Un agonista es una sustancia química que se une a un receptor y activa el receptor para producir una respuesta biológica. Mientras que un agonista provoca una acción, un antagonista bloquea la acción del agonista, y un agonista inverso provoca una acción opuesta a la del agonista.
Etimología [ editar ]
Del griego αγωνιστής (agōnistēs), concursante; campeón; rival < αγων (agōn), concurso, combate; esfuerzo, lucha < αγω (agō), lidero, conduzco hacia, conducta; manejar
Tipos de agonistas [ editar ]
Los receptores pueden ser activados por agonistas endógenos (como hormonas y neurotransmisores ) o por agonistas exógenos (como medicamentos ), lo que da como resultado una respuesta biológica. Un agonista fisiológico es una sustancia que crea las mismas respuestas corporales pero no se une al mismo receptor.
- Un agonista endógeno para un receptor particular es un compuesto producido naturalmente por el cuerpo que se une y activa ese receptor. Por ejemplo, el agonista endógeno para los receptores de serotonina es la serotonina , y el agonista endógeno para los receptores de dopamina es la dopamina . [1]
- Los agonistas completos se unen y activan un receptor con la respuesta máxima que un agonista puede provocar en el receptor. Un ejemplo de un fármaco que puede actuar como agonista completo es el isoproterenol , que imita la acción de la adrenalina en los adrenoreceptores β . Otro ejemplo es la morfina , que imita las acciones de las endorfinas en los receptores opioides μ en todo el sistema nervioso central . Sin embargo, un fármaco puede actuar como un agonista completo en algunos tejidos y como un agonista parcial en otros tejidos, dependiendo del número relativo de receptores y las diferencias en el acoplamiento de receptores. [ cita médica necesaria ]
- Un co-agonista trabaja con otros co-agonistas para producir juntos el efecto deseado. La activación del receptor NMDA requiere la unión de ambos coagonistas de glutamato , glicina y D-serina. El calcio también puede actuar como co-agonista en el receptor IP3 .
- Un agonista selectivo es selectivo para un tipo específico de receptor. Por ejemplo, buspirona es un agonista selectivo de la serotonina 5-HT1A.
- Los agonistas parciales (como buspirona , aripiprazol , buprenorfina o norclozapina ) también se unen y activan un receptor dado, pero solo tienen una eficacia parcial en el receptor en relación con un agonista completo, incluso en la ocupación máxima del receptor. Los agentes como la buprenorfina se usan para tratar la dependencia de opiáceos por esta razón, ya que producen efectos más leves en el receptor de opioides con menor dependencia y potencial de abuso.
- Un agonista inverso es un agente que se une al mismo sitio de unión al receptor que un agonista para ese receptor e inhibe la actividad constitutiva del receptor. Los agonistas inversos ejercen el efecto farmacológico opuesto de un agonista receptor, no simplemente una ausencia del efecto agonista como se ve con un antagonista . Un ejemplo es el agonista inverso cannabinoide rimonabant .
- Un superagonista es un término utilizado por algunos para identificar un compuesto que es capaz de producir una respuesta mayor que el agonista endógeno para el receptor objetivo. Se podría argumentar que el agonista endógeno es simplemente un agonista parcial en ese tejido.
- Un agonista irreversible es un tipo de agonista que se une permanentemente a un receptor mediante la formación de enlaces covalentes. Algunos de estos han sido descritos. [2] [3]
Nuevos hallazgos que amplían la definición convencional de farmacología demuestran que los ligandos pueden comportarse simultáneamente como agonistas y antagonistas en el mismo receptor, dependiendo de las vías efectoras o del tipo de tejido. Los términos que describen este fenómeno son " selectividad funcional ", "agonismo proteico", [4] [5] [6] o moduladores selectivos del receptor . [7]
Actividad [ editar ]
Potencia [ editar ]
La potencia es la cantidad de agonista necesaria para obtener una respuesta deseada. La potencia de un agonista está inversamente relacionada con su valor EC 50 . La CE 50 puede medirse para un agonista dado determinando la concentración de agonista necesaria para obtener la mitad de la respuesta biológica máxima del agonista. El valor de CE 50 es útil para comparar la potencia de fármacos con eficacias similares que producen efectos fisiológicamente similares. Cuanto menor es el valor de CE 50 , mayor es la potencia del agonista, menor es la concentración de fármaco que se requiere para obtener la respuesta biológica máxima.
