Toxicología

Agentes quelantes

Los quelante de fosfato son un grupo de medicamentos quelantes que son tomados con las comidas y bocadillos para reducir la absorción del fosfato. Son usados típicamente en pacientes con insuficiencia renal crónica (CRF) dado que ellos no pueden librarse del fosfato que entra en su sangre (es decir el fosfato del suero es típicamente elevado en la insuficiencia renal crónica).- ........................:http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Especial:Libro&bookcmd=download&collection_id=27b12dc40e7abcd5d218e227c3a169ff38a38736&writer=rdf2latex&return_to=Quelante+de+fosfato

 Agentes quelantes del fosfato

Las especialidades que contienen aluminio y calcio se utilizan como quelantes del fosfato para tratar la hiperfosfatemia que complica la insuficiencia renal. Las sustancias quelantes del fosfato, que contienen calcio, están contraindicadas en la hipercalcemia y en la hipercalciuria. Los quelantes del fosfato que contienen aluminio pueden aumentar el aluminio plasmático en los pacientes dializados.

El sevelámero está autorizado para tratar la hiperfosfatemia de los pacientes hemodializados.

Homeostasis del calcio y el fósforo

El riñón tiene una función destacada que es mantener la homeostasis entre el calcio y el fósforo del organismo. El calcio y el fósforo ingeridos en la dieta se absorben en el intestino y llegan al torrente sanguíneo para excretarse a través de los riñones o almacenarse en el tejido óseo. La homeostasis del calcio y el fósforo se mantiene en las personas con adecuada función renal, a pesar de las variaciones en la ingesta de fósforo y calcio, mediante la interacción de la hormona paratifoidea (PTH), producida por las glándulas paratiroides y el calcitrol, que es el metabolito activo de la vitamina D, producida por los riñones.

El esqueleto desempeña un papel esencial en el metabolismo mineral. Supone un depósito del 80% del fosfato corporal y del 99% del calcio. Mediante un complejo mecanismo de retroalimentación se origina una liberación inmediata de calcio a la sangre a través del recambio dinámico del tejido óseo cuando la concentración de calcio es baja. El fósforo sérico desempeña un papel esencial en el mantenimiento de la homeostasis cálcica. Una concentración elevada de fosfato estimula la secreción de PTH que incrementa la liberación de calcio a partir del tejido óseo y reduce su excreción renal.

En los pacientes con ERC, a medida que la función renal disminuye y acaba por fallar, se interrumpen los mecanismos normales que controlan el calcio y el fósforo, incluyendo los mediados por la PTH y el calcitrol. El punto de inicio es la disminución de la producción de calcitrol por los riñones, lo que causa una reducción de la absorción intestinal de calcio y, como consecuencia, puede disminuir la concentración sérica de calcio. Esta disminución estimula la secreción de PTH de forma que el calcio se transfiere del tejido óseo al suero para mantener la homeostasis, con lo que se incrementa el recambio y el remodelado óseo.

Osteodistrofia renal

La ERC avanzada cursa con una elevada concentración sérica de fosfato superior a 4,5 mg/dl en adultos y a 6 mg/dl en niños y adolescentes.

La hiperfosfatemia se asocia a múltiples efectos adversos y a un mayor riesgo de morbilidad y mortalidad. El control del fósforo sérico es vital en el tratamiento de la ERC. La hiperfosfatemia provoca una elevación de la concentración de PTH y el subsiguiente desarrollo de un hiperparatiroidismo secundario.

El resultado es el desarrollo de una osteodistrofia renal que forma parte de un síndrome clínico sistémico definido como CKD-Mineral and Bone disorder. El término CKD-MBD se emplea para definir el trastorno sistémico del metabolismo mineral y óseo debido a la ERC con los siguientes elementos:

• Anomalías del calcio, fósforo, PTH o metabolismo de la vitamina D.
• Anomalías del recambio, la mineralización, el volumen, el crecimiento lineal o la fuerza del tejido óseo
• Calcificación vascular o de otros tejidos blandos.
• La osteodistrofia renal(ODR) puede presentarse en varias categorías, en función de tres parámetros óseos:
• El recambio óseo.
• La mineralización.
• El volumen.

El hiperparatiroidismo secundario produce un aumento del recambio óseo y de los subsiguientes tipos de osteodistrofia renal de recambio alto. La ODR se asocia a una morbilidad significativa, incluida la presencia de dolor óseo, fracturas patológicas y deformidad esquelética.

Las calcificaciones metastásicas, las precipitaciones de fosfato cálcico en los tejidos blandos y la vascularización se producen en pacientes con ERC en estadio 5 cuando las concentraciones de calcio y fósforo se elevan. En numerosos pacientes con ERC en estadio 5 se ha descrito calcificación de las arterias coronarias detectada mediante tomografía computerizada de haz de electrones. Un estudio demuestra que los pacientes hemodializados poseen una mayor concentración de calcio que los pacientes con arteriopatía coronaria. Otro estudio muestra la calcificación de las arterias coronarias en pacientes de 20-30 años que habían comenzado a someterse a diálisis en la adolescencia.

tratamiento de la hiperfosfatemia

La hiperfosfatemia continúa siendo un problema grave en los pacientes dializados. En un análisis de pacientes de Estados Unidos, alrededor de un 70% de los individuos con ERC de estadio 5 tenían una concentración sérica elevada de fósforo. En España se observa una tendencia similar.

