miércoles, 20 de abril de 2016

Fármacos por función

Fármacos del aparato respiratorio

La cetirizina es un fármaco utilizado para el tratamiento de alergias. Es un antihistamínico considerado de segunda generación por no provocar somnolencia. Sus efectos son prolongados, lo que permite una dosificaciónmás cómoda.

Farmacocinética

Vías de administración

En el mercado farmacéutico podemos encontrar varias presentaciones como son: jarabes, comprimidos, cápsulas blandas y gotas pediátricas. Todas estas formas están indicadas para ser utilizadas por vía oral.

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

La cetirizina ejerce sus efectos antihistamínicos al competir con la histamina por la unión al receptor H1 de la misma.1 La característica de ser un fármaco menos lipófilo que otros antihistamínicos provoca que la cetirizina no penetre o penetre muy poco al sistema nervioso. Esta es la razón por la que la incidencia de somnolencia con el uso de cetirizina es menor, aunque si dicho efecto se produce está relacionado con la dosis administrada.1

Uso clínico

Indicaciones

La cetirizina está indicada para tratar las siguientes afecciones alérgicas:
  • Alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.2 (Por ejemplo: enrojecimiento de los ojos, secreción nasal (rinorrea), estornudos, prurito o picazón en la nariz y la garganta).
  • Tratamiento de la urticaria crónica on u / (urticaria crónica idiopática).


