula espinal. Además de observaron necrosis puntuales y hemorragias multifocales en el cerebro, el corazón y los ojos.
	INDICACIONES Tratamiento del mieloma múltiple en monoterapia El bortezomib está indicado para el tratamiento del mieloma múltiple de pacientes que hayan recibido previamente otras quimioterapias y muestren, a pesar de las mismas, una progresión de la enfermedad. Administración intravenosa: Adultos: Las dosis recomendadas de bortezomib son de 1.3 mg/m2/dosis en forma de un bolo intravenoso dos veces por semana durante 2 semanas (días 1, 4, 8 y 11) seguidas de 10 días de descanso (días 12 a 21). Este período de 21 días se considera como un ciclo. Deben transcurrir al menos 72 horas entre dos dosis consecutivas de bortezomib
	El tratamiento se debe discontinuar si las reacciones adversas hematológicas alcanzasen el grado 4 y las reacciones adversas generales alcanzasen el grado 3 . Una vez resuelta la reacción adversa, el tratamiento con bortezomib puede reiniciarse con una reducción del 25% de las que obligaron a discontinuar el tratamiento (p.ej. si la dosis administrada al retirar el fármaco era de 1.3 mg/m2, el tratamiento se reiniciará con 1 mg/m2. En el caso de presentarse neuropatías periféricas o dolor neuropático, las dosis de bortezomib se deben reducir de acuerdo con el siguiente esquema neuropatía periférico de grado 1 sin dolor ni pérdida de función: no se toma ninguna medida neuropatía periférica de grado 1 o 2 y dolor neuropático de grado 1: reducir la dosis a 1 mg/m2 neuropatía periférica de grado 2 con dolor o neuropatía de grado 3: discontinuar el bortezomib hasta que resuelvan las reacciones adversas y reanudarlo después con dosis un 25% menores. neuropatía periférica de grado 4: discontinuar el tratamiento El bortezomib es un fármaco antineoplásico por lo que se deberán tomar precauciones para su manipulación y administración. En el 5% de los pacientes se ha observado irritación local de la piel, pero no se han detectado lesiones tisulares en el caso de extravasación del fármaco El tratamiento debe instaurarse y administrarse bajo la supervisión de un médico cualificado y con experiencia en el uso de quimioterapéuticos
	Tratamiento en combinación con otros fármacos El bortezomib se administra en combinación con melfalan y prednisona oral durante nueve ciclos de tratamiento de 6 semanas. En los ciclos 1-4, el bortezomib se administra dos veces a la semana (días 1, 4, 8, 11, 22, 25, 29 y 32). En los ciclos 5-9, el bortezomib se administra una vez a la semana (días 1, 8, 22 y 29). Melfalan y prednisona se deben administrar ambos oralmente en los días 1, 2, 3 y 4 de la primera semana de cada ciclo. Otra posibilidad de tratamiento es la combinación de bortezomib con dexametasona durante 8 ciclos de una duración de 28 días por ciclo.
	CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES El bortezomib está contraindicado en los pacientes que sean alérgicos al fármaco, al boro o al manitol La toxicidad digestiva, incluyendo náuseas, vómitos, diarrea y estreñimiento, es muy frecuente durante el tratamiento con bortezomib. Se han notificado algunos casos, poco frecuentes, de íleo paralítico , por lo que los pacientes que experimenten estreñimiento deberán ser estrechamente vigilados El tratamiento con bortezomib se asocia frecuentemente a una neuropatía periférica, sobre todo sensitiva. Sin embargo, se han descrito casos de neuropatía motora grave con o sin neuropatía sensorial periférica. La incidencia de la neuropatía periférica aumenta al comienzo del tratamiento y se ha observado el pico máximo durante el ciclo 5. Los pacientes con síntomas neuropáticos preexistentes (hiperestesia, hipoestesia, parestesias, molestias, sensación de quemazón, dolor neuropático o debilidad) pueden experimentar un empeoramiento de los mismos. En caso de neuropatía o de agravamiento de una neuropatía periférica preexistente, se debe someter a los pacientes a evaluación neurológica y puede estar indicada la modificación de las dosis de bortezomib. Además de la neuropatía periférica, un componente de neuropatía del sistema nervioso autónomo podría contribuir a algunas reacciones adversas tales como hipotensión postural y estreñimiento intenso con íleo paralítico.En un 12% de los pacientes, el bortezomib ocasiona episodios de hipotensión ortostática. Se deben tomar precauciones en los pacientes con historia de síncope, deshidratación o que se encuentren bajo tratamiento con fármacos hipotensores. Es posible que sea necesario un reajuste de las dosis de estos últimos En pacientes sin historial anterior de convulsiones ó de epilepsia, se han notificado convulsiones de forma poco frecuente. El bortezomib puede rebajar el umbral convulsivo, recomendándose precaución en los pacientes con antecedentes convulsivos Durante el tratamiento con bortezomib se ha comunicado un desarrollo agudo o exacerbación de insuficiencia cardiaca congestiva, con aparición de una disminución de la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. de insuficiencia cardiaca. Los pacientes con factores de riesgo o con existencia de insuficiencia cardiaca deben ser sometidos a una estrecha vigilancia.La retención de líquidos, puede ser un factor de predisposición para la aparición de signos y síntomas de insuficiencia cardíaca. En raras ocasiones se ha descrito un alargamiento del intervalo QTc. El bortezomib es un agente citotóxico capaz de destruir las células plasmáticas malignas con gran rapidez, por lo que pueden producirse las complicaciones del síndrome de lisis tumoral. Los pacientes con riesgo de dicho síndrome son los que presentan una elevada carga tumoral antes del tratamiento. Estos pacientes deben someterse a vigilancia estrecha, adoptando las precauciones oportunas. Se desconoce el impacto de la inhibición del proteosoma por el bortezomib en trastornos asociados con la acumulación de proteínas, tales como la amiloidosis. Se aconseja precaución en estos pacientes. Se desarrolla trombocitopenia en el 43% de los pacientes, con un pico máximo el día 11, recuperándose el número de plaquetas en los siguientes ciclos. No hay evidencia de una trombocitopenia acumulativa. Antes de cada ciclo, debe llevarse a cabo un recuento de plaquetas y si estas son <25 .000="" a="" asociadas="" bortezomib="" br="" con="" conveniencia="" de="" debe="" deber="" descrito="" dico="" dosis="" el="" gastrointestinales="" han="" hemorragias="" intracerebrales="" juzgar="" la="" m="" mm3="" nbsp="" paliativas.="" por="" producida="" reducidas.="" reiniciado="" se="" ser="" sobre="" suspendido="" transfusiones="" trombocitopenia="" y="">
	El bortezomib se clasifica dentro de la categoría D de riesgo en el embarazo. Las mujeres con posibilidad de quedar embarazada durante un tratamiento con bortezomid deberán tomar las medidas anticonceptivas adecuados. El bortezomib no fue teratogénico en las ratas y conejos cuando se administró durante el período de organogenesis en dosis aproximadamente la mitad de las utilizadas clínicamente, si bien se observó una pérdida significativa de los fetos vivos. No se han realizado estudios apropiados con el bortezomid en mujeres embarazadas y, por tanto, no se aconseja su uso. Si una mujer quedara embarazada durante un tratamiento deberá ser advertida de los posibles riesgos para el feto .

