Toxicología

Agentes quelantes

El ácido etildiaminotetraacético,¹ también denominado EDTA o con menor frecuenciaAEDT, es una sustancia utilizada como agente quelante que puede crear complejos con un metal que tenga una estructura de coordinación octaédrica. Coordina a metales pesados de forma reversible por cuatro posiciones acetato y dos amino, lo que lo convierte en un ligando hexadentado, y el más importante de los ligandos quelatos.- ..............................................................:http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Especial:Libro&bookcmd=download&collection_id=c7c4676be582aa2fefeabd7b63cfe0cbe41d9f63&writer=rdf2latex&return_to=%C3%81cido+etilendiaminotetraac%C3%A9tico

EDTA (Ácido Etilendiaminotetraacético)

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El ácido etilendiaminotetraacético o EDTA, es una sustancia utilizada como agente quelante que puede crear complejos con un metal que tenga una estructura de coordinación octaédrica. Coordina a metales pesados de forma reversible por cuatro posiciones acetato y dos amino, lo que lo convierte en un ligando hexadentado, y el más importante de los ligandos quelatos.

 

Importancia Biomédica

El EDTA y sus derivados tienen la valiosa propiedad química de combinarse con iones metálicos polivalentes en solución para formar complejos coordinados cíclicos de anillo (no iónicos), solubles en agua y virtualmente no disociables. A estos complejos se les conoce como quelatos.

Farmacología

El EDTA y sus sales sódicas derivadas se utilizan para precipitar metales pesados tóxicos de manera que puedan ser excretados por la orina. La fijación de plomo, cadmio, níquel por el EDTA, muestra una relación favorable en el cuerpo humano, sin embargo, la unión a cobre, hierro y cobalto no es tan fuerte.

El EDTA quela óptimamente dentro de un estrecho margen de pH, dentro del cual están el pH de la sangre y de los líquidos tisulares. Para ser útil, el EDTA y cualquier agente quelante, deben tener un grado de pH de óptima actividad fijadora para cada metal.

Farmacocinética y Modo de Acción

El EDTA puede ser aplicado intravenosa o tópicamente. Aunque se puede dar oralmente y su absorción en la vía digestiva es buena, se prefiere administrar intravenosamente en virtud de ser más eficaz para aumentar la tasa de excreción urinaria de los quelatos. Tras la administración IV el fármaco se absorbe y después de 6 horas puede detectarse en orina de un 60 a un 90% de la cantidad administrada. A las 25 horas puede recuperarse hasta un 99%. El resto aparece en las heces fecales. Los efectos farmacológicos del EDTA resultan de la formación de quelatos con metales divalentes y trivalentes en el cuerpo. En la forma de edetato de calcio disódico se aplica para quelar metales con gran afinidad al quelante más que al calcio iónico. Es de gran utilidad para quelar el plomo que se encuentra en hueso. En sangre, el fármaco puede encontrarse en plasma y debido a que se excreta por vía urinaria, el paciente debe ser evaluado cuidadosamente y certificar que tiene una función renal adecuada. Se ha detectado un pequeño porcentaje en el fluido espinal.

Toxicidad

La principal toxicidad del EDTA es en el riñón. Las dosis repetidas puede causar anomalías en el túbulo contorneado distal. Cuando se detectan estos efectos, la descontinuación de la terapia favorece la desaparición de los efectos anormales.

Derivados del EDTA

Entre los derivados del EDTA se encuentran el ácido dietilentriaminopentaacético (DTPA), el ácido hidroxietilendiaminotetraacético (HEDTA) y el Edetato de calcio disódico (CaNa₂EDTA). EL uso en niños del CaNa₂EDTA para el tratamiento de la encefalopatía por plomo ha dado buenos resultados.

Indicaciones Terapéuticas

EL EDTA es muy utilizado para quelación del plomo en la intoxicación por este metal. Regularmente se utiliza en la forma de edetato de calcio disódico porque el EDTA sódico, cuando se utiliza solo, puede causar tetania por hipocalcemia.

E.D.T.A.