Las directrices europeas recomiendan que los valores en los pacientes con ERC en estadio 5 sean:

• Concentración sérica de fósforo entre 3,5 y 5,5 mg/dl.
• Valores del producto calcio-fós-foro, por debajo de 55 mg2/dl2.
• El tratamiento consiste en:
• Control dietético: La ingesta de fósforo en los alimentos debe restringirse a 1.000 mg/día. Una dieta media contiene entre 1.000 y 1.800 mg/día de fósforo y los principales alimentos que lo contienen son la leche, el queso, las nueces, los guisantes, el pescado, las legumbres y la carne. Debe vigilarse el valor nutricional al restringir la ingesta de fósforo, ya que los pacientes dializados requieren una ingesta alta de proteínas, la sugerencia es de 1,2 g de proteínas por kg de peso.
• Diálisis: La diálisis convencional elimina un máximo de 300 mg/semana de fósforo por lo que es insuficiente incluso para pacientes que ingieren una dieta baja en fósforo. Por lo general se requiere un tratamiento adicional con quelantes de fósforo.
• Quelantes de fósforo: Los quelantes de fósforo actúan uniendose al fósforo ingerido en el aparato digestivo y evitando su absorción en el torrente sanguíneo. El fosfato se absorbe con rapidez a partir de los alimentos, por ello los quelantes de fósforo deben tomarse con las comidas.

Los quelantes de fósforo se dividen en dos categorías: los basados en calcio –carbonato cálcico y acetato cálcico– y los no basados en calcio –hidróxido de aluminio, clorhidrato de sevelamer y carbonato de lantano–.

Idealmente, un quelante de fósforo debería tener una especificidad elevada para unirse al fosfato en el aparato digestivo, permitir un control independiente del calcio y la PTH, no ser absorbido en el aparato digestivo, carecer de toxicidad y ser independiente de la función renal para su eliminación. Además debería tener un régimen posológico fácil de utilizar.

Ningún quelante de fósforo cumple todos estos criterios.

Los quelantes de fósforo basados en calcio no permiten un control independiente del calcio y la PTH, ya que pueden causar una sobresupresión de la PTH al elevar la concentración sérica d calcio.

Los quelantes no basados en calcio requieren instaurar un tratamiento con altas dosis lo que supone un gran número de comprimidos diarios, que añadidos a toda la medicación, dificultan el cumplimiento terapéutico.

El carbonato de lantano es un novedoso quelante de fósforo que no contiene calcio y que muestra una elevada especificidad por el fosfato en todo el sistema digestivo. La absorción del fármaco es mínima y se excreta por vía hepática a través del sistema de transporte lisosomial.

El carbonato de lantano reduce el fósforo sérico con dosis bajas y es bien tolerado. Está disponible en comprimidos masticables y la posología es de un comprimido en cada comida.

El compuesto químico acetato de calcio es la sal de calcio del ácido acético. Tiene la fórmula Ca(CH₃COO)₂. Una fórmula alternativa es Ca(C₂H₃O₂)₂. Su nombre estándar es etanoato de calcio.

El CAS Nr 62-54-4 (anhidro) y el 5743-26-0 (monohidrato), de masa molar 158.138 g/mol, NFPA 1-1-0, no presenta ningún peligro para la salud, el aspecto es el de un polvo blanco (en cristales si esta hidratado), soluble en el agua, con una densidad de aproximadamente 1.60 kg/l.

• El punto de fusión está sobre los 160 °C. Cuando es calentado sobre eso, puede producir el explosivo/inflamable acetona.
• La forma anhidra es muy higroscópica, por lo tanto el monohidrato es la forma común.

Si un alcohol es agregado a una solución saturada del acetato del calcio, se forma un gel semisólido inflamable que es como un "calor enlatado" como el Sterno.

efecto
acetato De Calcio Renacare 475 Mg Se Une Al Fosfato De La Sangre Y De Esta Manera Permite La Excreción Con Las Heces.
uso
acetato De Calcio Renacare 475 Mg Se Usa Para Disminuir Las Concentraciones Aumentadas De Fosfato En La Sangre.
acetato De Calcio Renacare 475 Mg Se Usa Para El Tratamiento De La Disminución Crónica De La Función Renal Cuando Se Requiere Tratamiento De Diálisis.