La cetirizina es el metabolito activo de la hidroxizina, un antagonista de la histamina de primera generación. Sin embargo, la cetirizina difiere de su antecesor en que muestra una mayor afinidad hacia el receptor H1 de histamina. En comparación con el astemizol, la cetirizina produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la rinitis alérgica estacional y la rinitis crónica. También se utiliza la cetirizina en el tratamiento del asma alérgico y en la urticaria producida por la dermatitis atópica
Mecanismo de acción: la cetirizina muestra una alta afinidad hacia los receptores H1 de histamina, mientras que su afinidad hacia los receptores muscarínicos, dopaminérgicos y serotoninérgicos es menor que la hidroxizina o la terfenadina. En algunos estudios voluntarios en los que se produjeron abones por la inyección de histamina, la reducción de la inflamación producida por la cetirizina fue similar a la de la clemastina, hidroxizina y terfenadina. El mecanismo de acción de estos fármacos es bien conocido. La respuesta inflamatoria al alergeno implica una serie de mediadores químicos. Inicialmente, los mastocitos liberan histamina, la que induce una serie adicional de reacciones en otras células. Entre estas se encuentran los fibroblastos y las células epiteliales, los neutrófilos, eosinófilos, macrófagos, plaquetas y linfocitos. La cetirizina actúa sobre algunos de estos mediadores: así, algunos investigadores sostienen que en los mastocitos reduce las concentraciones de prostaglandina D2 y de leucotrienos. La cetirizina suprime la migración de los neutrófilos en todas las reacciones en las que interviene el IgE. También reduce la infiltración de eosinófilos en la mucosa nasal de los pacientes con rinitis estacional alérgica, igual que en los sujetos con urticaria inducida por factores físicos. Aunque no afecta la respuesta inmune si que tiene un efecto sobre la adhesión celular, al parecer mediante la inhibición del flujo de eosinófilos inducido por el factor activante de las plaquetas (PAF) . Al ser menos lipófila que otros antihistamínicos, la cetirizina penetra muy poco en el sistema nervioso central y, como consecuencia, la incidencia de somnolencia es menor aunque, cuando se produce está relacionada con la dosis.
La cetirizina no alivia el prurito de carácter no alérgico
Farmacocinética: la cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción prolongada. Después de una dosis oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en una hora y son proporcionales a las dosis administradas. La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la presencia de alimento, aunque este puede retrasar algo la absorción. La penetración de la cetirizina en el sistema nervioso central es pequeña y los niveles en el líquido cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes niveles plasmáticos.En los niños de 2 a 4 años las mismas dosis que en los adultos (en mg/kg) ocasionan unas concentraciones plasmáticas menores y tardan más tiempo en alcanzarse. En los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas
La cetirizina experimenta un mínimo metabolismo; aún así en los pacientes con insuficiencia hepática el perfil farmacocinético se muestra alterado, siendo menor la cantidad de fármaco sin alterar excretado en la orina y mayores las concentraciones plasmáticas. La semi-vida de eliminación de la cetirizina es de 6.5 a 10 h en voluntarios sanos. En presencia de una insuficiencia renal, esta aumenta hasta las 20 h; además, el aclaramiento global es reducido
Se han encontrado pequeñas cantidades de metabolitos no identificados en la orina de los voluntarios sanos y un metabolito oxidado en la sangre y en las heces.
Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de cetirizina es eliminada en la orina de 24 horas, siendo fármaco nativo en un 80%. En total, la recuperación del fármaco es del 70% en la orina y del 10% en las heces. La hemodiálisis elimina menos del 10% de la dosis
INDICACIONES Y POSOLOGIA
 Tratamiento de la rinitis alérgica o estacional, urticaria crónica, dermatitis atópica y asma alérgico estacional:
Administración oral
  • Adultos y niños de > 12 años: las dosis recomendadas son de 5 a 10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas
  • Niños de 6-11 años: la dosis recomendada es de 5-10 mg una vez al día, dependiendo de la severidad de los síntomas.
  • Niños de 2-5 años: la dosis inicial recomendada es de 2.5 mg una vez al día. Esta dosis se puede aumentar hasta 5 mg/día administrados en una o dos veces
Pacientes con insuficiencia renal : CrCl > 31 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis: CrCL< 31 ml/min: 5 mg una vez al día
Pacientes bajo diálisis intermitente: 5 mg una vez al día
Pacientes con insuficiencia hepática: se recomienda una dosis de 5 mg una vez al día
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La respuesta anti-inflamatoria a la liberación de histamina producida por un alergeno es más prolongada en los sujetos con enfermedades hepáticas. Las concentraciones de cetirizina si alterar son mayores en los enfermos con disfunción hepática y su aclaramiento es más lento. Es posible que en estos pacientes sea necesaria una reducción de la dosis.
En algunos pacientes, la cetirizina produce somnolencia, por lo que estos serán advertidos en el caso de que deban conducir o manejar maquinaria.
El envejecimiento ocasiona una reducción de la función renal y a partir de los 77 años, se observa una reducción del aclaramiento de la cetirizina y un aumento de su semi-vida de eliminación. Igualmente, estos efectos se observan en sujetos con insuficiencia renal grave. Sin embargo, el perfil farmacocinético de la cetirizina no cambia en los pacientes con enfermedad renal terminal o durante la hemólisis
La cetirizina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en embarazo. No se han comunicado efectos negativos cuando este fármaco se administró durante el embarazo o la lactancia. Tampoco este fármaco es teratogénico.
INTERACCIONES
La cetirizina experimenta un metabolismo hepático mínimo y se excreta prácticamente si alterar. Por este motivo, las posibilidades de interacción con otros fármacos parece ser mínima. Así, la administración de cimetidina (un fármaco que interacciona con otros muchos fármacos) durante 10 días no afectó la farmacocinética de una dosis única de cetirizina.
Sin embargo, la cetirizina puede añadir sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central a los propios del etanol, pero no aumenta los efectos de este. Igualmente puede producirse una somnolencia mayor si la cetirizina se administra con fármacos depresores del sistema nervioso central tales como los antidepresivos tricíclicos, los barbitúricos, los agonistas opiáceos, la nalbufina, la pentazocina, el tramadol, las benzodiazepinas, los anxiolíticos y los hipnóticos.
La cetirizina tiene pocos efectos sobre los receptores muscarínicos, alfa-adrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos de manera que no son de prever interacciones con fármacos que actúan sobre estos receptores. Sin embargo, pueden producirse efectos aditivos si se administra cetirizina concomitantemente con fenotiazinas u otros antihistamínicos.
REACCIONES ADVERSAS
La cetirizina produce pocas reacciones adversas. Los resultados de los estudios clínicos controlados por placebo han puesto de manifiesto que los efectos secundarios más frecuentes son cefaleas (16%), xerostomía (5.7%), fatiga (5.6%) y naúseas o vómitos (2.2%). En los estudios realizados en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional, urticaria crónica, picaduras de mosquitos y dermatitis atópica han dado resultados parecidos. La cetirizina produce somnolencia que, además depende de la dosis. Con la dosis de 5 mg/día, la somnolencia afecta al 11% de los pacientes, aumentando al 15% con las dosis de 10 mg y al 21% con la dosis de 20 mg. En comparación con otros antihistamínicos, la cetirizina parece ser algo más sedante que la terfenadina o la loratadina, pero menos que otras antihistaminas más antiguas.
Son pocas las notificaciones publicadas sobre anormalidades de las pruebas hepáticas producidas por la cetirizina, y las que tuvieron lugar se resolvieron espontáneamente.
No se han comunicado efectos arritmogénicos ni alteraciones del electrocardiograma
PRESENTACIONES
  • ALERCINA comprimidos; 7 comprimidos
  • ALERLISIN comprimidos recubiertos con película, 20 comprimidos
  • ALERLISIN gotas orales en solución, 1 frasco de 20 ml
  • ALERLISIN solución oral, 1 frasco de 200 ml
  • ALERSOL 1 mg/ml Solución oral, 70 solución
  • CETIMERCK 10 mg comprimidos recubiertos con película, 7 comprimidos
  • CETINEU 10 mg comprimidos recubiertos con película, 7 comprimidos
  • CETIRIZINA EDIGEN 10 mg/ml gotas orales en solucion, 7 ml
  • CETIRIZINA WINTHROP 10 mg comprimidos recubiertos









