Agentes antineoplásicos
Pazopanib es un medicamento que se emplea para el tratamiento de algunos tipos de cáncer, principalmentecarcinoma renal y algunos tipos de sarcoma que afectan a tejidos blandos. Se vende en forma de comprimidos de 400 mg que se administran por vía oral. La dosis habitual es 800 mg una vez al día. El nombre comercial esVotrient. 1
Mecanismo de acción
Tiene un efecto inhibidor de la enzima tirosin kinasa (ITK), inhibiendo los receptores del Factor de crecimiento endotelial vascular, los receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR) y el receptor del factor de células madre (c-KIT). Todo ello provoca un enlentecimiento en el crecimiento del tumor maligno y la disminución en el número de vasos sanguíneos nuevos que le aportan sangre.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se presentan con más frecuencia son: naúseas, vómitos, diarrea, hipertensión arterial, pérdida de apetito, hiperglucemia, hipoglucemia, anomalías en la concentración de electrolitos en sangre incluyendo hipocalcemia, hipomagnesemia, hipofosfatemia, daño hepático, edema, dolor abdominal einmunosupresión, incluyendo leucopenia , neutropenia y trombocitopenia.
El pazopanib puede causar daños en el hígado graves o que pongan la vida en riesgo. Dígale a su médico si tiene o ha tenido alguna enfermedad del hígado. Si tiene alguno de los siguientes síntomas, llame a su médico de inmediato: coloración amarillenta en la piel o los ojos; orina de color oscuro; cansancio extremo; náuseas; vómitos; pérdida del apetito; dolor en la parte superior derecha del estómago; o sangrado o moretones anormales.
Asista a todas las citas con su médico y en el laboratorio. Su médico ordenará determinadas pruebas de laboratorio antes de que comience a tomar pazopanib y, al menos, una vez al mes durante los primeros 4 meses de su tratamiento y, luego, en forma regular según sea necesario.
Su médico o su farmacéutico le darán la hoja del fabricante con información para el paciente (Guía del medicamento) al iniciar el tratamiento con pazopanib y cada vez que vuelva a surtir su receta. Lea detenidamente la información y pídales a su médico o a su farmacéutico que le aclaren cualquier duda. Para conseguir la Guía del medicamento, también puede visitar el sitio de Internet del fabricante o bien el de la Administración de Medicamentos y Alimentos (FDA, por sus siglas en inglés) (http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm085729.htm).
Consulte a su médico sobre los riesgos de tomar pazopanib.
El pazopanib se usa para tratar el carcinoma avanzado de células renales (RCC, por sus siglas en inglés; un tipo de cáncer que empieza en las células de los riñones) en adultos. El pazopanib pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores de la cinasa. Actúa retardando o deteniendo la propagación de las células cancerosas.
La presentación del pazopanib es en tabletas para administrarse por vía oral. Por lo general, se toma con el estómago vacío una vez al día, al menos, 1 hora antes o 2 horas después de una comida. Tome el pazopanib aproximadamente a la misma hora todos los días. Siga atentamente las instrucciones del medicamento recetado y pídales a su médico o a su farmacéutico que le expliquen cualquier cosa que no entienda. Tome el pazopanib según lo indicado. No tome más ni menos cantidad ni la tome con mayor frecuencia de la que le haya recetado su médico.
Trague las tabletas enteras; no las parta, ni mastique ni triture.
Es posible que su médico ajuste su dosis de pazopanib durante su tratamiento o que suspenda su tratamiento. Esto depende de la eficacia del medicamento en su caso y de los efectos secundarios que pueda tener. Dígale a su médico cómo se siente durante su tratamiento. Siga tomando pazopanib aunque se sienta bien. No deje de tomar pazopanib sin consultar a su médico.
Este medicamento puede recetarse para otros usos; pídales más información a su médico o a su farmacéutico.
Antes de tomar el pazopanib,
- dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico al pazopanib, a algún otro medicamento o a alguno de los ingredientes de las tabletas de pazopanib. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes o consulte la Guía del medicamento.