E.D.T.A.
	Sinónimos:	Acido etilendiamino tetraacético; Acido edético; Acido tetracémico.
	Descripción:	Polvo cristalino blanco, inodoro.
	Fórmula empírica:	C10H16N2O8
	Peso molecular:	292.24
	Punto fusión:	aprox. 220 ºC (desc.)
	pH sol. acuosa 0.2%	aprox. 2.2
	Solubilidad:	Agua				Soluble (1:500)
		Etanol				Prácticamente insoluble
		Cloroformo				Prácticamente insoluble
		NaOH 0.1N				Soluble
E.D.T.A. Disódico
	Sinónimos:		Edetato disódico; Edetato sódico; Tetracemato disódico; Etilendiaminotetraacetato disódico; Acido etilendiaminotetraacético sal disódica 2-hidrato.
	Descripción:		Polvo cristalino blanco, inodoro.
	Fórmula empírica:		C10H14N2Na2O8 . 2 H2O
	Peso molecular:		372.24
	Punto fusión:		248 - 254 ºC (desc.)
	pH sol. acuosa 5%		4.0 - 6.0
	Solubilidad:		Agua		Soluble (1:11)
			Etanol		Ligeramente soluble
			Eter		Prácticamente insoluble
	Una solución al 4.44% es isoosmótica con el plasma.
Propiedades y usos:	El EDTA y sus sales se utilizan principalmente como agentes quelantes en la industria farmacéutica, cosmética y alimentaria. Debido a esta acción quelante se utiliza para disminuir la dureza del agua, secuestrando iones calcio y magnesio, presentes en las aguas duras. También se utilizan como antioxidantes, sólos o como sinérgicos de otros antioxidantes, por secuestrar trazas de iones metálicos (cobre, hierro y manganeso, que pueden catalizar reacciones de oxidación). Aunque los edetatos no tienen acción antimicrobiana, también se utilizan como sinérgicos de conservantes debido a que ejercen una acción bacteriostática al secuestrar metales necesarios para el crecimiento bacteriano. El EDTA se utiliza también como anticoagulante en investigaciones hematológicas, debido a que previene la coagulación de la sangre in vitro. La sal disódica se utiliza por vía IV en el tratamiento de emergencia de la hipercalcemia y en el control de arritmias cardíacas inducidas por digitálicos, debido a que forma un complejo estable y soluble con el calcio, fácilmente excretado por el riñón. También se ha usado en la terapia de opacidades calcificadas de la córnea y de quemaduras por cal del ojo, bien tópicamente después de eliminar el área epitelial, o por iontoforesis. El edetato disódico se emplea también en irrigaciones, para el tratamiento de lesiones oculares con cloruro de cinc, aunque puede ser ineficaz si no se trata durante los dos primeros minutos.Así mismo se emplea en la limpieza de lentes de contacto.
Efectos adversos:	Por inhalación producen broncoconstricción, por lo que no deben estar presentes como conservantes en nebulizadores para el tratamiento de la broncodilatación. Pueden provocar hipocalcemia cuando se administran por infusión intravenosa muy rápida, o en soluciones demasiado concentradas, causando tetania, convulsiones, parada respiratoria y arritmias cardíacas. Cuando se usan por vía oral, pueden causar descalcificación de los dientes. El uso de la sal disódica como hipocalcémico está limitado, a pesar de ser muy eficaz, debido a las complicaciones nefrotóxicas que puede ocasionar (necrosis tubular renal). Pueden aparecer también náuseas y calambres. Cuando se administra por infusión intravenosa puede provocar tromboflebitis.Otras reacciones adversas incluyen fiebre, mialgia, respuestas parecidas a la histamina como estornudos, congestión nasal y lagrimeo, erupciones cutáneas, hipotensión transitoria y alteraciones en el electrocardiograma.
Dosificación:	Agente quelante: dosis de 0.005 - 0.1% Sinérgico de antioxidantes: dosis de 0.005 - 0.1% Sinérgico de conservantes: dosis de 0.01 - 0.1% Como hipocalcémico: Adultos: dosis de 50 mg/kg de peso diario por vía IV lenta, hasta un máximo de 3 g/día. El inyectable debe ser diluido en 500 ml de suero fisiológico o una solución glucosada al 5%, perfundido preferentemente entre 4 - 6 horas. Niños: dosis de 40 - 70 mg/kg de peso diarios. El inyectable debe ser diluido en 500 ml de suero fisiológico o una solución glucosada al 3%, perfundido preferentemente entre 4 - 6 horas. Contra opacidades de córnea: soluciones al 0.35 - 1.85%. Limpieza lentes contacto: concentraciones de 0.1%. Como anticoagulante in vitro: 0.1 - 0.3%.
Incompatibilidades:	Incompatible con agentes oxidantes fuertes, bases fuertes e iones metálicos polivalentes como el cobre, níquel y aleaciones de cobre. Se comporta como un ácido débil, desplazando el dióxido de carbono de los carbonatos y reaccionando con los metales para formar hidrógeno.Disminuye el efecto antimicrobiano del timerosal.
Precauciones:	EDTA disódico: Está contraindicado en insuficiencia renal. Debe usarse con precaución en pacientes con tuberculosis, insuficiencia cardíaca o historial de convulsiones.Es necesario el control de las concentraciones de electrolitos en plasma, en particular la del ion calcio.