La clorfenamina o clorfeniramina (maleato de clorfenamina) es un compuesto químico utilizado en medicina como fármaco antihistamínico.
En cuadros alérgicos se usa para aliviar la rinitis, la rinorrea; la urticaria; el estornudo; la picazón de ojos, nariz y garganta; la comezón por picaduras de insectos, hiedra venenosa y ronchas causadas por alimentos o cosméticos.
Es un antihistamínico de primera generación, generalmente produce sueño. No debe administrarse en el embarazoni durante la lactancia, ni a menores de 1 año, tampoco es recomendable si se va a manejar maquinaria peligrosa.
Es un derivado de la propilamina, que compite con la histamina por los receptores H1, presentes en las células efectoras; por consiguiente evitan, pero no revierten las respuestas mediadas sólo por la histamina. Las accionesantimuscarínicas producen efecto secante en la mucosa oral; atraviesa la barrera hematoencefálica y producesedación debida a la ocupación de receptores H3 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. Impide las respuestas a la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.
Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral. Su unión a las proteínas es de 72 por ciento. Se metaboliza en el hígado. Su vida media es de 12 a 15 horas. La duración de la acción es de 4 a 25 horas. Se elimina por vía renal.

Descripción

La clorfenamina es un bloqueante de los receptores de histamina, estructuralmente parecida a la bromfeniramina aunque produce menos somnolencia que esta. La clorfeniramina forma parte de muchas especialidades farmaceúticas que se utilizan sin receta, constituyendo parte de numerosas asociaciones con otros fármacos. La clorfeniramina, sola o en combinación con otros fármacos, se utiliza para aliviar los síntomas producidos por la rinitis primaveral, el resfriado común y para tratar todo tipo de alergias. Aunque en general se usa por vía sistémica, existen formulaciones para aplicaciones tópicas en ojos, oídos manos y piel.

Mecanismo de acción

Los antagonistas de la histamina no inhiben la secreción de histamina por los mastocitos como hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compiten con la histamina en los receptores H1 del tracto digestivo, útero, grandes vasos y músculos lisos de los bronquios. El bloqueo de estos receptores suprime la formación de edema, vasodilatación y prurito que resultan de la acción de la histamina. Un gran número de bloqueantes H1 de histamina también tienen efectos anticolinérgicos debidos a una acción antimuscarínica central. Sin embargo, los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son moderados.
Los efectos sedantes de la clorfeniramina se deben a una acción sobre los receptores histamínicos del sistema nervioso central. La administración crónica de la clorfeniramina puede ocasionar una cierta tolerancia.

