Fármacos del aparato respiratorio
El dimenhidrinato es un fármaco antihistamínico, anticolinérgico, antivertiginoso y antiemético activo por vía oral y parenteral. Químicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemético para prevenir y tratar las naúseas y vómitos asociadas a los viajes en avión o en barco y la hiperemesis gravídica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevención y tratamiento de las naúseas y vómitos producidas por la quimioterapia.
Mecanismo de acción
La difenhidramina, la parte activa de la molécula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamínicas, anticolinérgicas, antimuscarínicas, antieméticas y anestésicas locales. También muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarínicos son los responsables de la sedación, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia. El mecanismo de los efectos antieméticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emética a la apomorfina.
Farmacocinética
El dimenhidrinato se administra por vía oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos antieméticos aparecen a los 15-30 minutos de su administración oral, a las 20-30 minutos después de su administración intramuscular y casi inmediatamente después de su administración intravenosa. La duración del efecto es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las máximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmática fue de 10 horas y el aclaramiento plasmático de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).
Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la molécula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hígado, eliminándose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminación de la difenhidramina es de 3.5 horas.
El dimenhidrinato (Dramamina) es un antihistamínico que se usa para prevenir las náuseas y el mareo. Algunas personas toman comprimidos de esta sustancia antes de viajar en avión o en barco.
El dimenhidrinato (comercializado bajo las marcas Dramamina, Gravol y Vertirosan) es un medicamento de venta libre utilizado para combatir los efectos de las náuseas y los mareos. Se usa habitualmente en forma de tabletas, aunque también está disponible en forma líquida y en supositorios (estos últimos son especialmente útiles en el caso de vómitos persistentes).
El dimenhidrinato está estrechamente relacionado con ladifenhidramina clorhidrato (Benadryl). Las diferencias son la potencia peso-por-peso (50 mg de dimenhidrinato contienen 29 mg del fármaco difenhidramina), la demora en la acción (el dimenhidrinato debe disociarse en difenhidramina y su contra-ion en el cuerpo antes de que sea activo), y el grado de sedación producido (mayor en la difenhidramina).
La Dramamina es uno de los medicamentos más usados para evitar los mareos y vómitos frecuentes en los viajes en barco.
Químicamente, el dimenhidrinato es una sal de dos sustancias: difenhidramina y 8-cloroteofilina (un derivado clorado de la teofilina). La teofilina está muy estrechamente relacionada con la cafeína y la teobromina, que son estimulantes leves delsistema nervioso central. Se pensaba que mediante la combinación de los efectos antieméticos (antivómito) de la difenhidramina con un estimulante, podía mitigarse la extrema somnolencia por la difenhidramina. En realidad, la sedación causada por la difenhidramina es sustancialmente más fuerte que la estimulación causada por el cloroteofillnato. La difenhidramina, un antihistamínico de la clase de las etanolaminas, se encuentra en la mayoría de medicamentos sin receta para dormir y contra las alergias, como por ejemplo el Tylenol PM y el Benadryl. Es principalmente un antagonista Un antagonista de receptor es una sustancia que no provoca una respuesta biológica por sí misma al enlazarse a un rece... Leer másH-1, pero también posee un efecto antimuscarínico. La difenhidramina se utiliza en la Dramamina para prevenir las náuseas y vómitos, aunque el desarrollo de la meclizina química ha superado su uso (comercializada como “Dramamina II”) debido a que la meclizina no produce tanta somnolencia.
Sobredosis y uso como droga
| Datos identificativos | |
|---|---|
| Fórmula | C 24 H 28 Cl N 5 O 3 |
| Masa molar | 469,964642 g/mol |
| Nombre IUPAC | 2-benzhidriloxi- N,N-dimetil-etanamina,o bien, 8-cloro-1,3-dimetil- 7H-purina-2,6-diona |
| Numéro CAS | 523-87-5 |
| Código ATC | R06AA02 |
| PubChem | 10660 |
| DrugBank | APRD00924 |
| Propiedades físicas | |
| Farmacología | |
| Vía de administración | Oral, intravenosa |
| Metabolismo | Hígado |
| Vida media | 1-4 horas |
| Excreción | Renal |
| Categoría embarazo | B (EEUU) |
| Estatuto jurídico | Sin receta (EEUU) |
El dimenhidrinato se utiliza a veces como una droga recreativa que produce delirios a dosis de 300-1400 mg. La dosis letal media de dimenhidrinato es de 500 mg/kg en ratas de laboratorio (estos niveles pueden variar mucho entre los seres humanos y animales).