Cabazitaxel es un medicamento que se emplea para el tratamiento del cáncer de próstata, pertenece a la familia de los taxanos, se vende bajo el nombre comercial de Jevtana^®. 

Indicaciones

Está indicado en asociación a prednisona, para tratar a pacientes con cáncer de próstata avanzado, que presentenmetástasis y no hayan respondido a otros tratamientos anteriores con docetaxel. ¹

Mecanismo de acción

Es un agente antimitótico, es decir dificulta las mitosis (división celular), enlenteciendo de esta forma el crecimiento del tumor. Actúa uniéndose a la tubulina en el interior de la célula, facilitando la unión de esta a losmicrotúbulos, lo que resulta en inhibición del proceso de mitosis, pues los microtúbulos son esenciales para la división celular.¹

Posología y administración

Se administra por vía intravenosa a una dosis variable dependiendo del peso y la superficie corporal del paciente. Se infunde durante una hora cada 3 semanas, en combinación con prednisona por vía oral. ¹

Efectos secundarios

Como todos los medicamentos, cabazitaxel puede presentar efectos secundarios. Algunos de los más frecuentes son: anemia, disminución de leucocitos en sangre (leucopenia), trombocitopenia y diarrea. La leucopenia obliga en ocasiones a interrumpir el tratamiento.

Cabazitaxel

 

 

 

 

Seleccionar idioma​▼

Nombre comercial: Jevtana®

Cabazitaxel es el nombre genérico del fármaco de quimioterapia Jevtana®. En algunos casos, los profesionales de atención médica pueden usar el nombre comercial Jevtana® para hacer referencia al nombre genérico del fármaco cabazitaxel.

