Fármacos por función

Fármacos del aparato respiratorio

La hidroxicina (comercializado como Vistaril, Atarax) es un fármaco del grupo de las difenilpiperazinas empleado generalmente como antihistamínico (en el tratamiento del prurito y urticaria), como antiemético (para reducir las náuseas) y como ansiolítico para disminuir la ansiedad. Puede ser utilizado como pre-medicación (antes de una anestesia) y en el postoperatorio, y tiene un débil efecto analgésico.

Farmacocinética

La hidroxicina se puede administrar de forma oral como clorhidrato o mediante una inyección intramuscular. Cuando se ingiere por vía oral, es absorbida rápidamente en el tracto gastrointestinal, siendo su efecto notable a partir de los 30 minutos. Se difunde a través del cuerpo, pero su concentración es mayor en la piel que en el plasma sanguíneo. Se metaboliza en el hígado, y el principal metabolito (45%) es la cetirizina, obtenido a partir de la oxidación a ácido carboxílico de su grupo alcohol. La vida media de eliminación de este medicamento es de 14 horas en adultos, pero puede ser de 5 horas en niños pequeños o de hasta 30 horas en gente de más edad. La hidroxicina se excreta mayoritariamente con la orina, así como sus metabolitos.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de la hidroxicina suelen ser moderados, e incluyen somnolencia y sequedad bucal (debido a una ligera acción anticolinérgica del medicamento). En raras ocasiones pueden aparecer temblores musculares y/o convulsiones. En personas sensibles a los antihistamínicos puede darse somnolencia severa con o sin sueños vívidos o pesadillas. En casos excepcionales, hay disminución de la potencia sexual.

CLASIFICACIÓN DE ANSIOLÍTICOS/SEDANTES/HIPNÓTICOS

• GABA
• GABA-B
• GHB-GABOB
• Benzodiacepinas
• Análogos
• Serotonina 5-HT1
• Farmacocinética
• Toxicidad
• Antialcohólicos
• Melatonínicos
• Barbitúricos

• Antihistamínicos

Nombre: Hidroxicina
Comercial: Atarax, Ulcerax, Serecid, Vistaril
Foto: 
Fórmula: 

Información: La hidroxicina es un medicamento derivado de la piperidina empleado generalmente como antihistamínico (en el tratamiento de los pruritos), como antiemético (para reducir las náuseas) y como ansiolítico (para disminuir la ansiedad)http://es.wikipedia.org/wiki/Hidroxicina

Fármaco consultado 109801 veces

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CICLO DEL GABA



Síntesis y degradación de GABA
Ácido Gamma Aminobutírico GABA:
El GABA externo no pasa la barrera hematoencefálica.
El GABA es sintetizado a partir de la descarboxilación del Glutamato, mediada por la enzima Glutamato Descarboxilasa (GAD) que tiene como coenzima el piridoxal fosfato (forma activa de la vitamina B6). Una vez sintetizado, el GABA es introducido en vesículas y está listo para salir de la neurona presináptica. Cuando se produce el estímulo nervioso, GABA es liberado de la neurona presináptica y llega hasta la neurona postsináptica donde es reconocido por los receptores GABAA y GABAB. El GABA que no interacciona con los receptores es recaptado bien sea por la célula presináptica o por las células gliales. Una vez allí, mediante la GABA Transaminasa es degradado el GABA a ácido succínico semialdehído que la Succínico semialdehído deshidrogenasa (SSADH) lo convierte a ácido succínico. La glutamato descarboxilasa se halla en interneuronas, riñón, hígado, páncreas, ganglios autónomos, epífisis e hipófisis posterior; mientras la distribución de la GABA aminotransferasa es similar a la MAO: mitocondrias, médula espinal, nervios craneales, cerebelo, células gliales y células ependimarias productoras de líquido cefalorraquídeo.
Receptores para GABA

Los receptores para GABA son de varios tipos; los Ionotrópicos (GABA-A) y los metabotrópicos (GABA-B y GABA-C). 