Farmacocinética

La clorfeniramina se puede administrar oralmente, por vía subcutánea, intramuscular o intravenosamente. Por vía oral, este fármaco se absorbe bastante bien. Los alimentos retrasan su absorción, pero sin afectar la biodisponibilidad. El comienzo de la acción antialérgica de la clorfeniramina se observa a los 30-60 minutos y es máxima a las 6 horas, mientras que las concentraciones plasmáticas máximas se detectan a las 2 horas de la administración. La duración de los efectos terapeúticos oscila entre las 4 y 8 horas. La clorfeniramina se une a las proteínas del plasma en un 72%, se distribuye bien por los tejidos y fluidos del organismo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche.
El fármaco se metaboliza extensa y rápidamente, primero en la misma mucosa gástrica y luego en su primer paso por el hígado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que se eliminan en la orina conjuntamente con el fármaco sin alterar. La semi-vida plasmática es de 2 a 4 horas, si bien la semi-vida de eliminación varía según la edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que en los niños, se reduce a la mitad. En los pacientes con insuficiencia renal, la semi-vida de eliminación depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o más en los pacientes bajo hemodiálisis. La velocidad de la eliminación depende del pH y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.
Frasco de clorfenamina.

Indicaciones y posología

Para la prevención y tratamiento de la conjuntivitis alérgica, rinitis, fiebre del heno, síntomas del resfriado común y otros síntomas alérgicos:
Administración oral (comprimidos, jarabes, etc)
  • Adultos y adolescentes: las dosis recomendadas son de 4 mg p.os cada 4-6 horas hasta un máximo de 24 mg/día
  • Niños de 6 a 12 años: las dosis recomendadas son de 2 mg p.os cada 4-6 h hasta un máximo de 12 mg/día
  • Niños de 2 a 5 años: las dosis recomendadas son de 1 mg p.os cada 4-6 h hasta un máximo de 6 mg/día
Administración subcutánea
  • Niños de < 6 años: las dosis recomendadas son de 87.5 µg/kg o 2.5 mg/m2 s.c. cuatro veces al día hasta un máximo de 12 mg/día.
Administración intramuscular, intravenosa o subcutánea
  • Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 10—20 mg i.m., s.c. o i.v. en una dosis única, con un máximo de 40 mg/24 h
Tratamiento de la anafilaxia (conjuntamente con epinefrina):
Administración intravenosa:
  • Adultos y adolescentes: la dosis recomendada es de 10 a 20 mg en un bolo i.v. en 1 minuto. No se deben administrar más de 40 mg/24 h. No se aconsejan las administraciones subcutánea o intramuscular debido a la absorción por estas vías es afectada por la anafilaxia

Administración oral;
  • Adultos: las dosis de 4—8 mg p.os 3 veces al día son eficaces para controlar la naúsea y el vómito en la mayor parte de los casos
Las dosis máximas recomendadas son:
  • Adultos: 24 mg/día por vía oral; 40 mg/día i.m., s.c. o i.v.
  • Niños de > 6 años 12 mg/día por vía oral o s.c.
  • Niños de 2 a 5 años: 4 mg/día por vía oral
  • Enfermos renales (incluyendo los sometidos a hemodiálisis): aunque no existen pautas de tratamiento específicas, no parecen ser necesarios reajustes en las dosis
  • Pacientes con insuficiencia hepática: pueden ser necesarios reajustes en las dosis dependiendo del grado de insuficiencia hepática y de la respuesta clínica