Tipo de fármaco:

El cabazitaxel es un fármaco de quimioterapia anticanceroso (“antineoplásico” o “citotóxico”). Este medicamento se clasifica como un “derivado de taxano” y un “agente antimicrotubular”. (Para obtener más detalles, vea más abajo la sección “Cómo actúa el cabazitaxel”).

Para qué se utiliza el cabazitaxel:

• Tratamiento (en combinación con prednisona) para pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración.

Nota: Si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.

Cómo se administra el cabazitaxel:

• El cabazitaxel se administra por una vena (vía intravenosa o IV).
• El cabazitaxel no posee una fórmula en comprimidos.
• Deberá tomar un comprimido de corticoesteroide, prednisona, dos veces al día, diariamente mientras esté recibiendo tratamiento con cabazitaxel.
• Recibirá medicamentos previos alrededor de 30 minutos antes de cada infusión de cabazitaxel. Esto se hace para reducir el riesgo de que sufra una reacción al cabazitaxel.

La cantidad de cabazitaxel que recibirá depende de muchos factores, incluso su altura y peso, el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, así como el tipo de cáncer o de enfermedad que padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de administración del fármaco.

Efectos secundarios del cabazitaxel:

Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios del cabazitaxel:

• La mayoría de las personas no experimenta todos los efectos secundarios mencionados del cabazitaxel.
• Los efectos secundarios del cabazitaxel suelen ser predecibles en cuanto a su aparición, duración y gravedad.
• Los efectos secundarios del cabazitaxel con frecuencia son reversibles y probablemente mejoren cuando termine la terapia.
• Los efectos secundarios del cabazitaxel pueden controlarse. Existen muchas opciones para minimizar o prevenir los efectos secundarios del cabazitaxel.
• No existe relación entre la presencia o la gravedad de los efectos secundarios y la eficacia del medicamento.

Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con cabazitaxel:

• Bajo recuento de células sanguíneas . Sus niveles de glóbulos blancos y rojos y de plaquetas pueden disminuir temporalmente. Esto puede aumentar el riesgo de sufrir una infección, anemia y hemorragia.

• Nadir : corresponde al “punto bajo”. Es el punto en el que sus recuentos sanguíneos descienden hasta el nivel más bajo al que llegarán durante este tratamiento.

Nadir: 8 a 12 días

• Diarrea
• Fatiga
• Náuseas

Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben tratamiento con cabazitaxel (incidencia de entre 10% y 29%):

• Vómitos
• Estreñimiento
• Debilidad
• Dolor abdominal
• Sangre en la orina
• Falta de apetito
• Dolor de espalda
• Neuropatía periférica (entumecimiento y hormigueo en las manos o los pies)
• Disnea
• Fiebre
• Alteraciones en el gusto
• Dolor en las articulaciones
• Tos
• Pérdida del cabello
• Ardor de estómago

Los efectos secundarios relacionados con la infusión (síntomas que pueden presentarse mientras el fármaco está entrando en la vena) incluyen:

• Reacciones alérgicas (sarpullido, eritema, fiebre, disminución de la presión arterial). Esto ocurre con poca frecuencia, por lo general en la primera o la segunda infusión. La medicación previa descrita arriba ayuda a reducir la frecuencia de esta reacción. Durante la infusión, se vigilará estrechamente la aparición de cualquier señal de reacción alérgica.
• Reacciones en la zona de la infusión: oscurecimiento de la vena, enrojecimiento de la piel, inflamación de la vena o dolor.

No se mencionan todos los efectos secundarios. Los efectos secundarios más infrecuentes (con una incidencia menos que el 10% de los pacientes) no se mencionan aquí. No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Cuándo llamar a su médico o proveedor de atención médica:

Comuníquese con su proveedor de atención médica inmediatamente, durante el día o la noche, si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas:

• Fiebre de 100,4 ºF (38 ºC) o más, escalofríos (posibles signos de infección)

Los síntomas que se indican a continuación requieren atención médica, pero no son una emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horassi observa alguno de los siguientes síntomas:

• Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no cesan con los medicamentos recetados)
• Vómitos (más de 4 o 5 veces en un período de 24 horas)
• Diarrea (4 a 6 episodios en un período de 24 horas)
• Hemorragias o hematomas inusuales
• Heces negras o alquitranadas, o presencia de sangre en las heces
• Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal)
• Color amarillento de la piel o los ojos
• Disnea
• Cambios importantes en la micción (disminución de las cantidades de orina producida).

No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.