- dígales a su médico y a su farmacéutico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbarios está tomando o planea tomar. No olvide mencionar ninguno de los siguientes: cisaprida (Propulsid) (no se vende en EE.UU.); claritromicina (Biaxin, en Prevpac); dofetilida (Tikosyn); eritromicina (E.E.S., E-Mycin, Erythrocin); ketoconazol (Nizoral); determinados medicamentos para los latidos cardíacos irregulares, como amiodarona (Cordarone), digoxina (Digitek, Lanoxicaps, Lanoxin), diltiazem (Cardizem, Dilacor, Tiazac, otros), disopiramida (Norpace), flecainida (Tambocor), mexiletina (Mexitil), procainamida (Procanbid), propafenona (Rythmol), propranolol (Inderal, Innopran XL, en Inderide), quinidina, sotalol (Betapace, Betapace AF, Sorine) y verapamilo (Calan, Isoptin, Verelan); moxifloxacina (Avelox); pimozida (Orap); rifampina (Rifadin, en Rifamate, en Rifater, Rimactane); ritonavir (Norvir, en Kaletra); esparfloxacina (Zagam) (no se vende en EE.UU.); y tioridazina (Mellaril). Es posible que su médico deba cambiar las dosis de sus medicamentos o vigilarlo de cerca por si presentara efectos secundarios. Muchos otros medicamentos también pueden interactuar con el pazopanib, por lo que no debe olvidar decirle a su médico todos los medicamentos que esté tomando, incluso los que no aparezcan en esta lista.
- dígale a su médico si tosió sangre o si tuvo sangrado en el estómago, en los intestinos o en el cerebro en los últimos 6 meses o si le hicieron una cirugía en los últimos 7 días. Dígale también a su médico si tiene o ha tenido una ruptura en el estómago o en el intestino; una conexión anormal entre dos partes del tubo gastrointestinal; síndrome de Gilbert (una enfermedad genética que afecta el hígado y puede causar ictericia [coloración amarillenta en la piel o los ojos]); presión arterial alta; un accidente cerebrovascular; latidos cardíacos irregulares; un intervalo QT prolongado (un problema poco común del corazón, que puede causar latidos cardíacos irregulares, desvanecimiento o muerte súbita); un ataque cardíaco; dolor en el pecho; o enfermedad del corazón o de la tiroides.
- dígale a su médico si está embarazada, si planea quedar embarazada o si está dando el pecho. No debe quedar embarazada mientras esté tomando pazopanib. Si queda embarazada mientras toma pazopanib, llame a su médico. El pazopanib puede causarle daños al feto.
- si tiene programada una cirugía, incluso una cirugía dental, dígales al médico o al dentista que está tomando pazopanib.
No coma toronja ni beba jugo de toronja mientras esté tomando este medicamento.
Si olvida tomar una dosis, tómela en cuanto se acuerde. No obstante, si faltan menos de 12 horas para su próxima dosis programada, deje pasar la que olvidó y continúe con su horario de medicación normal. No tome una dosis doble para compensar la que olvidó.
El pazopanib puede causar efectos secundarios. Avísele a su médico si alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:
- diarrea
- estreñimiento
- acidez estomacal
- cambios en la capacidad para percibir los sabores de los alimentos
- dolor muscular o articular
- inflamación de la cara
- sensibilidad y enrojecimiento de las palmas de las manos y las plantas de los pies
- pérdida del cabello
- uñas o cabello finos y quebradizos
- cambios en el color del cabello
- decoloración de un área de la piel
- sarpullido
- debilidad
- depresión
- malestar inusual en temperaturas bajas
- pérdida de peso
Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta alguno de estos síntomas o de los enumerados en la sección ADVERTENCIA IMPORTANTE, llame a su médico de inmediato:
- latidos cardíacos rápidos o irregulares
- dolor en el pecho
- dolor en los brazos, la espalda, el cuello o la mandíbula
- falta de aire
- dolor de cabeza
- dificultad o lentitud para hablar
- mareos o desvanecimiento
- debilidad o entumecimiento en el brazo o la pierna
- heridas que no cicatrizan
- dolor de estómago o hinchazón
- heces negras y con aspecto de alquitrán
- sangre fresca en las heces
- vómito sanguinolento
- vómito parecido a los posos del café
- sangre en la orina
- sangrado nasal
- tos con sangre
El pazopanib puede causar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.
Si desarrolla un efecto secundario grave, usted o su doctor puede enviar un informe al programa de divulgación de efectos adversos 'MedWatch' de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA, por su sigla en inglés) en la página de Internet [http://www.fda.gov/Safety/MedWatch] o por teléfono al 1-800-332-1088.
Mantenga este medicamento en su envase original, perfectamente cerrado y fuera del alcance de los niños. Almacénelo a temperatura ambiente y en un lugar alejado del exceso de calor y humedad (nunca en el cuarto de baño). Deseche todos los medicamentos que estén vencidos o que ya no necesite. Hable con su farmacéutico sobre cuál es la manera adecuada de desechar sus medicamentos.