Contraindicaciones

  • La actividad anticolinérgica de los antagonistas H1 de histamina ocasiona un espesamiento de las secreciones bronquiales lo que puede agravar ataques agudos deasma o la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Aunque los antihistamínicos H1 deben ser evitados durante los ataques agudos de asma, su utilización no queda excluida en los pacientes con asma, en particular cuando éste tiene un componente alérgico.
  • La clorfeniramina está clasificada dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Sin embargo, los antagonistas H1 de histamina no deben ser utilizados en la dos semanas anteriores al parto, debido a una posible asociación entre estos fármacos y una fibrolasia retrolenticular que se ha observado en algunos prematuros. No se han llevado a cabo estudios clínicos controlados con la clorfeniramina durante la gestación, por lo que no se recomienda su utilización durante el embarazo, a menos de que sus beneficios superen claramente los posibles riesgos para el feto. Además, en caso de ser utilizada, se recomienda que su administración sea lo más breve posible. Así, por ejemplo, no se debe recurrir a su uso para el alivio del resfríado común, siendo preferibles métodos no fármacológicos (descanso, ingesta de abundantes fluidos, etc).
  • De igual forma, la clorfeniramina se debe utilizar con precaución durante la lactancia. Se han comunicado efectos secundarios en lactantes cuyas madres se encontraban bajo tratamiento con clorfeniramina consistentes en irritabilidad, llanto excesivo, sueño alterado e hipereexcitabilidad. Se debe evitar el uso de la clorfeniramina durante la lactancia, en particular las formulaciones retardadas. En caso de ser imprescindible, se recomienda su administración por la noche después del último pecho. En efecto, dada la relativamente corta semi-vida del fármaco es menos probable que se encuentre en la leche del pecho siguiente. Alternativamente, puede considerarse la lactancia artificial.
  • La clorfeniramina está aprobada para su utilización en niños de > 2 años. Sin embargo, en algunos niños los antagonistas H1 de histamina ocasionan una estimulación paradójica del sistema nervioso central. Como regla general, se recomienda no administrar este tipo de productos a niños de menos de 6 años de edad, en particular las formulaciones de acción sostenida o retardada. Tampoco se deben administrar a neonatos por la posibilidad de una estimulación del sistema nervioso central que puede conducir incluso a convulsiones.
  • La clorfeniramina se debe usar con precaución en los enfermos con glaucoma de ángulo cerrado: debido a su actividad anticolinérgica puede aumentar la presión intraocular desencadenando un ataque agudo de glaucoma. En este sentido, los ancianos y pacientes de la tercera edad son más susceptibles pudiendo precipitar la clorfeniramina un glaucoma no diagnosticado. Otros efectos oculares de la clorfeniramida debidos a su acción anticolinérgica son el ojo seco y la visión borrosa, lo que puede afectar de forma significativa a los portadores de lentillas.
  • Aunque los efectos anticolinérgicos de la clorfeniramina son, en general moderados, se ha señalado un agravamiento de los síntomas en pacientes con obstrucción de la vejiga o del íleon, hiperplasia benigna de próstata o retención urinaria.1 Los ancianos son, igualmente, los más susceptibles a estos efectos anticolinérgicos.
  • La clorfeniramina es extensamente metabolizada en el hígado de manera que su metabolismo puede verse afectado en casos de insuficiencia hepática. En los pacientes con disfunción hepática, las dosis de clorfeniramina deberán ser ajustadas, monitorizando con frecuencia la función hepática y los efectos adversos.
  • En los enfermos cardíacos, las antihistaminas H1, incluyendo la clorfeniramina se deben usar con precaución. En efecto, estos fármacos tienen una actividad parecida a la de la quinidina y pueden producir taquicardiahipotensión y arritmias en pacientes propensos.
  • La clorfeniramina produce somnolencia, lo que debe ser tenido en cuenta por los automovilistas y los conductores de maquinaria y en los adultos mayores. El efecto adverso descrito con mayor frecuencia al utilizar antihistamínicos de primera generación como la clorfenamina es la sedación, la cual es significativamente mayor que la observada en pacientes que solo recibieron placebo.2