Índice terapéutico [ editar ]
Cuando un medicamento se usa terapéuticamente, es importante comprender el margen de seguridad que existe entre la dosis necesaria para el efecto deseado y la dosis que produce efectos secundarios no deseados y posiblemente peligrosos (medidos por el TD 50 , la dosis que produce toxicidad en 50% de los individuos). Esta relación, denominada índice terapéutico , se define como la relación TD 50 : DE 50 . En general, cuanto más estrecho sea este margen, más probable es que el medicamento produzca efectos no deseados. El índice terapéutico enfatiza la importancia del margen de seguridad, a diferencia de la potencia, para determinar la utilidad de un medicamento.
| Ligamento alar | |
|---|---|
Membrana tectoria, transversa y ligamentos alar. Ligamento alar marcado en el centro a la derecha
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| Detalles | |
| Desde | Lados de las guaridas (en el eje o la segunda vértebra cervical ) |
| A | Tubérculos en el lado medial delcóndilo occipital. |
| Identificadores | |
| latín | Ligamenta alaria |
| ejército de reserva | A03.2.04.002 |
| FMA | 71395 |
| Terminologia anatomica | |
Los ligamentos alar conectan los lados de las guaridas (en el eje, la segunda vértebra cervical ) a los tubérculos en el lado medial del cóndilo occipital .
Son cuerdas cortas, resistentes y fibrosas que se unen al cráneo y al eje, y funcionan para verificar los movimientos de la cabeza delado a lado cuando se gira. Debido a su función, los ligamentos alar también se conocen como "ligamentos de control de la odontoides".
Estructura [ editar ]
Los ligamentos alar son dos cordones fuertes y redondeados de aproximadamente 0,5 cm de diámetro que se extienden desde los lados del agujero magno del cráneo hasta las guaridas del eje , la segunda vértebra cervical . [1] Se extienden casi horizontalmente, creando un ángulo entre ellos de al menos 140 °. [2]
Desarrollo [ editar ]
Los ligamentos alar, junto con el ligamento transversal del atlas , derivan del componente axial del primer esclerotoma cervical . [3]
Función [ editar ]
La función de los ligamentos alar es limitar la cantidad de rotación de la cabeza y, por su acción en las guaridas del eje, fijan el cráneo al eje , la segunda vértebra cervical. [1]
Importancia clínica [ editar ]
Los ligamentos alar son propensos a desgarrarse si se aplica una fuerza cuando la cabeza está flexionada y en rotación. [1] Si se rompe un ligamento alar, el rango de rotación de la cabeza con respecto al cuello aumenta más allá del límite normal de 20 grados.
(Redirigido desde Alimentaria )
| Tracto gastrointestinal humano | |
|---|---|
Diagrama de estómago, intestinos y recto.
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| Detalles | |
| Sistema | Sistema digestivo |
| Identificadores | |
| latín | Tractus digestorius ( boca a ano ), canalis alimentarius ( esófago a intestino grueso ), canalis gastrointestinales ( estómagoa intestino grueso ) |
| Malla | D041981 |
| Terminologia anatomica | |
El tracto gastrointestinal ( tracto digestivo , tracto digestional , tracto GI , GIT , intestino , o canal alimentario ) es un órgano del sistema dentro de los humanos y otros animales que toma en los alimentos, digiere para extraer y absorber energía y nutrientes, y expulsa los residuos restantes como heces . La boca , el esófago , el estómago y los intestinos son parte del tracto gastrointestinal. Gastrointestinal es un significado adjetivo de o relacionado con el estómago yintestinos . Un tracto es una colección de estructuras anatómicas relacionadas o una serie de órganos corporales conectados.