Los efectos psicológicos pueden ser descritos como “soñar despierto”, con alucinacionesvisuales y auditivas que, a diferencia de las que se experimentan con la mayoría de las drogas psicodélicas, a menudo no se distinguen fácilmente de la realidad. Las personas que consumen una alta dosis de esta sustancia interactúan con la alucinación y pueden tener conversaciones imaginarias con un miembro de la familia, por ejemplo. Una alucinación común, que a veces resulta aterradora, es con insectos y arañas. Las alucinaciones son más frecuentes y desagradables en un entorno con poca o ninguna luz. En los usuarios sin experiencia en psicodélicos es probable que surja el pánico.
Una sobredosis de Dramamina puede provocar alucinaciones.
Otros efectos en el Sistema Nervioso Central se producen a nivel del sistema límbico y el hipocampo, causando confusión yamnesia temporal debido a una disminución de acetilcolina La acetilcolina es un neurotransmisor Un neurotransmisor es un compuesto químico del organismo que se utiliza para enviar, amplificar y modular señales entr... Leer másque actúa en el sistema nervioso periférico y central. Es una sustancia modulado... Leer más. La toxicología también se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular, lo que resulta en ataxia y efectos secundarios extrapiramidales, sensación de pesadez en las piernas, y cruces simpáticos post-ganglionares, causando retención urinaria, dilatación de pupilas, taquicardia, orina irregular, y piel roja y seca (causada por una disminución de las secreciones de lasglándulas exocrinas y las membranas mucosas). Una sobredosis considerable puede conducir a un infarto de miocardio (ataque al corazón), arritmias ventriculares graves, coma y muerte. Este perfil de efectos secundarios graves hace que esta sustancia no sea demasiado usada como droga recreativa.
Uso veterinario
El dimenhidrinato se utiliza como antiemético y sedante en animales domésticos. Suele usarse para reducir los efectos del síndrome vestibular idiopático. La dosis sugerida es de 50 mg para perros y 10 mg para gatos, con una duración del efecto de 8 horas.
La doxilamina es un medicamento perteneciente al grupo de los antihistamínicos H1. Se usa principalmente para el tratamiento del insomnio a corto plazo, aunque sus usos también incluyen el tratamiento de los resfriados y la tos, en combinación con descongestionantes.
Comercialmente se presenta en forma de polvo soluble en agua y en forma de comprimidos. El principal uso de los antihistaminicos H1 es el tratamiento de alergias y otros procesos atópicos. Tanto la doxilamina como otros antihistaminicos H1 de primera generación atraviesan la barrera hematoencefálica provocando somnolencia al inhibir los receptores H1 estimulantes de la vigilia, por eso se emplea para tratar los casos leves de insomnio. En España se puede adquirir en farmacias sin receta médica.
La doxilamina es recomendada por el American College of Obstetricians and Gynecologists como terapia de primera línea para el manejo vía oral de náuseas y vómito en el embarazo, tras haber sido descartado que pueda ser teratogénica en estudios con más de 6000 pacientes y controles; en estos casos suele combinarse con vitamina B6 (piridoxina). -Fuente The New England Journal of Medicine, Resident e-Bulletin, Teaching Topics, Oct 14 de 2010.
El succinato de doxilamina es uno de los muchos antihistamínicos sedantes que se usan para ayudar a dormir a corto plazo, y, en combinación con otros medicamentos, para el resfriado y el alivio de las alergias. También se prescribe un preparado en combinación con vitamina B6 (piridoxina) para prevenir las náuseas en mujeres embarazadas.