Interacciones

La clorfeniramina posee una cierta actividad anticolinérgica que puede ser potenciada por otros fármacos con efectos antimuscarínicos. El uso de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs) está contraindicado conjuntamente con los antagonistas H1 de histamina incluyendo la clorfeniramina. Algunos fabricantes recomiendan no ulilizar antihistaminícos al menos en 2 semanas después de haber interrumpido un tratamiento con IMAOs.
Otros fármacos con actividad antolinérgica significativa son los antidepresivos tricíclicos (p.ej. la amitriptilina o la clomipramina), las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc) y la benzotropina. Todos ellos pueden potenciar la actividad anticolinérgica de la clorfeniramina.
Aunque la clorfeniramina sólo posee unos efectos sedantes suaves, puede ocasionar una depresión severa del sistema nervioso central si se combina con otros fármacos que deprimen el SNC como la entacapona, los barbitúricos, los anxiolíticos, sedantes e hipnóticos, opiáceos, nalbufina, pentazocina u otros antihistamínicos H1. Sin embargo, algunos de los antihistaminicos de segunda generación como el astemizol, la loratadina o la terfenadina no potencian los efectos sedantes de la clorfeniramina
La ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con clorfeniramina está contraindicada ya que el alcohol puede potenciar sus efectos sedantes, ocasionando una grave somnolencia.

Reacciones adversas

Como es el caso de todas las antihistaminas de primera generación, las reacciones adversas más frecuentes son las que se originan por depresión del sistema nervioso central (sedación, somnolencia, mareos, etc). Existe una considerable variabilidad entre los pacientes en lo que se refiere a los efectos sedantes provocados por la clorfeniramina, de modo que estos deben ser advertidos de que este fármaco puede afectar de forma significativa su capacidad mental a la hora de conducir un vehículo o de manejar maquinaria. Estos efectos secundarios pueden desaparecer al cabo de unos pocos días, pero si persisten es necesario considerar una reducción de la dosis o el cambio a otro antihistamínico.
Otros efectos secundarios sobre el sistema nervioso central son las cefaleas y la debilidad muscular. Paradójicamente, los antagonistas H1 de histamina pueden producir una estimulación del sistema nervioso central, en particular con dosis altas y en los niños. Esta estimulación se manifiesta por alucinaciones, ataxia, insomnio, palpitaciones, psicosis y en casos muy severos convulsiones.
La clorfeniramina posee una cierta actividad anticolinérgica que se puede traducir durante el tratamiento en un aumento de las secreciones bronquiales, xerostomía, retención urinaria, midriasis y visión borrosa. Los ancianos son más susceptibles a estos efectos que la población en general.
Los antagonistas H1 de histamina, incluyendo la clorfeniramina pueden producir algunas reacciones adversas sobre el tracto digestivo, como naúsea/vómitos, constipación y dolor abdominal. La administración del fármaco con leche o con la comida alivia muchas de estos efectos secundarios.
Algunos efectos cardiovasculares, probablemente debidos a la actividad anticolinérgica de la clorfeniramina, son taquicardia sinusal, extrasístoles, palpitaciones y arritmias cardíacas. Pueden producirse hipotensión o hipertensión, pero raras veces tienen significancia clínica.
En algunos casos muy raros, se ha asociado la clorfeniramina a disfunciones hematológicas como agranulocitosis, anemia aplásica y trombocitopenia. En la mayoría de los casos estas anomalías desaparecieron cuando se discontinuó la administración del fármaco.