En caso de una sobredosis, llame a la oficina local de control de envenenamiento al 1-800-222-1222. Si la víctima está inconsciente, o no respira, llame inmediatamente al 911.
Los síntomas de sobredosis pueden ser, entre otros:
- cansancio extremo
No deje que ninguna otra persona tome sus medicamentos. Pregúntele a su farmacéutico cómo puede volver a surtir su receta.
Es importante que Ud. mantenga una lista escrita de todas las medicinas que Ud. está tomando, incluyendo las que recibió con receta médica y las que Ud. compró sin receta, incluyendo vitaminas y suplementos de dieta. Ud. debe tener la lista cada vez que visita su médico o cuando es admitido a un hospital. También es una información importante en casos de emergencia.
Pentostatina (Desoxicoformicina) o también conocida por su nombre comercial Nipent. La pentostatina es un inhibidor de la enzima adenosina desaminasa, responsable de la degradación metabólica de la adenosina, uno de los nucleósidos constituyentes de los ácidos nucleicos o ADN. Es por lo tanto un antimetabolito de ADN.
Estructura
Es un análogo (modificado en la base nitrogenada) de nucleósido (purina), del estado de transición/intermedio de la adenosina desaminasa (ADA). Es por lo tanto un Inhibidor competitivo ya que compite con el sustrato natural (desoxiadenosina) por el centro activo. Esta modificación supone no acabar la ruta de degradación de la purina, ya que no se puede desaminar al no haber -NH2 en su estructura, pero si encaja en el centro activo de la enzima, con la que se une por fuerzas intermoleculares y por lo tanto reversibles. Es por lo tanto un inhibidor competitivo, análogo al estado de transición y reversible por fuerzas moleculares.1
Mecanismo de Acción
Es un antimetabolito indirecto porque inhibe indirectamente la ruta de degradación de purinas. Este fármaco tiene como diana la enzima adenosina desaminasa, la cual cataliza la desaminación de la desoxiadenosina (quita amina-NH2 y mete carbonilo =O). Esta enzima (adenosina desaminasa) se encarga de la degradación de purinas, ruta implicada en la síntesis de ADN. Por lo que cuando la pentostatina ocupa el centro activo de la enzima (Adenosina desaminasa) no se va a degradar. Como consecuencia, hay un aumento de la desoxiadenosina (Sustrato natural) y en consecuencia un aumento de la Adenosina 3-Fosfato, lo que va a inhibir la enzima ribonucleótido reductasa, la cual convierte ribosa en desoxirribosa, y por lo tanto inhibe la síntesis de ADN de la células tumorales y en menor medida de las células sanas.
La selectividad de estos fármacos por las células tumorales se basa en la velocidad de crecimiento de las mismas, que esta acelerado con respecto a las células sanas. Se verán por lo tanto más afectadas, las células con mayor velocidad de replicación/crecimiento, como son las células del pelo o la medula ósea.
Aplicaciones farmacológicas
La pentostatina es usada como antileucémico (Tricoleucemia o Leucemia de células pilosas).2 3 Estos fármacos también son usados como coadyuvantes o inhibidores de la degradación de otros citostáticos o antivirales con estructura de purina y corta vida media, ya que son rápidamente metabolizados por la adenosina desaminasa e inactivados antes de llegar a ejercer su función.
Pentostatina
Nombre genérico: Pentostatina
Nombre comercial: Nipent®
Nombre comercial: Nipent®
Tipo de fármaco: La Pentostatina es un fármaco de quimioterapia anticanceroso ("antineoplásico" o "citotóxico"). Este medicamento se clasifica como un "antimetabolito". (Para obtener más detalles, vea más abajo la sección "Cómo actúa este fármaco").
Para qué se utiliza este fármaco:
- Este medicamento se utiliza en el tratamiento de la leucemia de células pilosas. También puede utilizarse en determinados linfomas no Hodgkin, incluyendo el linfoma cutáneo de células T.
Nota: si se ha aprobado un fármaco para un uso, los médicos pueden decidir utilizar este mismo fármaco para tratar otros problemas, si creen que podría ser útil.
Cómo se administra este fármaco:
- Este medicamento se administra por infusión en una vena (por vía intravenosa, IV).
- No tiene presentación en pastillas.
- La cantidad de Pentostatina que recibirá depende de muchos factores, incluyendo su altura y peso, el estado general de su salud y sus otros problemas de salud, y el tipo de cáncer o enfermedad que padece. Su médico determinará la dosis exacta para usted y el calendario de administración del fármaco.