Indicaciones
La doxilamina es un antihistamínico miembro de la clase de las etanolaminas, y tiene un poder antialérgico superior a casi cualquier otro antihistamínico del mercado, a excepción de la difenhidramina (Benadryl). Es también el sedante sin receta médica más eficaz disponible en los Estados Unidos, y más sedante que algunos hipnóticos de prescripción. En un estudio, se encontró que el succinato de doxilamina es posiblemente más eficaz que el barbitúrico fenobarbital en su uso como sedante. Por esta razón, algunas personas usan la doxilamina para reducir los síntomas de la ansiedad.
La dosis requerida para inducir hipnosis (sueño) puede ser tan baja como 6.25 mg, pero es por lo general eficaz en dosis de hasta 25 mg. Las dosis más altas no son recomendadas por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA), aunque las recomendaciones de dosis únicas de hasta 50 mg son comunes en países como Australia, donde se comercializa bajo los nombres de Restavit y Dozile.
| Nombre sistemático (IUPAC) | |
| N, N-dimetil-2-(1-fenil-1-piridina-2-il-etoxi) – etanamina | |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| Código ATC | R06 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Datos químicos | |
| Fórmula | C 17 H 22 N 2 O |
| Masa molar | 270,369 g/mol |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | ? |
| Metabolismo | Hepático |
| Vida media | Variable, 6-12 horas |
| Excreción | ? |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Categoría embarazo | ? |
| Estatuto jurídico | Sin receta |
| Vías | Oral |
Efectos secundarios
El succinato de doxilamina es un anticolinérgico Un anticolinérgico es un compuesto químico que sirve para reducir los efectos de la acetilcolina en el Sistema Nervios... Leer máspotente y tiene un perfil de efecto secundario común a tales medicamentos, como boca seca, ataxia, retención urinaria y somnolencia. Otros medicamentos con efectos anticolinérgicos conocidos incluyen muchos medicamentos antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos.
Formulaciones
* Es el ingrediente sedante del NyQuil.
* En países de la Commonwealth, como Australia, Canadá y Reino Unido, la doxilamina está disponible en preparados con paracetamol (acetaminofén) y codeína bajo la marca registrada Dolased, Syndol o Mersyndol, para el tratamiento del dolor de cabeza tensional y otros tipos de dolor.
* El succinato de doxilamina se usa como ayuda para conciliar el sueño sin receta médica en marcas comerciales como Somnil, Dozile, Donormyl, Restavit y Unisom-2.
* En los Estados Unidos, el succinato de doxilamina es el ingrediente activo de las pastillas sin receta para conciliar el sueño de la marca Unisom. Sin embargo, según el sitio web del fabricante, la formulación de gel contiene hidrocloruro de difenhidramina.
* Está también disponible en combinación con vitamina B6 y ácido fólico bajo la marca registrada Evanorm (comercializada Healthcare).
* En Canadá, el succinato de doxilamina y la piridoxina (vitamina B6) son los ingredientes del Diclectin, que se usa para prevenir las náuseas.
* En países de la Commonwealth, como Australia, Canadá y Reino Unido, la doxilamina está disponible en preparados con paracetamol (acetaminofén) y codeína bajo la marca registrada Dolased, Syndol o Mersyndol, para el tratamiento del dolor de cabeza tensional y otros tipos de dolor.
* El succinato de doxilamina se usa como ayuda para conciliar el sueño sin receta médica en marcas comerciales como Somnil, Dozile, Donormyl, Restavit y Unisom-2.
* En los Estados Unidos, el succinato de doxilamina es el ingrediente activo de las pastillas sin receta para conciliar el sueño de la marca Unisom. Sin embargo, según el sitio web del fabricante, la formulación de gel contiene hidrocloruro de difenhidramina.
* Está también disponible en combinación con vitamina B6 y ácido fólico bajo la marca registrada Evanorm (comercializada Healthcare).
* En Canadá, el succinato de doxilamina y la piridoxina (vitamina B6) son los ingredientes del Diclectin, que se usa para prevenir las náuseas.
No hay comentarios:
Publicar un comentario