Todas las bilaterianas tienen un tracto gastrointestinal, también llamado intestino o canal alimentario. Este es un tubo que transfiere alimentos a los órganos de la digestión . [1] En las grandes bilaterias, el tracto gastrointestinal también tiene una salida, el ano , por el cual el animal elimina las heces (desechos sólidos). Algunas bilaterianas pequeñas no tienen ano y eliminan los desechos sólidos por otros medios (por ejemplo, a través de la boca). [2] El tracto gastrointestinal humano consiste en el esófago , el estómagoy los intestinos, y se divide en los tractos gastrointestinales superior e inferior. [3]El tracto gastrointestinal incluye todas las estructuras entre la boca y el ano , [4] formando un pasaje continuo que incluye los principales órganos de digestión, a saber, el estómago , el intestino delgado y el intestino grueso . Sin embargo, el sistema digestivo humano completo está formado por el tracto gastrointestinal más los órganos accesorios de la digestión (la lengua , las glándulas salivales , el páncreas , el hígado y la vesícula biliar ). [5] El tracto también se puede dividir en intestino anterior , intestino medio yintestino posterior , que refleja el origen embriológico de cada segmento. Todo el tracto gastrointestinal humano mide aproximadamente nueve metros (30 pies) de largo en la autopsia . Es considerablemente más corto en el cuerpo vivo porque los intestinos, que son tubos de tejido muscular liso , mantienen un tono muscular constante en un estado medio tenso, pero pueden relajarse en puntos para permitir la distensión local y el peristaltismo . [6] [7]
El tracto gastrointestinal contiene billones de microbios , con unas 4.000 cepas diferentes de bacterias que desempeñan diversas funciones en el mantenimiento de la salud inmunológica y el metabolismo . [8] [9] [10] Las células del tracto gastrointestinal liberan hormonas para ayudar a regular el proceso digestivo. Estas hormonas digestivas , que incluyen gastrina , secretina , colecistoquinina y grelina , están mediadas por vía intracrina o autocrina.mecanismos, lo que indica que las células que liberan estas hormonas son estructuras conservadas a lo largo de la evolución .
Tracto gastrointestinal humano [ editar ]
Estructura [ editar ]
La estructura y la función pueden describirse como anatomía macroscópica y como anatomía o histología microscópica . El tracto en sí se divide en tractos superiores e inferiores, y los intestinos en partes pequeñas y grandes . [12]
Tracto gastrointestinal superior [ editar ]
El tracto gastrointestinal superior consiste en la boca , faringe , esófago , estómago y duodeno . [13] La demarcación exacta entre los tractos superior e inferior es el músculo suspensorio del duodeno . Esto diferencia los bordes embrionarios entre el intestino anterior y el intestino medio, y también es la división comúnmente utilizada por los médicos para describir el sangrado gastrointestinal como de origen "superior" o "inferior". Sobre la disección, el duodeno puede parecer un órgano unificado, pero se divide en cuatro segmentos según la función, la ubicación y la anatomía interna. Los cuatro segmentos del duodeno son los siguientes (comenzando en el estómago y avanzando hacia el yeyuno): bulbo , descendente, horizontal y ascendente. El músculo suspensorio une el borde superior del duodeno ascendente al diafragma .
El músculo suspensorio es un hito anatómico importante que muestra la división formal entre el duodeno y el yeyuno, la primera y la segunda parte del intestino delgado, respectivamente. [14] Este es un músculo delgado que se deriva del mesodermo embrionario .
Tracto gastrointestinal inferior [ editar ]
El tracto gastrointestinal inferior incluye la mayor parte del intestino delgado y todo el intestino grueso . [15] En la anatomía humana , el intestino ( intestinoo intestino . Griego: éntera ) es el segmento del tracto gastrointestinal que se extiende desde el esfínter pilórico del estómago hasta el ano y, como en otros mamíferos, consta de dos segmentos, el intestino delgado y el intestino grueso . En los humanos, el intestino delgado se subdivide en duodeno , yeyuno e íleon.mientras que el intestino grueso se subdivide en el ciego , el ciego , el colon ascendente, transversal, descendente y sigmoide , el recto y el canal anal .
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