Efectos secundarios:Aspectos importantes que debe recordar acerca de los efectos secundarios de la Pentostatina:
- Usted no tendrá todos los efectos secundarios que se mencionan a continuación.
- Los efectos secundarios suelen ser predecibles en cuanto a su aparición, duración y gravedad.
- Casi siempre son reversibles y desaparecerán cuando finalice el tratamiento.
- Los efectos secundarios pueden controlarse. Existen muchas opciones para minimizarlos o prevenirlos.
Los siguientes efectos secundarios son comunes (es decir, tienen una incidencia mayor del 30%) en los pacientes que reciben tratamiento con Pentostatina:
- Náuseas y vómitos
- Recuento bajo de células sanguíneas. Sus niveles de glóbulos blancos y rojos y de plaquetas pueden disminuir temporalmente. Esto puede hacer que corra un riesgo mayor de padecer una infección, anemia o hemorragias.
Nadir: significa "punto bajo" y se refiere al momento entre los ciclos de quimioterapia cuando usted experimenta el descenso en sus recuentos de células sanguíneas.Nadir: 7 días
Recuperación: 10 - 14 días
- Erupción cutánea
- Fiebre
- Fatiga
Los siguientes efectos secundarios son menos frecuentes en los pacientes que reciben tratamiento con Pentostatina (incidencia de entre 10% y 29%):
- Prurito
- Tos
- Dolores musculares
- Escalofríos
- Dolor de cabeza (cefalea)
- Diarrea
- Dolor abdominal
- Anorexia
- Debilidad
- Infección de las vías respiratorias superiores
- Llagas en la boca
- Dificultad para respirar (disnea)
Esta lista incluye los efectos secundarios más comunes y los menos frecuentes para las personas que reciben tratamiento con Pentostatina. Los efectos secundarios más infrecuentes (con una incidencia menor que el 10 % de los pacientes) no se mencionan aquí. Sin embargo, no deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
Cuándo llamar a su médico o proveedor de atención médica:
Comuníquese con su proveedor de atención médica inmediatamente, durante el día o la noche, si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas:
- Si tiene fiebre de 100.5 ºF (38 ºC) o más, o escalofríos (posibles signos de infección).
- Disnea, dificultad para respirar
Los síntomas a continuación requieren atención médica, pero no son situaciones de emergencia. Comuníquese con su proveedor de atención médica en un plazo de 24 horas si observa alguno de los siguientes síntomas:
- Náuseas (si interfieren con la capacidad de comer y no ceden con la medicación recetada).
- Vómitos (más de 4 ó 5 episodios en un período de 24 horas).
- Diarrea (de 4 a 6 episodios en un período de 24 horas).
- Hemorragias o hematomas inusuales.
- Heces negras o alquitranadas, o presencia de sangre en las heces.
- Sangre en la orina.
- Dolor o ardor al orinar.
- Fatiga extrema (imposibilidad de realizar las actividades de cuidado personal).
- Llagas en la boca (enrojecimiento doloroso, hinchazón o úlceras).
No deje de informar a su proveedor de atención médica si experimenta algún síntoma inusual.
Precauciones:
- Antes de comenzar el tratamiento con Pentostatina, asegúrese de informar a su médico acerca de los demás medicamentos que toma (incluso los medicamentos recetados, los medicamentos de venta sin receta médica, las vitaminas, los remedios a base de hierbas, etc.). No tome aspirina ni productos que contengan aspirina a menos que su médico se lo permita específicamente.
- No se aplique ningún tipo de inmunización o vacunas sin la aprobación de su médico mientras reciba tratamiento con Pentostatina.
- Tanto para hombres como para mujeres: Use anticonceptivos y evite la concepción mientras recibe Pentostatina. Se recomiendan los métodos anticonceptivos de barrera, como los condones.
- Si está embarazada o cree que puede estarlo, infórmelo a su profesional de atención médica antes de comenzar el tratamiento. La Pentostatina es un fármaco clasificado en la categoría D (puede significar un riesgo para el feto). Las mujeres embarazadas o que quedan embarazadas durante el tratamiento deben ser informadas acerca del posible riesgo para el feto. No amamante mientras recibe este medicamento.
Consejos prácticos sobre el cuidado personal:
- Beba diariamente un mínimo de 2 a 3 cuartos de galón (8 a 12 vasos) de líquido, a menos que se le indique lo contrario.
- Puede estar en riesgo de infección, por lo que trate de evitar las multitudes o las personas resfriadas, e informe a su proveedor de atención médica si tiene fiebre u observa otros signos de infección.
- Lávese las manos con frecuencia.