Precauciones que deben tomarse cuando se sigue un tratamiento con cabazitaxel:

• Antes de comenzar el tratamiento con cabazitaxel, asegúrese de informar a su médico acerca de los demás medicamentos que toma (incluso los medicamentos recetados, los medicamentos de venta sin receta médica, las vitaminas, los remedios a base de hierbas, etc.). No tome aspirina ni productos que contengan aspirina a menos que su médico se lo permita específicamente.
• No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunas sin la aprobación de su médico mientras reciba tratamiento con cabazitaxel.
• Absténgase de tomar hipérico o “hierba de San Juan”.
• Evite comer pomelo o tomar jugo de pomelo.
• En la actualidad, está autorizado el uso del cabazitaxel únicamente para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración (población masculina). Sin embargo, no existen estudios clínicos con control satisfactorio sobre el uso del cabazitaxel en mujeres embarazadas. El cabazitaxel puede provocar daño fetal si se administra durante el embarazo. Las mujeres embarazadas deben evitar su exposición al cabazitaxel.
• Tanto para hombres como para mujeres: Use anticonceptivos y evite la concepción mientras recibe cabazitaxel. Se recomiendan los métodos anticonceptivos de barrera, como los condones.

Consejos prácticos sobre el cuidado personal durante el tratamiento con cabazitaxel:

• Puede estar en riesgo de infección, por lo que trate de evitar las multitudes o las personas resfriadas, e informe inmediatamente a su proveedor de atención médica si tiene fiebre u observa otros signos de infección.
• Lávese las manos con frecuencia.
• Para minimizar las posibilidades de sangrar, utilice una afeitadora eléctrica y un cepillo de dientes de cerdas suaves.
• Evite los deportes de contacto y las actividades que puedan provocar lesiones.
• Para reducir las náuseas, tome medicamentos antieméticos de acuerdo con las instrucciones de su médico y coma con frecuencia porciones pequeñas de alimentos.
• Es muy importante que tome sus comprimidos de prednisona siguiendo estrictamente las instrucciones que le den.
• Tome los medicamentos antidiarreicos siguiendo estrictamente las instrucciones de su profesional de atención médica.
• Coma alimentos que puedan ayudarle a controlar las diarreas (ver Manejo de los efectos secundarios de la quimioterapia – diarrea).
• Evite la exposición al sol. Use protector solar con factor de protección (SPF) 15 o superior y ropa protectora.
• Por lo general, se debe minimizar o evitar por completo el consumo de bebidas alcohólicas. Debe hablar sobre este tema con su médico.
• Los pacientes de edad avanzada posiblemente correr el riesgo de sufrir efectos secundarios más graves o con mayor frecuencia.
• Descanse mucho.
• Mantenga una buena nutrición. (Ver la sección “Buena alimentación durante la quimioterapia).
• Si experimenta síntomas o efectos secundarios, asegúrese de hablar de ellos con los miembros de su equipo de atención médica. Ellos pueden recetarle medicamentos y/u ofrecerle otros consejos que sean eficaces para controlar este tipo de problemas.

Control y pruebas durante el tratamiento con cabazitaxel :

Su médico lo examinará regularmente durante el tratamiento con cabazitaxel, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico también le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por sus siglas en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado).

Cómo actúa el cabazitaxel:

Los tumores cancerosos se caracterizan por la división celular, que deja de ser controlada como en el tejido normal. Las células "normales" dejan de dividirse cuando entran en contacto con células similares, un mecanismo conocido como inhibición por contacto. Las células cancerosas pierden esta capacidad. En las células cancerosas se desequilibra el sistema de autorregulación que controla y limita la división celular.

La capacidad de la quimioterapia para destruir las células cancerosas depende de su capacidad para detener la división celular. Usualmente, los fármacos actúan dañando el ARN o ADN que indica a la célula cómo realizar una copia de sí misma en la división. Si las células no pueden dividirse, mueren. Cuanto más rápido se dividan las células, habrá más probabilidades de que la quimioterapia destruya las células y el tumor reduzca su tamaño.

La quimioterapia es muy efectiva para destruir células que se dividen rápidamente. Desafortunadamente, la quimioterapia no reconoce la diferencia entre las células cancerosas y las células normales. Las células "normales" afectadas con mayor frecuencia por la quimioterapia son aquellas que se dividen rápidamente, como por ejemplo las células sanguíneas, las que se encuentran en la boca, el estómago y el intestino, así como los folículos pilosos; esto provoca recuentos sanguíneos bajos, afecciones bucales, náuseas, diarrea y pérdida del cabello. Diferentes fármacos pueden afectar distintas partes del cuerpo.