El Receptor GABA-A

Situado en la membrana plasmática del terminal post sináptico es el que se relaciona con los receptores de las BZD. Por su parte los receptores GABA-B y GABA-C ubicados en la membrana plasmática de los terminales pre y post sinápticos no tienen relación con los receptores benzodiazepínicos.
Los receptores GABA-A abren canales de cloro y son por lo tanto inhibidores de la conducción del impulso nervioso. Los receptores GABA-B es la permeabilidad al K+ la que aumenta, transmiten la señal por medio de segundos mensajeros. Están asociados a proteínas G. En ambas instancias el efecto es el mismo: la diferencia del potencial entre el lado interno y externo de la neurona postsináptica se incrementa, y así la célula se vuelve menos propensa a "disparar". 
Aunque GABA reconoce ambos tipos de receptores, existen agonistas de GABA que sólo reconocen uno de los dos. Este hecho permitió diferenciar los dos tipos de receptores para GABA. Por ejemplo; el baclofén (Beta-p-Cloro fenil GABA), un análogo del; GABA, es inactivo en los receptores GABA-A, pero activo en los receptores GABA-B. 
Los receptores GABA-A forman canales de cloro que están formados de varias subunidades. Gracias a los avances recientes en la clonación molecular, se ha logrado determinar que los receptores GABA-A contienen múltiples subunidades de receptores µ5. Asimismo, se ha sugerido que los múltiples receptores GABA-B son responsables de varias funciones metabotrópicas en el cerebro para la transmisión inhibitoria gracias a su acoplamiento con proteínas de unión GTP.

Subunidades de los receptores GABA-A
Los efectos sedante y ansiolítico de las benzodiazepinas son mediados por receptores GABAA con distinta composición de subunidades, por lo que se busca el desarrollo de fármacos que actúen específicamente sobre cada uno de estos subtipos de receptor. El refuerzo de la inhibición neuronal por el ácido gamaaminobutírico (GABA) es una de las estrategias más poderosas para el tratamiento de enfermedades como trastornos de la ansiedad, alteraciones del sueño, espasmos musculares y convulsiones. Los receptores GABAA son blanco de muchas drogas de amplio uso clínico, incluyendo los ligandos del sitio de benzodiazepinas, los barbituratos y los anestésicos. Uno de los principales objetivos en neurofarmacología ha sido dirigir selectivamente las drogas hacia subtipos específicos del receptor GABAA para refinar el espectro terapéutico de los fármacos actualmente disponibles y reducir sus efectos adversos. Los receptores GABAA, señalan los autores, son proteínas de membrana pentaméricas que funcionan como canales del cloro modulados por GABA. Estos receptores se distinguen claramente por sus subunidades, que en los mamíferos incluyen 7 clases distintas con múltiples variantes (a1 a a6, b1 a b3, g1 a g3, p1 a p3, delta, épsilon y tita). La mayoría de los receptores GABAA se componen de subunidades a, b y g.
Sinapsis GABAérgica.

En la glía la glucosa mitocondrial origina el ciclo de Krebs, dando orígen al shunt GABAérgico: glutamina-glutamato-GABA. El GABA actúa sobre los receptores postsinápticos de alta afinidad al sodio y los receptores de baja afinidad, abriendo los canales ionóforos de cloro e hiperpolarizando la membrana logra inhibir la estimulación postsináptica.

Además del canal iónico presenta:

• Sitio para el agonista no selectivo GABA.
• Sitio para el agonista selectivo 3APPA.
• Sitio para el antagonista no selectivo FACLOFEN.
• Sitio para el antagonista selectivo CGP35384.

Estructura del receptor GABA-B

La levocetirizina es un antihistamínico de tercera generación derivado de lacetirizina, un antihistamínico de segunda generación. Químicamente, la levocetirizina es el enantiómero activo de la cetirizina. Significa que el enantiómero inactivo ha sido suprimido del producto final. No tiene ningún efecto adicional respecto a la cetirizina.

La Levocetirizina ejerce su efecto antihistamínico al actuar como un antagonista potente y selectivo de los receptores H₁ de la Histamina.