¿Qué debe tener en cuenta antes de usarlo?

no Tome Acetato De Calcio Renacare 475 Mg

• Si Es Alérgico (hipersensible) Al Acetato De Calcio O A Cualquiera De Los Demás Componentes De Acetato De Calcio Renacare 475 Mg (ver Sección 6),
• Si Tiene Una Disminución De Las Concentraciones De Fosfato En La Sangre,
• Si Tiene Un Aumento De Las Concentraciones De Calcio En La Sangre,
• En Caso De Aumento De La Excreción De Calcio Por La Orina, En Relación Con La Presentación De Cálculos Renales Que Contiene Calcio,
• Si Usted Sufre De Tumores Descalcificantes Y Metástasis En Los Huesos (metástasis En El Tejido óseo),.
• Si Usted Sufre De Insuficiencia Renal Grave Sin Tratamiento De Diálisis, correo ElectrÓnicoc/ Campezo, 1 – Edificio 8 Sugerencias_ft@aemps.es 28022 Madrid

• Si Padece Estreñimiento,
• Si Tiene Estrechamientos Conocidos En El Intestino Grueso,
• Si Sufre Descalcificación Anormal De Los Huesos A Consecuencia De Una Inmovilización Prolongada (por Estar En Cama O En Silla De Ruedas).

tenga Especial Cuidado Con Acetato De Calcio Renacare 475 mg 
el Tratamiento Con Acetato De Calcio Renacare 475 Mg Precisa Un Control Frecuente De Las Concentraciones De Calcio Y Fosfato En La Sangre. Para Evitar Un Aumento De La Concentración De Calcio Superior A Los Límites De La Normalidad, El Tratamiento Adicional Con Calcio (por Ejemplo, Calcio Como Suplemento Del Régimen Alimentario) Sólo Debe Realizarse De Conformidad Con Su Médico.
toma De Otros Medicamentos 
informe A Su Médico O Farmacéutico Si Está Utilizando O Ha Utilizado Recientemente Otros Medicamentos, Incluso Los Adquiridos Sin Receta.
debe Guardarse Siempre Un Intervalo De Tiempo De Una A Dos Horas Entre La Toma De Acetato De Calcio
renacare 475 Mg Y Otros Medicamentos.
la Toma Simultánea De Acetato De Calcio Renacare 475 Mg Y Otros Medicamentos Puede Alterar Su
absorción En El Organismo.
por Ejemplo:

• Los Medicamentos Para El Tratamiento De Infecciones (tetraciclinas Y Doxiciclina, Quinolonas),
• Medicamentos Contra La Osteoporosis (bifosfonatos),
• Medicamentos Para La Prevención De La Caries (fluoruros),
• Tratamiento Con Medicamentos Pertenecientes Al Grupo De Los Anticolinérgicos,
• Tratamiento Con Preparaciones De Vitamina D.

Puede Producirse Un Aumento Del Efecto De Acetato De Calcio Renacare 475 Mg Con Los Medicamentos Para El Tratamiento De La Insuficiencia Cardíaca, Los Llamados Glucósidos Cardíacos.
puede Producirse Una Disminución Con Los Medicamentos Para El Tratamiento De La Insuficiencia Cardíaca, Los Llamados Calcioantagonistas.
para Los Pacientes Tratados Con Diuréticos, Las Llamadas Tiazidas, Hay Un Aumento Del Riesgo De Concentraciones Más Altas De Calcio En La Sangre. El Uso De Adrenalina Puede Causar Trastornos Graves Del Ritmo Cardíaco Cuando Hay Un Aumento De La Concentración De Calcio En La Sangre.
la Ingesta De Mayores Cantidades De Sales De Calcio Puede Causar Una Precipitación De Los ácidos Grasos Y Biliares Como Jabones De Calcio. Esto Puede Alterar La Absorción De ácido Ursodesoxicólico Y De ácido Quenodesoxicólico, Así Como De Las Grasas Y Las Vitaminas Liposolubles (solubles En Las Grasas).
toma De Acetato De Calcio Renacare 475 mg Con Los Alimentos Y Bebidas 
acetato De Calcio Renacare 475 Mg Comprimidos Recubiertos Con Película Debe Tomarse Durante Una Comida O Inmediatamente Después De Ella. Los Comprimidos Se Deben Tragar Con Algo De Líquido Y No Deben Masticarse.
embarazo Y Lactancia 
consulte A Su Médico O Farmacéutico Antes De Utilizar Cualquier Medicamento.
sin Embargo, Hay Un Aumento De La Probabilidad De Hipercalcemia En Las Embarazadas A Las Que Se Administra Simultáneamente Calcio Y Vitamina D.
conducción Y Uso De Máquinas 
la Influencia De Acetato De Calcio Renacare 475 Mg Sobre La Capacidad Para Conducir Y Utilizar Máquinas Es Nula.
información Importante Sobre Algunos De Los Componentes De Acetato De Calcio Renacare 475 mg 
este Medicamento Contiene Sacarosa. Si Su Médico Le Ha Indicado Que Padece Una Intolerancia A Ciertos Azúcares, Consulte Con él Antes De Tomar Este Medicamento.