Clorfenamina
Jarabe
Antihistamínico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Maleato de clorfenamina................................................... 50 mg
Vehículo, c.b.p. 60 ml.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
La CLORFENAMINA es un antihistamínico indicado en rinitis alérgica estacional y perenne, conjuntivitis alérgica, alergias cutáneas no complicadas, rinitis vasomotora, urticaria, angioedema (edema angioneurótico), eccema alérgico, dermatitis atópica y de contacto, reacciones de hipersensibilidad a medicamentos, reacciones anafilácticas conjuntamente con epinefrina.
CONTRAINDICACIONES:
La CLORFENAMINA está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de este medicamento o a los anti­histamínicos con estructuras químicas similares como la dexclorofeniramina, bromfeniramina o la triprolidina durante un ataque asmático agudo, porque espesan las secreciones bronquiales, y en aquellos que en las dos semanas anteriores han tomado inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
Se recomienda el uso de CLORFENAMINA con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho; en aquellos con obstrucción piloroduo­denal o de la vejiga por hipertrofia prostá­tica o estrechez del cuello de la vejiga por sus manifiestos efectos anticolinérgicos; en pacientes con enfermedad cardiovascular hipertensión o hipertiroidismo por el riesgo de palpitaciones y taqui­cardia, y en aquellos con enfermedad renal, diabetes, asma bronquial, retención urinaria o úlceras pépticas estenosantes. No utilizarse en menores de 2 años.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debido a que puede ocurrir somnolencia con el uso de CLORFENAMINA, se debe advertir a los pacientes de no participar en actividades que requie­ran estado mental de alerta, como conducir un automóvil u operar equipo y maquinaria mientras se encuentran en tratamiento.
Los antihista­mí­nicos tienen tendencia a causar mareos sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada (de 60 años en adelante).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Se sabe que ciertos antihistamínicos se eliminan por esta vía. Se debe proceder con precaución cuando este medicamento se administre a mujeres lactando. No se recomienda durante el embarazo y la ­lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La CLORFENAMINA afecta el sistema nervioso central, al causar estimulación, somnolencia ligera o moderada, letargo, mareo, vértigo, trastornos de la coor­dinación, excitabilidad, sudación excesiva, escalofríos; en el centro venoso: hipotensión y palpitaciones; en la vía gastroin­tes­tinal: anorexia, náuseas, estre­ñimiento, malestar epigástrico, vómito, sequedad bucal y faríngea; en el genitourinario: retención urinaria; en las vías respiratorias: espesamiento de secreciones bronquiales; dérmica: urticaria erupción y fotosensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Los inhibidores de la MAO interfieren con la destoxificación de la CLORFENAMINA y de esa manera prolongan e intensifican sus efectos depresores centrales y anticolinérgicos; puede presentarse sedación aditiva cuando los antihistamíni­cos se administran junto con otros depresores del SNC como alcohol, barbitú­ricos, tranquilizantes, somníferos o fármacos ansiolíticos.
La CLORFENAMINA aumenta los efectos de la adrenalina y puede disminuir los efectos de las sulfonilureas y contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Los estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no sugirieron carcinogenicidad con el uso de este antago­nista.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar de 1 a 2 cucharaditas (5-10ml) cada 4 a 6 horas.
Dosis máxima: 24 mg/día.
Niños de 6 a 11 años: Tomar media a una cucharadita (2.5-5 ml) cada 4 a
6 horas.

Dosis máxima: 12 mg/día.
Niños de 2 a 6 años: Tomar media cucharadita (2.5 ml) cada 4 a 6 horas.
Dosis máxima: 6 mg/día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBRE­DOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
En niños puede ser fatal. Pueden presentarse encefalopatía tóxica o psicosis. Los pacientes con afecciones epidérmicas tienen particular susceptibilidad a este efecto adverso. Los adultos suelen manifestar letargia, somnolencia extrema o coma después de una sobredosis, pero los niños de corta edad pueden padecer excitación, irritabilidad, hiperactividad, insomnio, euforia, alucinaciones visuales y convulsiones; esta estimulación al SNC en niños puede ser atribuida a la actividad antimuscarínica.
Los pacientes por lo general presentan efectos anticolinérgicos como sequedad de las mucosas, fiebre, facies enrojecida, dilatación pupilar, retención y dificultad urinaria; disminución de la motilidad gastrointestinal resultando constipación y en adición constipación gastrointestinal hay náuseas, vómito diarrea dolor epigástrico e hipotensión.
Se ha comunicado la aparición de taquicardia, trastornos de la conducción arritmias, en ocasiones depresión del miocardio refractaria al sostén vasopresor. En fase terminal se advierte coma cada vez más profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte por lo común en términos de 12 a 18 horas. El tratamiento del paciente con sobredosis consiste en medidas de ­sostén general como evacuación del contenido gástrico uso de anticonvulsivan­tes y hemodiálisis.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Véase Presentación o Presentaciones.
PRESENTACIÓN O PRESENTACIONES:

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