XUZAL 5 mg

GLAXOSMITHKLINE Levocetirizina Aparato Respiratorio : Antialérgicos Antihistamínicos Composición: Cada comprimido recubierto contiene: Levocetrizina Diclorhidrato 5 mg. Excipientes: Celulosa Microcristalina, Dioxide de Silicio Colloidal Anhidro, Lactosa Monohidrato, Estearato de Magnesio. *Composición del recubrimiento polimérico blanco (Opadry Y-1-7000): Hipromelosa, Dióxido de Titanio (E171) Macrogol 400, Agua Purificada. Indicaciones: La levocetirizina está indicada para el tratamiento de síntomas asociados a enfermedades alérgicas como: Rinitis alérgica estacional (incluyendo los síntomas oculares). Rinitis alérgica perenne. Urticaria crónica idiomática. Posología: El comprimido recubierto se administra por vía oral, tragándolo entero con ayuda de líquidos, y se puede tomar tanto en ayunas como con alimentos. Se recomienda que la dosis diaria se administre en 1sola toma. Uso en adultos y adolescentes a partir de 12 años: La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto). Uso en ancianos: Se recomienda ajustar la dosis en ancianos con insuficiencia renal de leve a moderada (ver más adelante "Uso en pacientes con insuficiencia renal"). Niños de 6 a 12 años: La dosis diaria recomendada es de 5 mg (1 comprimido recubierto). Para niños menores de 6 años aún no es posible ajustar la dosis en función del peso. Uso en pacientes con insuficiencia renal: Los intervalos de dosificación se deberán individualizar de acuerdo con la función renal, consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda. Para utilizar esta tabla de dosificación, es preciso disponer de una estimación del aclaración de creatinina (CLcr) del paciente, en ml/min. El valor de CLcr (en ml/min) se puede estimar a partir de la determinación de creatinina en suero (mg/dl) mediante la siguiente fórmula: CLcr = [140 - edad (años) x peso (kg)/x 0,85 para mujeres)/72 x creatinina en suero (mg/dl). Ver Tabla Uso en pacientes con insuficiencia hepática: No es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Sí se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática (ver tabla anterior). Duración del tratamiento: La duración del tratamiento depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la fiebre del heno es de 3 a 6 semanas, y en caso de exposiciones al polen durante cortos períodos de tiempo, una semana puede ser suficiente. Actualmente se dispone de experiencia clínica con comprimidos de 5 mg de levocetirizina recubiertos durante un periodo de 4 semanas. Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica. Efectos Colaterales: Los efectos adversos, entre leves y moderados (por sobre el 1%), más frecuentemente descritos con Xuzal son: sequedad de la boca, dolor de cabeza, fatiga y somnolencia. Se observaron otras reacciones adversas poco corrientes (no frecuente > 1/1000, <1 abdominal.="" astenia="" como="" dolor="" font="" o=""> Contraindicaciones: Historia de hipersensibilidad a levocetirizina, a cualquier otro componente de la formulación o cualquier derivado piperazínico. Pacientes con enfermedad renal terminal con un aclaración de creatinina inferior a 10 ml/min. Advertencias: Advertencias y precauciones de uso: No se recomienda utilizar Xuzal en niños menores a 6 años, ya que los comprimidos disponibles no permiten un ajuste de la dosis. Se recomienda precaución con la ingesta de alcohol (ver "Interacciones"). Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deberían tomar este medicamento. Precauciones: Uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo: Los datos disponibles sobre un número limitado de embarazadas indican que cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto/recién nacido. Hasta la fecha no se dispone de mas datos epidemiológicos relevantes. No se dispone de datos clínicos de levocetirizina en mujeres embarazadas. Lactancia: Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia a menos que el beneficio sobre la madre sea mayor que cualquier riesgo teórico sobre el hijo. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Estudios clínicos comparativos no han mostrado evidencias que levocetirizina produzca alteraciones de la atención, la capacidad de reacción y la habilidad para conducir a la dosis recomendada. Sin embargo, se recomienda que los pacientes que vayan a conducir, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria, no superen la dosis recomendada y que tengan en cuenta su respuesta al fármaco. En pacientes sensibles, el uso concomitante con alcohol u otros depresores del SNC puede producir una reducción adicional del estado de alerta y del rendimiento. Interacciones Medicamentosas: Interacciones medicamentosas y de otros tipos: No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP 3A4). Estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no existen interacciones clínicamente relevantes (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glizipida y diazepam). En un estudio de dosis múltiples con teofilina (400 mg, 1 vez al día), se observó una ligera disminución (16%) en el aclaración de cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró con la administración concomitante de cetirizina. La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles, la administración conjunta con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol. Sobredosificación: Síntomas: Los síntomas de sobredosis pueden incluir: Adultos: somnolencia. Niños: inicialmente agitación e inquietud, seguido por somnolencia. Tratamiento de sobredosis: No existe ningún antídoto específico conocido contra la levocetirizina. De producirse sobredosis, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis. Incompatibilidades: No se conocen. Conservación: Condiciones de almacenamiento: Conservar a no más de 25° C , en un lugar seco. Naturaleza y contenido del envase: blisters aluminio/aluminio. Presentaciones: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos (es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envase).