- Para ayudar a tratar y prevenir las llagas en la boca, utilice un cepillo de dientes de cerdas suaves y enjuáguese la boca tres veces al día con una solución de 1 cucharadita de bicarbonato de sodio en un vaso con 8 onzas de agua.
- Para minimizar las posibilidades de sangrar, utilice una afeitadora eléctrica y un cepillo de dientes de cerdas suaves.
- Evite los deportes de contacto y las actividades que puedan provocar lesiones.
- Para reducir las náuseas, tome medicamentos antieméticos de acuerdo con las instrucciones de su médico y coma con frecuencia porciones pequeñas de alimentos.
- Evite la exposición al sol. Use protector solar con factor de protección (SPF) 15 o superior y ropa protectora.
- Por lo general, se debe reducir al mínimo o evitar por completo el consumo de bebidas alcohólicas. Debe hablar sobre este tema con su médico.
- Descanse mucho.
- Mantenga una buena nutrición.
- Si experimenta síntomas o efectos secundarios, asegúrese de hablar de ellos con los miembros de su equipo de atención médica. Ellos pueden recetarle medicamentos y/u ofrecerle otros consejos que sean eficaces para controlar este tipo de problemas.
Control y pruebas:
Su médicolo lo examinará regularmente durante el tratamiento con Pentostatina, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por sus siglas en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado).
Su médicolo lo examinará regularmente durante el tratamiento con Pentostatina, para vigilar los efectos secundarios y comprobar su respuesta al tratamiento. Su médico le ordenará periódicamente recuentos sanguíneos completos (CBC, por sus siglas en inglés), así como también otros análisis de sangre a fin de vigilar el funcionamiento de otros órganos (como los riñones y el hígado).
Cómo actúa este fármaco: Los tumores cancerosos se caracterizan por la división celular, que deja de ser controlada como en el tejido normal. Las células "normales" dejan de dividirse cuando entran en contacto con células similares, un mecanismo que se conoce como inhibición por contacto. Las células cancerosas pierden esta capacidad. En las células cancerosas se desequilibra el sistema de autorregulación que controla y limita la división celular. El proceso de división celular, ya sea en células normales o cancerosas, se realiza a través del ciclo celular. Este ciclo va de la fase de reposo, pasando por las fases de crecimiento activo, hasta la mitosis (división).
La capacidad de la quimioterapia de destruir las células cancerosas depende de su capacidad para detener la división celular. Usualmente, los fármacos para el cáncer actúan dañando el ARN o ADN que indica a la célula cómo realizar una copia de sí misma en la división. Si las células cancerosas no pueden dividirse, mueren. Cuanto más rápido se dividan las células cancerosas, habrá más probabilidades de que la quimioterapia destruya las células y el tumor reduzca su tamaño. Además, estos fármacos inducen al suicidio celular (muerte celular programada o apoptosis).
Los fármacos de quimioterapia que destruyen las células sólo durante la división se denominan específicos al ciclo celular. Los fármacos de quimioterapia que destruyen a las células cancerosas durante la fase de reposo se denominan no específicos al ciclo celular. La programación de la quimioterapia se realiza sobre la base del tipo de células, la velocidad con que se dividen y el momento en que un fármaco determinado probablemente sea eficaz. Es por esta razón que la quimioterapia normalmente se administra en ciclos.
La quimioterapia es muy efectiva para destruir las células que se dividen rápidamente. Desafortunadamente, la quimioterapia no reconoce la diferencia entre las células cancerosas y las células normales. Las células "normales" volverán a crecer y ser saludables pero, mientras tanto, se presentan efectos secundarios. Las células "normales" afectadas con mayor frecuencia por la quimioterapia son las células sanguíneas, las que se encuentran en la boca, el estómago y el intestino, así como los folículos pilosos; lo que provoca recuentos sanguíneos bajos, afecciones bucales, náuseas, diarrea y/o pérdida del cabello. Diferentes fármacos pueden afectar distintas partes del cuerpo.
La Pentostatina pertenece a la clase de fármacos de quimioterapia llamados antimetabolitos. Los antimetabolitos son sustancias muy similares a las sustancias normales que se encuentran dentro de la célula. Cuando las células incorporan estas sustancias a su metabolismo celular, pierden la capacidad de dividirse. Los antimetabolitos son específicos al ciclo celular. Atacan las células en fases muy específicas del ciclo. Los antimetabolitos se clasifican de acuerdo con las sustancias con que interfieren. La Pentostatina está clasificada como un inhibidor de la adenosina deaminasa.
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